Terazosin je α1-selektivní alfa blokátor používaný k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty.
Uvolnění hladkých svalů prostaty a uretry je spojeno se zvýšením maximální rychlosti průtoku moči a výrazným snížením obstrukce, čímž se výrazně zlepšují podmínky těch, kteří trpí benigní hyperplazií prostaty (BPH). Ve skutečnosti jsou symptomy BPH způsobeny především přítomností zvětšené prostaty a zvýšením tónu hladkého svalstva močového měchýře a prostaty, které, jak jsme viděli, jsou regulovány přesně alfa1-adrenergními receptory. Terazosin také zlepšuje příznaky podráždění dolních močových cest, způsobené kontrakcí lokálního hladkého svalstva.
Avšak nyníosin má také poměrně častou nevýhodu, kterou je snížení krevního tlaku. Protože většina pacientů s benigní hyperplazií prostaty je starší, je to také jeden z nejčastějších vedlejších účinků. K poklesu arteriálního tlaku nyníosinem dochází proto, že tento tlak také indukuje relaxaci hladkých svalů obklopujících větší cévy oběhového systému, což způsobuje rozšíření těchto cév a následně snížení periferní rezistence. Tento nežádoucí účinek může být problémem u pacientů, kteří již trpí arteriální hypotenzí, kdy nyníosin může způsobit závratě a mdloby. Pokud se po podání terazosinu objeví mdloby pacienta, doporučuje se, aby byl pacient položen dolů, aby byl příznivý krevní oběh, a v případě potřeby požádat o lékařskou pomoc. Podávání terazosinu způsobuje klinicky významné snížení krevního tlaku, a to iu normotenzních jedinců, které přetrvává dalších 24 hodin v době příjmu; projev příznaků závisí na individuální reakci pacienta a jeho obvyklém arteriálním tlaku; proto se u mnoha jedinců mohou vyskytnout ortostatické vedlejší účinky, zejména na začátku léčby terazosinem.
Další zvědavý efekt, který nastane po podání terazosinu, je snížení koncentrace cholesterolu v krvi. Ve skutečnosti klinické studie ukázaly, že podávání terapeutických dávek terazosinu je spojeno se snížením ve srovnání s hodnotami před léčbou o 2–5% celkové koncentrace cholesterolu v plazmě a pokles o přibližně 3–6% u pacientů léčených přípravkem. koncentrace frakcí LDL a VLDL dohromady.
Terazosin se po perorálním podání rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za méně než hodinu. Terazosin také vykazuje vysokou afinitu k plazmatickým proteinům, na které je vázáno přibližně 95% absorbovaného léčiva. Většina léku je metabolizována játry, podstupuje pouze první část jater, pak je vylučována močí asi 40% a stolicí asi 60%. Poločas rozpadu terazosinu je asi 12 hodin od doby příjmu. Klinické studie ukázaly, že u pacientů ve velmi pokročilém věku (nebo v geriatrickém věku) se clearance (rychlost eliminace léku z těla) snižuje o cca 30% ve srovnání s normou.
Terazosin se také používá při léčbě arteriální hypertenze, u které je farmakologický mechanismus účinku vždy stejný. Ve skutečnosti, uvolnění hladkých svalů obklopujících tepny a arterioly vede ke snížení krevního tlaku. V tomto ohledu je vhodné si uvědomit, že nyníosin má tendenci mít o něco vyšší afinitu k alfa 1 adrenergním receptorům močového traktu, což z něj činí lék více indikovaný při léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty.
Terazosin byl poprvé uveden na trh farmaceutickou společností Abott ve Spojených státech v roce 1987 pod registrovaným názvem Hytrin®; v současné době lze nyníosin nalézt komerčně jako generický lék pod názvem Terazosin, nebo pod jinými fantázními jmény.
Dávkování a způsob použití
Pro různé typy léčby terazosinem se používají různé dávky, protože je nezbytné, aby dávka terazosinu byla upravena podle individuální odpovědi každého pacienta. Ve skutečnosti, na začátku každé léčby, jak symptomů benigní hyperplazie prostaty, tak arteriální hypertenze, se doporučuje začít s dávkou terazosinu pouze 1 mg / den, která by měla být podána před spaním. To výrazně snižuje pravděpodobnost výskytu vedlejších účinků, jako je náhlé mdloby způsobené nadměrným snížením krevního tlaku.
Pokud se terazosin používá k léčbě arteriální hypertenze, doporučuje se postupovat zvyšováním denní dávky progresivním způsobem, což přibližně zdvojnásobuje dávky v týdenních intervalech, dokud se nedosáhne požadované terapeutické odpovědi. Obecně však 2 mg / den terazosinu postačuje ke kontrole krevního tlaku. V některých případech to může být až 10 mg / den a z několika klinických studií bylo potvrzeno, že tato dávka může být použita jako udržovací dávka po dlouhou dobu. V některých případech se při léčbě arteriální hypertenze používá terazosin v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika; v těchto případech by měla být dávka terazosinu snížena a v případě nutnosti by měla být dávka znovu zopakována. Současné podávání terazosinu spolu s jinými antihypertenzivy by mělo být prováděno s velkou opatrností, protože existuje riziko opačného terapeutického účinku, kterým je výskyt těžké arteriální hypotenze.
I když se terazosin používá k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty, doporučuje se provést úpravu dávky, přičemž dávka se v pravidelných intervalech, každý týden nebo každé dva týdny, zhruba zdvojnásobí, dokud se nedosáhne požadované terapeutické odpovědi., Nejpoužívanějšími dávkami jsou však dávky 5 mg / den a 10 mg / den, zatímco zlepšení příznaků benigní hyperplazie prostaty se začíná objevovat přibližně po patnácti dnech od zahájení podání terazosinu. Aby se předešlo vzniku ortostatické hypotenze, doporučuje se zahájit léčbu 1 mg tabletami terazosinu po dobu jednoho týdne, poté pokračovat s 2 mg tabletami na další dva týdny a přejít na 5 mg tablety. téhož týdne. Zlepšení symptomů benigní hyperplazie prostaty a reakce na léčbu by mělo být každý měsíc přezkoumáno.
Použití terazosinu u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater vyžaduje zvláštní pozornost, protože terazosin je téměř úplně metabolizován játry a vylučován převážně ze žlučovodu; v případě pacientů s poruchou funkce jater se proto doporučuje provést velmi přesnou úpravu terapeutické dávky.
Na začátku léčby terazosinem je důležité, aby byla první dávka podána pacientovi před spaním, aby se tělo stalo zvyklým na snížení tlaku a aby se zabránilo nástupu závratě a náhlé synkopy. Další dávky léčby mohou být také podávány ráno nebo v jiné denní době, pokud je denní pravidelnost, která bude následovat po celou dobu léčby.
Podávání terazosinu by nemělo být přerušeno bez předchozí konzultace se svým lékařem, zejména pokud se používá k léčbě vysokého krevního tlaku; v případě náhodného přerušení léčby se doporučuje znovu zahájit podávání terazosinu v dávce 1 mg, která se má užít před spaním.
Terazosin: kontraindikace a vedlejší účinky »
