DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON® je léčivo na bázi Didrogesteronu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Progestinic

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace DUFASTON ® - Didrogesteron

Přípravek DUFASTON ® se používá jako adjuvantní léčba estrogenů k ochraně zdraví endometria, což snižuje riziko neoplastické transformace.

DUFASTON® je také indikován k léčbě gynekologických poruch, jako je dysmenorea, endometrióza, nepravidelnosti buněčného cyklu, metrorrhagie, neplodnost a v případě hrozby potratu.

Mechanismus účinku DUFASTON ® - Didrogesteron

Didrogesteron, aktivní složka DUFASTON®, je progestin s 21 atomy uhlíku, charakterizovaný biologickými vlastnostmi podobnými progesteronu, ale s mechanismem selektivního působení.

Přesněji řečeno, analogickým způsobem jako progesteron působí dydrogesteron na úrovni endometria, což zaručuje sekreční transformaci použitelnou pro strukturní a tropickou příznivou funkci hnízdění embrya a v případě podávání po substituční terapii estrogenem, transformaci endometria a hyperplazii při Úroveň myometria inhibuje potenciálně nebezpečné kontrakce dělohy během těhotenství.

Na rozdíl od progesteronu však tato účinná látka nemá stejné "centrální" účinky endogenního hormonu, postrádající inhibiční účinek na zpětnou vazbu na ose hypotalamus-hypofýza, a tudíž depresivní účinek na sekreci folikulu a luteální tkáně.

Tento hormon také postrádá androgenní, estrogenní a kortikoidní aktivitu, která je zvláště nebezpečná během těhotenství kvůli zdraví plodu.

Orálně je absorbován ve střevní úrovni, metabolizován na jaterní hladinu v 20-alfa didro-didrogesteronu a vylučován hlavně močí, což umožňuje lepší charakterizaci endogenních koncentrací přírodního progesteronu a jeho metabolitů.

Provedené studie a klinická účinnost

1. DUFASTON A ENDOMETRIÁLNÍ HYPERPLASIA: molekulární struktura

Jak je známo, Dufaston se používá ve spojení s estrogenní terapií ke snížení rizika hyperplazie endometria. Tato studie demonstruje, jak její podávání může regulovat expresi cytokinů a růstových faktorů podílejících se na hyperplazii endometria, regularizaci buněčného cyklu.

2.DROGESTERON A VŠEOBECNÉ ZDRAVÍ

Zajímavá studie, která porovnávala účinnost didrogesteronu a vápníku a vitaminu D při zlepšování celkového zdravotního stavu dobrovolných žen. Didrogesteron, užívaný v dávce 500 mg denně, byl účinnější než vápník plus vitamin D, přičemž si udržoval podobnou frekvenci vedlejších účinků.

3. DIDROGESTERON A REGULACE BUNĚČNÉHO CYKLU V CHOROBÁCH PORUŠENÍ

Přehled, který sbírá výsledky řady výzkumů souvisejících s účinky didrogesteronu na regulaci buněčného cyklu u benigních onemocnění prsu. Data ukazují, že po první mitotické aktivitě může tento hormon indukovat apoptózu regulováním velikosti a konzistence uzlin mléčné žlázy až do úplného vymizení.

Způsob použití a dávkování

DUFASTON® potahované tablety po 10 mg dydrogesteronu: \ t

dávky dihydrogesteronu se významně liší od pacienta k pacientovi na základě klinického obrazu a souvisejícího terapeutického cíle.

Dávky mezi 10 a 20 mg denně jsou například indikovány během estrogenové terapie v průběhu 14 dnů po začátku stejné léčby.

Schéma předpokladu a použité dávkování jsou namísto toho podrobeny důležitým individuálním změnám během endometriózy, dysmenorea, nepravidelností cyklu, amenorey a metrorrhagie, i když vždy mezi 10 a 20 mg denně.

Konkrétní organizační složitost terapie v kombinaci s významnou interindividuální variabilitou dávek a přítomností potenciálních vedlejších účinků vyžaduje kontinuální lékařský dohled jak v počátečních fázích léčby, tak v průběhu terapie.

Varování DUFASTON ® - Didrogesteron

Příjmu přípravku DUFASTON® musí předcházet pečlivá kontrolní návštěva, která je užitečná k objasnění užitečnosti terapie a případné přítomnosti fyzikálně patologických faktorů neslučitelných s podáváním didrogesteronu.

Přesnější změny jaterních funkcí, selhání ledvin, astmatu, diabetu, lupusu, psychiatrických patologií, porfyrie a cholestázy jsou některé z potenciálně rizikových podmínek, pro které je nutný průběžný lékařský dohled v kombinaci s periodickými kontrolami.

Je také důležité, aby byl pacient informován o možných nežádoucích účincích léčby estrogenem, zejména dlouhodobých, jako je zvýšené riziko rakoviny prsu a zvýšené kardiovaskulární riziko, aby bylo možné lépe hodnotit zprávu o riziku spolu s lékařem. / přínosy.

V případě, že byl přípravek DUFASTON® podáván v kombinaci s léčbou estrogenem, bylo by také nutné vyhodnotit interakce, kontraindikace, varování a vedlejší účinky estrogenové substituční hormonální terapie,

DUFASTON ® obsahuje laktózu, takže její příjem může způsobit více či méně závažné vedlejší účinky u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy, malabsorpcí glukózy / galaktózy a nesnášenlivosti laktózy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Navzdory hrozbě potratů je jednou z léčebných indikací, u nichž se doporučuje užívání didrogesteronu, v současné době nebyla farmakokinetika této léčivé látky plně charakterizována, pokud se užívá během těhotenství, i když se zdá, že nemá žádnou akutní toxicitu na plod.

Různé výzkumné skupiny zkoumají možné korelace mezi hypospadií (strukturální změna uretry) fetálního a novorozeneckého příjmu a progestogenu během těhotenství.

Naopak použití přípravku DUFASTON ® se nedoporučuje během těhotenství vzhledem k schopnosti účinné látky projít prsním filtrem a být vylučován, pokud je stále aktivní v mateřském mléku.

interakce

Ačkoli v současné době nebyly identifikovány žádné klinicky relevantní lékové interakce, farmakokinetické vlastnosti a relativní účinnost didrogesteronu mohou být změněny současným podáváním účinných látek schopných modulovat enzymatickou aktivitu cytochromních enzymů zodpovědných za metabolismus tohoto hormonu.

Kontraindikace DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek v případě vaginálního krvácení neznámého původu, karcinomu prsu nebo závislých estrogen-progestinových nádorů, změn jaterních funkcí a stávajících nebo předchozích tromboembolických procesů.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Několik klinických studií a pečlivé postmarketingové sledování hodnotily výskyt nežádoucích účinků léčby progestinem tím, že mezi nejčastějšími migrénami a bolestmi hlavy, změnami genitálního aparátu, jako je špinění hemoragie, abnormální jaterní funkce, bolest břicha, reakce, byly zjištěny nežádoucí účinky. kůže jako vyrážka a kopřivka, zvýšené napětí v prsu se související bolestí a difuzním edémem.

Dlouhodobé vedlejší účinky léčby estrogen-progestinem s významným zvýšením incidence karcinomu prsu, neoplazmů závislých na progestinu, žilní trombózy a infarktu myokardu byly klinicky důležitější.