lomustin

Lomustin je lék proti rakovině patřící do skupiny alkylačních činidel. Jedná se o velmi lipofilní léčivo, které je tedy schopno procházet hematoencefalickou bariérou.

Lomustina - Chemická struktura

Díky této charakteristice je primárním použitím lomustinu léčba mozkových nádorů.

indikace

Pro to, co používá

Lomustin je indikován k léčbě:

Mozkové nádory;
Hodgkinův lymfom;
Rakovina prsu;
Rakovina plic;
Rakovina pankreatu;
Rakovina vaječníků;
melanom;
Mnohočetný myelom;
Rakovina žaludku;
Rakovina tlustého střeva;
Rakovina ledvin.

varování

Lomustin by měl být užíván pečlivě podle pokynů lékaře, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být užíváno, tak v časovém intervalu mezi jednou dávkou a druhou.

Jestliže jste zapomněl (a) užít dávku, neměli byste absolutně zdvojnásobit příští dávku, ale musíte informovat onkologa, který rozhodne, co dělat.

interakce

Současný příjem lomustinu a melfalanu (protirakovinného činidla) může způsobit hemoragickou enterokolitidu u dětí, které - v některých případech - byly fatální. Totéž se může stát, pokud je kyselina nalidixová (antibakteriální léčivo) podávána současně s lomustinem.

Současný příjem lomustinu a cimetidinu (léčiva používaného pro žaludeční vřed) může zvýšit toxicitu kostní dřeně.

Může dojít ke zvýšenému riziku abnormálního krvácení v důsledku změn funkce krevních destiček a nástupu trombocytopenie po současném užívání lomustinu a léků, jako jsou:

Aminofylin - hydrochlorid efedrinu, kombinace léčiv používaných k léčbě astmatu;
Methyldigoxin, kardioaktivní glukosid s pozitivním inotropním účinkem (zvýšení síly srdeční kontrakce), chronotropní a negativní dromotropa (pokles srdeční frekvence a srdeční impulsní vedení);
Teofylin a jeho soli, léčivo používané při léčbě astmatu a bronchitidy díky relaxačnímu účinku na hladké svalstvo bronchiálních svalů.
Teofylin - karbocystein, asociace sloučenin používaných v expektorantech;
Teofylin - salbutamol, sdružení léčiv používaných k léčbě astmatu.

Zvláštní pozornost by měla být věnována také souběžnému podávání lomustinu a kyseliny acetylsalicylové, protože tato látka, která má fluidizační vlastnosti pro krev, může zvýšit riziko krvácení.

Musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte jakýkoliv typ léků, včetně volně prodejných léků, bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky vyvolané lomustinem se mohou lišit v závislosti na léčeném onemocnění, dávce podávaného léku a stavu pacienta. Kromě toho existuje velká variabilita v reakci na individuální léčbu.

myelosuprese

Lomustin může způsobit dočasnou myelosupresi, tj. Potlačení aktivity kostní dřeně. Toto potlačení způsobuje sníženou produkci všech krevních buněk. Zejména lomustin způsobuje značnou leukopenii a trombocytopenii.

Leukopenie spočívá ve snížení hladin bílých krvinek, což zvyšuje náchylnost ke kontrakci infekcí.

Trombopie je snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti, které způsobuje podlitiny a abnormální krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Gastrointestinální poruchy

Lomustin může způsobit nevolnost, zvracení a průjem .

K zvracení obvykle dochází několik hodin po užití léku a může trvat až dva nebo tři dny. Tento příznak je řízen použitím antiemetik; pokud - i přes užívání těchto léků - zvracení přetrvává, je nutné informovat lékaře.

Průjem může být léčen protizánětlivými léky a je nutné hodně pít, aby se doplnila ztráta tekutin.

slabost

Léčba Lomustinem může způsobit generalizovanou únavu a slabost, takže je důležité hodně odpočívat. Lék může také způsobit letargii .

Ztráta chuti k jídlu

Lomustin může způsobit ztrátu chuti k jídlu s následnou ztrátou tělesné hmotnosti .

Snížení funkce jater

Lomustin může způsobit dočasné snížení aktivity jater . Proto u pacientů léčených tímto lékem musí být funkce jater neustále monitorována po celou dobu léčby. Aktivita jater by se však měla na konci léčby normalizovat.

Poruchy ústní dutiny

Během léčby lomustinem se může vyskytnout suchá ústní dutina, bolest a malé vředy . Aby se předešlo těmto příznakům, je důležité brát dostatek tekutin a pravidelně čistit zuby měkkým zubním kartáčkem. Kromě toho může onkolog předepsat speciální ústní vody nebo léky proti těmto vedlejším účinkům.

Může také dojít k dočasné změně chuti, která se vrátí do normálu na konci léčby.

Vlasy padají

Ve skutečnosti se tento vedlejší účinek vyskytuje jen zřídka během léčby lomustinem. Vlasy mohou ztenčit nebo zcela odpadnout. I řasy a vlasy mohou padat, ale je to dočasný vedlejší efekt. Vlasy, vlasy a řasy začnou po ukončení léčby znovu růst.

Plicní toxicita

Léčba Lomustinem může způsobit jak akutní plicní toxicitu, tak život ohrožující opožděnou plicní toxicitu. Je to vedlejší účinek závislý na dávce. Pacienti, kteří užívali lék v dětství - nebo na počátku dospívání - jsou vystaveni většímu riziku vzniku opožděné toxicity.

neplodnost

Lomustin může ovlivnit schopnost otěhotnění.

Další nežádoucí účinky

Léčba Lomustinem může také způsobit potíže s chůzí a změny zraku . Tyto nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné, ale pokud se objeví, musí být onkolog okamžitě informován.

Mechanismus akce

Lomustin je nitrosomočovina patřící do třídy alkylačních činidel. Lék je schopen rozkladu v buněčném vodném prostředí; tímto rozkladem vznikají sloučeniny, které vykazují cytotoxickou (buněčně toxickou) aktivitu. Aktivní sloučeniny, které jsou generovány rozkladem léčiva, jsou schopny prokládat alkylové skupiny uvnitř dvojitého řetězce DNA. Změny takto indukované na molekule DNA zabraňují buňce, aby se správně replikovala a poslala do apoptózy (mechanismus programované buněčné smrti).

Způsob použití - Dávkování

Lomustin je k dispozici pro perorální podání; nachází se ve formě kapslí, které mohou mít různé barvy. Tobolky by měly být užívány s dostatečným množstvím vody, nejlépe nalačno, před spaním.

Obvyklá dávka je 120-130 mg / m2 povrchu těla. Při podávání v kombinaci s jinými léky proti rakovině se podávaná dávka lomustinu sníží o 20-50%.

O dávkování musí v každém případě rozhodnout onkolog podle typu léčeného tumoru a podle stavu pacienta.