klomipramin

Klomipramin je léčivo patřící do třídy tricyklických antidepresiv (TCA). Je to velmi silný antidepresivum, syntetizované poprvé v šedesátých letech.

Clomipramin - chemická struktura

Clomipramin je na seznamu základních léků sestavených Světovou zdravotnickou organizací (WHO); seznam se seznamem všech léků, které musí být přítomny v základním zdravotním systému.

indikace

Pro to, co používá

Použití klomipraminu je indikováno v následujících případech:

Endogenní deprese;
Reaktivní deprese;
Neurotická deprese;
Maskovaná deprese;
Invazivní formy deprese;
Deprese spojená se schizofrenií;
Deprese spojená s poruchami osobnosti;
Depresivní presenilita a syndrom senility;
Deprese spojená s chronickými stavy bolesti;
Deprese spojená s chronickými somatickými poruchami;
Obsedantně-kompulzivní syndromy;
fobie;
Záchvaty paniky;
Chronické bolestivé stavy.

varování

Deprese zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek, sebepoškozujícího chování a sebevraždy. Zlepšení depresivního stavu se nemusí objevit bezprostředně po užití klomipraminu, proto je nutné pacienty pečlivě sledovat, dokud nedojde ke zmíněnému zlepšení.

Klomipramin by neměl být podáván dětem a mladistvým do 18 let.

U pacientů trpících záchvaty paniky může na začátku léčby klomipraminem dojít ke zvýšení úzkosti; tento paradoxní účinek však s pokračováním terapie zmizí.

Klomipramin může způsobit zvýšení psychotických stavů u pacientů se schizofrenií.

U pacientů s preexistujícími kardiovaskulárními onemocněními, zvláště u pacientů s kardiovaskulární insuficiencí, je třeba při podávání klomipraminu postupovat opatrně.

Podávání klomipraminu pacientům s poruchami záchvatů - nebo epileptickými pacienty - by mělo být prováděno pouze pod přísným dohledem lékaře. Vzhledem k tomu, že tento účinek závisí na dávce, doporučuje se nepřekročit maximální denní dávku.

Vzhledem ke svým anticholinergním účinkům musí být klomipramin podáván s opatrností pacientům s anamnézou oční hypertenze a / nebo glaukomu.

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat podávání klomipraminu pacientům trpícím jaterními, renálními a / nebo nádory nadledvinek, protože se může vyskytnout hypertenze.

Podávání klomipraminu pacientům s hypertyreózou - nebo těm, kteří užívají přípravky štítné žlázy - může způsobit zvýšení nežádoucích účinků na srdce.

Během léčby klomipraminem je vhodné pravidelně kontrolovat hladiny bílých krvinek v krvi.

Náhlému přerušení léčby je třeba se vyhnout kvůli nežádoucím účinkům, které se mohou objevit.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného podávání klomipraminu a MAOI (inhibitory monoaminooxidázy) v důsledku nežádoucích účinků, které se mohou objevit.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu ( SSRI ) - jako například fluoxetin, fluvoxamin a paroxetin - mohou zvýšit plazmatické koncentrace klomipraminu, čímž se zvýší jeho toxické účinky.

Současné podávání klomipraminu a jiných antidepresivních léků schopných zvýšit přenos serotoninu může podpořit vznik serotoninového syndromu.

Současné podávání klomipraminu a diuretik může vyvolat hypokaliémii (tj. Snížení hladin draslíku v krvi), což má za následek vznik srdečních problémů.

Klomipramin může zvýšit účinek sedativních, hypnotických, anxiolytických a anestetických léčiv.

Současné podávání klomipraminu a neuroleptik může zvýšit plazmatickou koncentraci antidepresiva, snížit práh záchvatů a podpořit nástup záchvatů.

Současné užívání klomipraminu a thioridazinu (antipsychotika) může vyvolat závažné srdeční arytmie.

Klomipramin může zvýšit antikoagulační účinek warfarinu .

Toxické účinky klomipraminu na oko, močový měchýř, střevo a centrální nervový systém mohou být zvýšeny současným podáváním fenothiazinů (skupina léčiv s antipsychotickou a antihistaminickou aktivitou), antihistaminik a atropinu .

Během léčby klomipraminem je třeba se vyvarovat podávání sympatomimetických léčiv vzhledem k možnému zhoršení kardiovaskulárních vedlejších účinků.

Současné podávání klomipraminu a antihypertenziv může způsobit ortostatickou hypotenzi.

Je třeba se vyvarovat současného podávání klomipraminu a antiarytmik .

Některé typy fenothiazinů, haloperidolu (antipsychotika) a cimetidinu (léčiva používaného k léčbě žaludečních vředů) mohou oddálit eliminaci klomipraminu, což zvyšuje koncentraci krve a zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Současné podávání klomipraminu a estrogenu může způsobit snížení účinnosti antidepresiva a současně zvýšení jeho vedlejších účinků.

Vedlejší účinky

Klomipramin může vyvolat různé typy vedlejších účinků. Typy nepříznivých účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se liší od jedince k druhému, což se děje proto, že každý člověk má svou vlastní citlivost na lék a - v důsledku toho - každý pacient reaguje na léčbu jinak.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě klomipraminem.

Psychiatrické poruchy

Klomipramin může vyvolat různé psychiatrické poruchy, včetně:

Duševní zmatek;
dezorientace;
halucinace;
úzkost;
neklid;
Poruchy spánku;
noční můry;
bludy;
agresivita;
mánie;
hypománie;
Porušení paměti;
odosobnění;
Zhoršení deprese;
Psychotické symptomy.

Poruchy nervového systému

Klomipramin může způsobit závratě, třes, bolesti hlavy, myoclonia (krátká a nedobrovolná kontrakce svalu nebo skupiny svalů), parestézie, poruchy řeči a potíže s udržováním koncentrace. Klomipramin může dále způsobit křeče.

Anticholinergní účinky

Vzhledem ke svému anticholinergnímu účinku může clomipramin způsobit:

Sucho v ústech;
pocení;
zácpa;
Poruchy vidění a rozmazané vidění;
Poruchy močení;
Retence moči;
Mydriáza (dilatace žáka);
Návaly horka;
glaukom;
Změny ve smyslu chuti.

Srdeční poruchy

Léčba klomipraminem může způsobit arytmie, zvýšený krevní tlak, změny srdečního impulsu a klinicky významné změny EKG (elektrokardiogramu).

Klomipramin může navodit ortostatickou hypotenzi, tj. Prudký pokles krevního tlaku po průchodu ze sezení nebo ležení do vzpřímené polohy.

Gastrointestinální poruchy

Léčba klomipraminem může vyvolat nevolnost, zvracení, průjem, abdominální diskomfort a anorexii.

Poruchy jater a žlučových cest

Po příjmu klomipraminu může dojít ke zvýšení hladin transamináz v krevním řečišti. Kromě toho se může vyskytnout hepatitida s nebo bez žloutenky.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba klomipraminem může způsobit alergické kožní reakce, které se vyskytují ve formě kožních vyrážek, kopřivky, svědění a fotosenzitivních reakcí. Klomipramin může dále způsobit edém a alopecii.

Endokrinní poruchy

Léčba klomipraminem může podpořit vznik syndromu nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Změny funkce krve a kostní dřeně

Léčba klomipraminem může způsobit snížení funkce kostní dřeně, což vede ke snížení produkce krvinek.

Zejména leukopenie (tj. Pokles bílých krvinek v krevním řečišti s následnou zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí) a trombocytopenie (tj. Snížení počtu krevních destiček se zvýšeným rizikem abnormálního krvácení a / nebo krvácení),

Klomipramin může také způsobit purpuru . Tento termín se týká souboru patologií charakterizovaných výskytem malých skvrn na kůži, orgánech a sliznicích v důsledku ruptury malých krevních cév.

Příznaky přerušení

Pokud je léčba klomipraminem náhle ukončena, mohou se objevit tzv. Abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, nespavost, úzkost, nervozita a bolest hlavy.

Další nežádoucí účinky

Léčba klomipraminem může také způsobit jiné nežádoucí účinky, včetně:

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Pocit, že není schopen odpočívat;
Zvýšená chuť k jídlu;
Zvýšená tělesná hmotnost;
Tinnitus (tj. Sluchová porucha charakterizovaná zvuky jako bzučení, syčení, pískání atd.);
Svalová slabost;
únava;
Poruchy libida;
Hypertrofie mléčné žlázy;
Galaktorea, tj. Abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící;
Svalová hypertonie.

předávkovat

Vzhledem k tomu, že neexistuje žádné specifické antidotum, je léčba čistě symptomatická v případě předávkování klomipraminem.

Příznaky, které se mohou objevit po předávkování klomipraminem, spočívají ve zvýšení vedlejších účinků samotného léčiva, zejména těch účinků na kardiovaskulární systém a centrální nervový systém.

Může být užitečné vyvolat zvracení a výplach žaludku. V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování klomipraminem, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a jít do nemocnice.

Mechanismus akce

Klomipramin je tricyklický antidepresivum a jako takový je schopen inhibovat reuptake serotoninu (5-HT) a noradrenalinu (NA) v rámci presynaptického zakončení nervu.

Konkrétně se klomipramin váže na transportéry zodpovědné za reuptake NA a 5-HT, čímž zabraňuje jejich zpětnému vychytávání. Tímto způsobem noradrenalin a serotonin zůstávají v synaptické stěně po delší dobu a interagují se svými receptory na postsynaptické úrovni.

Prodloužená interakce receptoru vede ke zvýšení serotoninergního a noradrenergního signálu, který podporuje zlepšení patologií, pro které je použití léčiva indikováno.

Způsob použití - Dávkování

Clomipramin je dostupný ve formě tablet pro perorální podání a jako injekční roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání.

Dávka klomipraminu musí být stanovena lékařem individuálně podle typu patologie, která musí být léčena, a podle podmínek a klinického obrazu každého pacienta.

U starších pacientů může být nutná úprava dávky klomipraminu.

Dávky léčiva obvykle uvedené níže jsou uvedeny níže.

Deprese, obsedantně-kompulzivní syndromy, fobie

Pro perorální podání je obvyklá dávka klomipraminu 25 mg podávaná 2-3krát denně. Maximální denní dávka nesmí překročit 250 mg léčiva.

Pro intramuskulární podání je obvyklá dávka klomipraminu 25-50 mg denně. Následně může být dávka zvýšena.

Pro intravenózní infuzi je obvyklá dávka klomipraminu 50-75 mg - má se ředit v 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného - podává se jednou denně.

Útoky na paniku

Obvyklá počáteční dávka je 10 mg klomipraminu denně. Množství léku může být zvýšeno - v závislosti na případu a podle uvážení lékaře - maximálně na 150 mg denně.

Chronické bolestivé stavy

V tomto případě se obvyklá dávka klomipraminu pohybuje od 10 mg do 150 mg léčiva denně. Je také třeba mít na paměti možnou souběžnou léčbu analgetiky.

Těhotenství a laktace

Těhotné ženy - potvrzené nebo podezřelé - by neměly užívat klomipramin.

Kojící matky by neměly tento lék užívat, protože klomipramin se vylučuje do mateřského mléka.

kontraindikace

Použití klomipraminu je kontraindikováno v následujících případech:

Známá přecitlivělost na klomipramin nebo na jiné tricyklické antidepresiva patřící do skupiny dibenzoazepinu;
V případě současné léčby IMAO;
U pacientů s glaukomem;
U pacientů s hypertrofií prostaty nebo jinými poruchami genitourinárního traktu;
U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin;
U pacientů se srdečním selháním a / nebo poruchami rytmu myokardu a vodivosti;
U pacientů trpících mánií;
V těhotenství a během laktace;
U dětí a dospívajících do 18 let.