AULIN ® Nimesulide

AULIN® je léčivo na bázi nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace AULIN ® Nimesulide

AULIN® je indikován pro krátkodobou symptomatickou léčbu akutní zánětlivé nebo gynekologické bolesti, jako je ta, která se vyskytuje v případě dysmenorey.

Mechanismus účinku AULIN ® Nimesulide

Nimesulid, účinná složka AULIN®, je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které díky svým specifickým chemickým vlastnostem a zejména sulfoanilidové funkční skupině představuje předchůdce podtřídy sulfonamidů.

Tato nekyselá aktivní složka, odebraná ústy, dosáhne žaludečního prostředí, kde je přeměněna na protonovanou formu, stává se více rozpustnou v tucích, přechází buněčnými membránami velmi snadno a udržuje biologickou dostupnost větší než 50% celkové dávky.

Po dosažení maxima plazmy po asi 2 hodinách a navázání na plazmatické proteiny se nimesulid distribuuje mezi různé orgány a přístroje, kde vykonává terapeutický účinek.

Ve skutečnosti různé studie ukázaly, že tato účinná látka může hlavně působit inhibičně na COX2, což zaručuje:

Inhibice syntézy prostaglandinů, jako je PGE2, s prozánětlivým, algogenním a pyrogenním účinkem;
Citlivý antioxidační účinek, zabraňující uvolňování oxidačních činidel neutrofily a detoxikaci organismu před patogenním působením superoxidového aniontu;
Ochrana chrupavkových tkání a extracelulární matrix inhibicí některých enzymů s proteolytickou aktivitou, známých jako metaloproteázy.

Všechny výše uvedené molekulární mechanismy účinku umožňují nimesulidu působit jako protizánětlivé a analgetické látky, přičemž zachovávají ochranný účinek některých prostaglandinů na zdraví žaludeční sliznice.

Po jeho aktivitě, po asi 3-5 hodinách, je metabolizován na jaterní hladinu cytochromním systémem CYP2C9 a následně eliminován ve formě neaktivního metabolitu převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. NIMESULIDE JAKO ANTICANCER AGENT

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Listopad 15.

Experimentální studie, která hodnotí účinnost inhibitorů COX2, jako je nimesulid, při léčbě neoplastických onemocnění. Přesněji řečeno, bylo prokázáno, že tato účinná látka snižuje růst buněk karcinomu prsu, což vede k bezpečnému a tolerovatelnému farmakokinetickému pohledu.

2. NIMESULIDE V OCHRANĚ NEURONÁLNÍHO POŠKOZENÍ

J Neurotrauma. 2012 1. května; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 březen 29.

Velmi zajímavá experimentální studie, která demonstruje, jak současný příjem nimesulidu a síranu hořečnatého může snížit neuronální poškození vyvolané přechodnými ischemickými příhodami.

3.SANGUINOVAT SOUVISEJÍCÍ S POUŽITÍM NIMESULIDA

Případová studie uvádějící významný vedlejší účinek spojený s léčbou nimesulidem u 50letého pacienta s ankylozující spondylitidou. V tomto případě bylo riziko retroperitoneálního krvácení vážně ohroženo renální funkcí.

Způsob použití a dávkování

AULIN®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule pro perorální suspenzi 50 nebo 100 mg nimesulidu;

Čípky pro rektální použití od 200 mg nimesulidu.

Pro léčbu akutní bolesti se u dospělých obecně doporučuje užívat tabletu nebo sáček 100 mg nimesulidu, dvakrát denně, nejlépe po jídle, nebo čípku 200 mg vždy dvakrát denně.,

Dávka může být zkontrolována Vaším lékařem na základě závažnosti onemocnění, terapeutické účinnosti a především současné přítomnosti onemocnění postihujících játra a ledviny.

Upozornění AULIN ® Nimesulide

Terapie AULIN® by měla být chápána jako krátkodobá symptomatická terapie, která je užitečná pro překonání stavů akutní bolesti.

Z tohoto důvodu a vzhledem k tomu, že výskyt nežádoucích účinků je úměrný délce léčby, by bylo vhodné co nejrychleji omezit příjem nimesulidu.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům trpícím jaterními, renálními nebo gastrointestinálními patologiemi, kteří by se měli před užitím přípravku AULIN poradit se svým lékařem a souhlasit s pravidelným sledováním účinnosti a bezpečnosti léčby.

Pokud se objeví jakékoliv nežádoucí účinky, musí pacient okamžitě kontaktovat svého lékaře a vzít v úvahu možnost okamžitého pozastavení probíhající terapie.

Tablety AULIN ® obsahují laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázového enzymu a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

AULIN ® granulát pro perorální suspenzi místo toho obsahuje sacharózu, takže je tak málo indikován u pacientů trpících dědičnými syndromy intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy a deficitem sacharózy-izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k schopnosti nimesulidu významně snížit produkci prostaglandinů, molekul užitečných pro zajištění správného vývoje plodu a embrya, je použití přípravku AULIN® během těhotenství kontraindikováno.

Ve skutečnosti různé studie ukazují, že podávání NSAID v těhotenství může významně zvýšit riziko malformací v respiračním a kardiovaskulárním systému nenarozeného dítěte a současně zvýšit riziko krvácení a komplikací v době porodu.

interakce

Podobně jako jiné nesteroidní protizánětlivé léky, nimesulid by také mohl reagovat s různými účinnými látkami, které mohou měnit jak farmakokinetické, tak farmakodynamické vlastnosti a bezpečnostní profil.

Z tohoto důvodu by měl pacient věnovat zvláštní pozornost současnému převzetí:

Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, které jsou schopné zvyšovat renální toxicitu nimesulidu;
Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid, které jsou schopny soutěžit s nimesulidem o vazbu na aktivní místo, čímž se snižuje jeho terapeutická účinnost;
Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku, což způsobuje významné změny v absorpci léčiva;
Antibiotika a substráty cytochromních enzymů pro změny ovlivňující farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti;
NSAID a opioidy vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce;
Antikoagulancia vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení spojeného se současným užíváním NSAID.

Kontraindikace AULIN ® Nimesulide

Použití přípravku AULIN® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, žaludeční vředy a gastrointestinální patologie a závažné srdeční selhání.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Navzdory skutečnosti, že nimesulid představuje přímou inhibiční aktivitu hlavně vůči COX2, což snižuje riziko nežádoucích účinků gastrointestinálního traktu, je užitečné si uvědomit, jak může léčba přípravkem AULIN® určit vzhled:

Dermatologické reakce na alergickém základě, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka a otoky;
Hematologické reakce jako anémie, neutrofilie, trombocytopenie, cytopenie granulí;
Centrální reakce, jako je ospalost, bolest hlavy, nespavost a závratě;
Kardiovaskulární reakce jako tachykardie a hypertenze;
Gastrointestinální reakce, jako je bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem a gastralgie;
Metabolické reakce, jako je hyperkalemie;
Respirační reakce na alergickém základě, jako je astma, dušnost a bronchospasmus;
Urogenitální poruchy, jako je dysurie, oligurie a izolované hematurie;
Změny funkce jater.

Ve většině případů však tyto nežádoucí účinky ovlivnily pacienty s predispozicí nebo nedostatečnou a dlouhodobou léčbou.