Co je to?
5-alfa reduktáza je název enzymu zodpovědného za přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron. Ten je nejsilnějším androgenním hormonem a jeho aktivita je 4-5krát vyšší než aktivita testosteronu.
Podle očekávání se vyrábí díky působení enzymu 5-alfa-reduktázy, který činí dvojnou vazbu mezi uhlíkem 4 a uhlíkem jednoduchým 5. Tato malá modifikace výrazně zvyšuje afinitu dihydrotestosteronu k receptorům androgenů, zvyšuje se, následně činnost.
Dihydrotestosteron funkce
Enzym 5-alfa reduktázy je exprimován hlavně v prostatě, varlatech, vlasových folikulech a nadledvinách. Jeho působení je velmi důležité v průběhu života dělohy, kdy dihydrotestosteron určuje vývoj vnějšího mužského genitálu. Když je isoformní 5-alfa reduktáza typu II nedostatečná v důsledku recesivního genetického defektu, dochází k abnormálnímu vývoji vnějšího genitálu u plodu, což má za následek poruchy sexuální identity a neplodnosti v dospělosti.
Od puberty dále dihydrotestosteron podporuje rozvoj tzv. Sekundárních sexuálních charakteristik, jako je snižování tónu hlasu, růst vlasů v obličeji a těle, ustupující vlasová linie a mazová sekrece. Dihydrotestosteron je také důležitý pro rozvoj svalových hmot a na psychologické úrovni pro vznik sexuální stimulace. Nadbytek se podílí na vzniku hypertrofie prostaty, akné, seborrhea, androgenní plešatosti a hirsutismu. Nedostatek dihydrotestosteronu je zpochybňován při nástupu gynekomastie.
izoformy
V lidském těle existují dvě izoformy enzymu 5-alfa reduktázy, kódované dvěma různými chromozomy as rozdílnou citlivostí na regulační faktory, resp. 5-alfa reduktázou typu I a 5-alfa reduktázou typu II.
- Izoforma typu I se koncentruje především na kůži, mazové žlázy, centrální nervový systém a játra.
- Izoforma typu II je exprimována hlavně v úrovni prostaty a vlasového folikulu.
léky
Byla vyvinuta dvě léčiva, která inhibují aktivitu těchto enzymů. První, nazvaný Finasterid, Proscar nebo Propecia, je selektivní inhibitor izoformy typu II. Druhá, nazývaná Dutasterid nebo Avodart, inhibuje obě izoformy. Tyto léky se používají k léčbě benigní hypertrofie prostaty; finasterid je také široce používán v boji proti vypadávání vlasů. Je pravděpodobné, že v budoucnu bude pro stejný účel použit také dutasterid (vzhledem k větší účinnosti při blokování aktivity enzymu 5-alfa-reduktázy se očekává výraznější působení, ale také výraznější vedlejší účinky; v současné době probíhají studie, jejichž cílem je \ t
Vedlejší účinky inhibitorů 5-alfa-reduktázy, i když vzácné, ovlivňují především sexuální sféru a mohou způsobit erektilní dysfunkci, snížené libido a objem ejakulátu.
