perfenazin

Perfenazin je antipsychotikum. Z chemického hlediska je lékem fenothiazin a je považován za středně účinné antipsychotikum.

Perfenazin - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Použití perfenazinu je indikováno k léčbě:

• schizofrenie;
• Paranoidní stavy;
• mánie;
• Toxická psychóza vyvolaná amfetaminy, LSD, kokainem atd.;
• Organické mentální syndromy doprovázené deliriem;
• Závažné úzkostné poruchy rezistentní k léčbě typickými anxiolytiky;
• Deprese doprovázená agitací a deliriem (ve spojení s antidepresivy);
• Nekontrolovatelné zvracení a škytavka;
• Léčba intenzivní bolesti (obvykle ve spojení s opioidními analgetiky).

varování

Antiemetický účinek perfenazinu může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo nástup onemocnění gastrointestinálního traktu nebo centrálního nervového systému.

Vzhledem k tomu, že perfenazin může způsobit hyperprolaktinémii (zvýšené množství hormonu prolaktinu v krevním řečišti), léčivo by mělo být užíváno s opatrností u žen s rakovinou prsu.

Vzhledem k vedlejším účinkům perfenazinu ovlivňujícím centrální nervový systém jsou nutné játra, kostní dřeň, oči a kardiovaskulární systém, pravidelné klinické a laboratorní kontroly.

Perfenazin by měl být podáván s opatrností pacientům s epilepsií nebo konvulzivními poruchami, protože léčivo je schopno snížit práh záchvatů a tím podpořit vznik krize.

Perfenazin může zvýšit svalovou ztuhlost u pacientů s Parkinsonovou nemocí nebo jinými motorickými poruchami.

V případě vzniku neuroleptického maligního syndromu by měla být léčba perfenazinem okamžitě ukončena.

Pacienti užívající perfenazinovou terapii by se měli vyvarovat nadměrného slunečního záření a měli by používat ochranné krémy.

Perfenazin může modifikovat termoregulační mechanismy, proto by měl být lék používán s opatrností u pacientů vystavených velmi vysokým nebo velmi nízkým teplotám.

Pacienti na perfenazinové terapii, kteří potřebují podstoupit operaci, mohou vyžadovat nižší dávku anestetik.

Perfenazin by měl být používán s opatrností u pacientů trpících kardiovaskulárními onemocněními a / nebo s prodlužováním QT intervalu v rodinné anamnéze (časový interval, který vyžaduje komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci).

Vzhledem k tomu, že perfenazin podporuje tvorbu krevních sraženin, musí být podáván s opatrností pacientům, kteří trpí nebo trpěli poruchami krvácení.

Při podávání perfenazinu pacientům s onemocněním ledvin je nutná opatrnost.

Perfenazin může vyvolat účinky, které mohou změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje.

interakce

Při souběžném podávání perfenazinu a jiných léčiv schopných potlačovat centrální nervový systém je třeba postupovat opatrně. Mezi těmito léky najdeme:

• Barbituráty ;
• Anxiolytika ;
• Anestetika ;
• Antihistaminika ;
• Meperidin a další opioidní analgetika .

Perfenazin může způsobit změny hladin fenytoinu v krvi (lék používaný k léčbě epilepsie).

Kombinace perfenazinu a lithia (léčiva používaného k léčbě bipolárních poruch) může způsobit - i když vzácně - akutní encefalopatii, proto je třeba postupovat opatrně.

Perfenazin může antagonizovat účinek některých antihypertenziv, jako například guanethidinu . Naopak současné užívání perfenazinu a methyldopy nebo blokátorů (také léků používaných k léčbě hypertenze) může zvýšit jejich hypotenzní účinky.

Současné podávání perfenazinu a anticholinergních léčiv by mělo být prováděno s opatrností vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou objevit.

Myelosuprese (suprese kostní dřeně) vyvolaná perfenazinem může být zvýšena, pokud je léčivo podáváno současně s myelotoxickými léky (toxickými pro kostní dřeň).

Metrizamid (sloučenina používaná jako kontrastní látka) zvyšuje riziko křečí, které mohou být indukovány perfenazinem.

Perfenazin může antagonizovat účinek antiparkinsonik, např. Levodopy.

Použití antacidních léčiv snižuje absorpci perfenazinu.

Riziko výskytu srdečních arytmií se zvyšuje při současném podávání perfenazinu s léky, které zvyšují QT interval .

Perfenazin by neměl být podáván současně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.

Příjem alkoholu může potencovat účinky perfenazinu. U osob užívajících alkohol je navíc zvýšené riziko předávkování a pokusů o sebevraždu.

Vedlejší účinky

Perfenazin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují.

Níže jsou uvedeny hlavní nepříznivé účinky, které mohou nastat po použití perfenazinu.

Poruchy nervového systému

Léčba perfenazinem může způsobit různé vedlejší účinky na nervový systém, včetně:

• Opisthotonus (křeč svalstva podél páteře, který vede jednotlivce k zaujetí anomální polohy "můstku");
• Trismus (spastická kontrakce svalů čelistí);
• Ztuhnutí šíje;
• Bolest a necitlivost v končetinách;
• Neklid motoru;
• Neschopnost stát se;
• dystonie;
• Symptomy podobné Parkinsonově chorobě;
• dyskineze;
• ataxie;
• Krize záchvatů;
• Ospalost.

Kromě toho může léčivo způsobit přetrvávající tardivní dyskinezi, zejména u žen a starších pacientů, kteří podstupují vysokodávkové perfenazinové terapie. Tento účinek se však může vyskytnout také u mužů a dětí a někdy i po terapiích s nízkými dávkami.

Maligní neuroleptický syndrom

Neuroleptický maligní syndrom je neurologická porucha charakterizovaná:

• horečka;
• dehydratace;
• Svalová ztuhlost;
• akineze;
• pocení;
• tachykardii;
• arytmie;
• Změny ve stavu vědomí, které mohou postupovat k strnulosti a kómatu.

V případě těchto příznaků je nutné okamžitě přerušit léčbu perfenazinem a okamžitě kontaktovat lékaře.

Psychiatrické poruchy

Léčba perfenazinem může způsobit:

• Paradoxní zhoršení psychotických symptomů;
• Paranoidní reakce;
• neklid;
• hyperaktivita;
• zmatenost;
• letargie;
• Bizarní sny;
• Stavy podobné katatonice;
• Nespavost.

Gastrointestinální poruchy

Perfenazin může způsobit nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpu, retenci žaludku, fekální impakci a paralytický ileus (někdy následovaný komplikacemi a fatálním koncem). Kromě toho může léčivo podporovat nástup anorexie.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba perfenazinem může způsobit retenci moči, zvýšenou frekvenci močení, inkontinenci, paralýzu močového měchýře a polyurii (tj. Tvorbu a vylučování nadměrného množství moči).

Poruchy oka

Léčba perfenazinem může způsobit miózu (zúžení zornice) nebo mydriázu (dilataci zornice), zhoršené vidění a příznivý nástup glaukomu, retinálních změn a pigmentové retinopatie.

myelosuprese

Léčba perfenazinem může snížit aktivitu kostní dřeně s následným snížením produkce krvinek. To může způsobit:

• Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání;
• Leukopenie (snížené hladiny bílých krvinek) se zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí;
• Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Alergické reakce

Perfenazin může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit ve formě kopřivky, erytému, ekzému, exfoliativní dermatitidy, svědění, fotosenzitivních reakcí, astmatu, horečky, anafylaktoidních reakcí a edému hrtanu.

V některých případech se objevil edém mozku, cirkulační kolaps a smrt.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Léčba perfenazinem může způsobit:

• Galactorrhea, to je abnormální sekrece mléka, jak u žen, tak u mužů;
• Gynekomastie, to je abnormální vývoj prsou u mužů;
• Inhibice ejakulace;
• Zvětšení prsou u žen;
• Poruchy menstruačního cyklu;
• Amenorea (absence menstruačního cyklu).

Endokrinní poruchy

Perfenazin může způsobit hyperprolaktinémii a může napomáhat vzniku syndromu nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Kardiovaskulární poruchy

Léčba perfenazinem může způsobit ortostatickou hypotenzi, tachykardii nebo bradykardii, mdloby, prodloužený QT interval, ventrikulární tachykardii, ventrikulární fibrilaci a srdeční zástavu. Také nastaly případy náhlé smrti.

Poruchy jater a žlučových cest

Perfenazin může způsobit poškození jater a žloutenku, jak reverzibilní, tak chronickou.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě perfenazinem, jsou: \ t

• Sucho v ústech;
• Zvýšené slinění;
• závratě;
• Hyperglykémie nebo hypoglykémie;
• glykosurie;
• Změny libida;
• Falešně pozitivní nebo falešně negativní v těhotenských testech;
• Nosní kongesce;
• bledost;
• Zvýšené pocení;
• Pigmentace kůže;
• Periferní edém;
• horečka;
• Zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost;
• Svalová slabost.

předávkovat

Pro předávkování perfenazinem neexistuje žádné specifické antidotum, proto je léčba symptomatická a podpůrná.

Příznaky, které se mohou vyskytnout, spočívají v exacerbaci vedlejších účinků. Pokud se užívá nadměrná dávka léku, musí být léčba okamžitě ukončena a pacient musí být hospitalizován.

Mechanismus akce

Perfenazin vykazuje svůj antipsychotický účinek antagonizací dopaminových receptorů D2. Ve skutečnosti se tento monoamin podílí na vývoji psychiatrických onemocnění.

Způsob použití - Dávkování

Perfenazin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet.

Dávka perfenazinu musí být stanovena lékařem na striktně individuálním základě v závislosti na typu a závažnosti léčeného onemocnění a na stavu pacienta.

Níže jsou uvedeny některé údaje o běžně používaných dávkách perfenazinu. U starších pacientů může být nezbytné snížení dávky podávaného léku.

U ambulantních pacientů (dospělých a dětí starších 12 let) je průměrná dávka perfenazinu 8-16 mg, která se užívá dvakrát denně.

U hospitalizovaných pacientů je obvyklá dávka léku 8 - 32 mg, která se užívá dvakrát denně.

Dávka 64 mg perfenazinu denně by však neměla být překročena.

Při léčbě nekontrolovatelného zvracení je obvyklá dávka perfenazinu 8-12 mg podávaná v rozdělených dávkách během dne.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k nežádoucím účinkům, které se mohou vyskytnout u novorozenců, by těhotné ženy neměly užívat tento lék během prvního trimestru těhotenství. Ve druhém a třetím trimestru lze lék použít pouze v případě, že je nepostradatelný a pouze pod přísným dohledem lékaře.

Vzhledem k tomu, že se perfenazin vylučuje do mateřského mléka, neměly by kojící matky tento přípravek užívat.

kontraindikace

Použití perfenazinu je kontraindikováno v následujících případech:

• Známá přecitlivělost na perfenazin;
• U pacientů v komatózním stavu;
• U pacientů silně deprimovaných alkoholem nebo jinými účinnými látkami na centrální nervový systém;
• U pacientů trpících těžkými stavy deprese;
• U pacientů trpících depresí kostní dřeně;
• U pacientů s poruchami jater;
• U pacientů se suspektním nebo zjištěným poškozením subkortikálního mozku;
• U dětí do 12 let;
• V prvním trimestru těhotenství;
• Během kojení.