ASPIRINET® Kyselina acetylsalicylová

ASPIRINETTA® je léčivo na bázi kyseliny acetylsalicylové + hydroxidu hořečnatého a hliníku

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Pokyny ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Přípravek ASPIRINETTA® je indikován k léčbě revmatických onemocnění u pediatrických pacientů.

Mechanismus účinku ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová, účinná látka ASPIRINETTA® je molekula obsažená mezi nesteroidními protizánětlivými léčivy a přesněji v chemické kategorii salicylátů.

Jeho konkrétní terapeutická účinnost je dána jeho schopností transesterifikovat zbytek cyklooxygenázového serinu, enzymů zapojených do syntézy mediátorů zánětu známých jako prostaglandiny, ireverzibilně inhibující jejich aktivitu.

Tato inhibice má podobu účinku:

Protizánětlivé, spojené se sníženou expresí prostaglandinů vybavených vazopermeabilizací, vazodilatační a chemotickou aktivitou;
Antipyretika, zprostředkovaná inhibicí syntézy cytokinů a chemických mediátorů schopných dosáhnout termoregulačních center hypotalamu, čímž se zvýší teplota;
Analgetika, prováděná prostřednictvím kontroly syntézy molekul, jako je bradykinin, schopná aktivovat periferní zakončení nociceptorů.

Studie dále ukazují, že podobně jako kyselina acetylsalicylová užívaná v dávkách nižších než 300 mg může selektivně působit na úrovni krevních destiček, což snižuje expresi tromboxanu A2, která je zodpovědná za silný pro-agregační účinek krevních destiček a vazokonstriktorů.

Tento odlišný způsob účinku je úzce spojen s některými farmakokinetickými rozdíly, které umožňují, aby kyselina acetylsalicylová jako taková působila selektivně na krevní destičky, čímž uniká hydrolytickému působení jaterních esteráz a kyseliny salicylové, která je následně získána. k působení střevních a jaterních esteráz, místo toho působí hlavně na endoteliální a zánětlivé buňky, čímž splňují klasický antiflogistický účinek.

V obou případech jsou aktivní složky po intenzivním metabolismu jater následně eliminovány močovým traktem.

Provedené studie a klinická účinnost

1. METODY SLEDOVÁNÍ EFEKTIVNOSTI ACETYLSALICKYLOVÉ KYSELINY

Clin Chim Acta. 15. července 2011; 412 (15-16): 1366-70. Epub 2011 13. dubna.

Zajímavá práce, která se snaží nejlépe charakterizovat účinnost léčby kyselinou acetylsalicylovou vyhodnocením koncentrací katabolit v moči souvisejících s tromboxanem A2 v moči. V tomto případě pacienti bez odpovědi také vykazovali nízké koncentrace tohoto markeru v moči

2 .JIŽITÉ POUŽITÍ KYSELINY ACETYLSALICYLOVÉ V AFRICKÉ PEDIATRICI

S Afr Med J. 2011 Nov 1; 101 (11): 823-8.

Nedávná práce, která odsuzuje neoprávněné zneužívání kyseliny acetylsalicylové v africké pediatrické populaci, značně zvyšuje počet malých pacientů trpících často smrtelnou metabolickou acidózou.

3. ASPIRIN V RODINĚ ADENOMATOSA POLYPÓZA

Cancer Prev Res (Phila). Květen 2011; 4 (5): 655-65.

Velmi zajímavá studie, která ukazuje, jak denní užívání 600 mg aspirinu může snížit počet a velikost střevních polypů u pacientů s familiární adenomatózní polypózou v objemových a proliferačních termínech.

Způsob použití a dávkování

ASPIRINETTA ®

100 mg tablety kyseliny acetylsalicylové.

Dávka kyseliny acetylsalicylové pro léčbu revmatických onemocnění se značně liší v závislosti na věku mladého pacienta, proto se pohybuje v rozmezí od 100 do 200 mg denně u dětí ve věku od 1 do 3 let do 600 až 900 mg denně. u dětí starších 11 let.

Doporučuje se užívat lék po lékařské indikaci, nejlépe na plný žaludek.

Upozornění ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Použití přípravku ASPIRINETTA ®, zejména u pediatrických pacientů, by mělo být pod dohledem lékaře a omezeno na případy skutečné potřeby.

Aby se minimalizovaly četné očekávané vedlejší účinky, bylo by vhodné užívat lék v plném žaludku za použití minimálních účinných dávek, které jsou schopny zaručit zlepšení symptomů.

U všech pacientů s kardiovaskulárními, koagulačními, renálními, jaterními, alergickými a gastrointestinálními chorobami by mělo být vzhledem k větší náchylnosti těchto nežádoucích účinků k vedlejším účinkům léčby NSAID vyhrazeno pečlivé sledování.

Pokud se ukáže, že léčba je neúčinná nebo si všimnete výskytu vedlejších účinků, bylo by vhodné poradit se se svým lékařem, případně s ohledem na možnost pozastavení užívání léku.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Navzdory nízkým dávkám kyseliny acetylsalicylové obsažené v přípravku ASPIRINETTA® je použití tohoto přípravku u těhotných žen kontraindikováno.

Tato kontraindikace je podpořena četnými důkazy, které ukazují, jak užívání nesteroidních protizánětlivých léků během těhotenství může zvýšit riziko malformací plodu a nežádoucích potratů, což ohrožuje normální diferenciaci a proliferační proces různých buněk.

interakce

Kyselina acetylisalicylová obsažená v přípravku ASPIRINETTA® může interagovat s řadou léčiv, mezi kterými jsou:

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, zodpovědné za zvýšené riziko krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, což vede ke zvýšeným hepatotoxickým a nefrotoxickým účinkům kyseliny acetylsalicylové;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy, které mají za následek významné zvýšení rizika histologického poškození sliznice gastrointestinálního traktu;
Antibiotika, zodpovědná za farmakokinetické změny a související terapeutickou účinnost;
Sulfonylmočoviny, které mění normální metabolismus glukózy a vedou k většímu riziku hypoglykémie.

Kontraindikace ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Příjem přípravku ASPIRINETTA® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, angioedém, peptický vřed, anamnézu střevního krvácení, ulcerózní kolitidu, Crohnovu chorobu nebo předchozí anamnézu u stejných onemocnění, cerebrovaskulární krvácení, hemoragická diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, selhání ledvin, selhání jater, astma, hypofosfatémie a virové infekce.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Navzdory nízkým dávkám kyseliny acetylsalicylové přítomné v přípravku ASPIRINETTA® umožňuje významně snížit výskyt a závažnost různých vedlejších účinků, je užitečné si uvědomit, že dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv v průběhu času může usnadnit výskyt patologických stavů při zatížení:

Gastrointestinální systém, vystavený přímému a nepřímému podráždění ASA, který se projevuje pálením, gastralgií, nevolností a zvracením, zácpou a závažnějšími vředy a krvácením;
Krev, u které bylo pozorováno významné prodloužení doby krvácení, je vzácně spojena také s pancytopenií;
Genitourinary system, charakterizovaný progresivním zhoršením funkce ledvin;
Kardiální systém postižený erythema nodosum, vyrážka, dermatitida a bulózní reakce v nejzávažnějších případech;
Senzorický systém postižený ztrátou sluchu a oftalmopatie;
Metabolická kontrola, se změnami hlavně v důsledku metabolismu sacharidů;
Centrální nervový systém s bolestí hlavy, nespavostí, ospalostí, zmateností a třesem;
Kardiovaskulární systém spojený se zvýšeným rizikem cerebro a kardiovaskulárních příhod.