LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN ® je lék na bázi fenofibrátu (komiks)

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN® je indikován k léčbě dyslipidemií charakterizovaných nadměrným zvýšením triglyceridů, kdy vhodná strava a zdravý životní styl nepřinesly účinné výsledky.

LIPSIN® lze také použít k léčbě primární hypercholesterolemie jako substituční terapie statinem.

Mechanismus účinku LIPSIN ® Fenofibrát

Fenofibrát užívaný s přípravkem LIPSIN® se vstřebává na gastrointestinální úrovni a hydrolyzuje ve farmakologicky aktivním metabolitu, kyselině fenofibrové, která dosahuje maximálních plazmatických koncentrací přibližně 4 hodiny po užití léčiva.

Terapeutické vlastnosti této sloučeniny jsou v podstatě způsobeny modulačním účinkem v procesech syntézy / degradace mastných kyselin a lipoproteinů, prováděných na úrovni jater.

Přesněji řečeno, fibráty jsou schopny působit jako agonisté receptorů, aktivují jaterní receptor PPAR alfa a modulují expresi různých genů, které se metabolicky převádějí na:

Zvýšená syntéza apolipoproteinů ApoAI a Apo AII (proteinová frakce HDL) s následným zvýšením cholesterolu HDL;
Zvýšená syntéza lipoproteinových lipáz, se zvýšeným příjmem a oxidací triglyceridů obsažených ve VLDL a LDL;
Zvýšená syntéza transportních proteinů podílejících se na oxidaci mastných kyselin;
Inhibice exprese ApoCIII, proteinu s inhibičním účinkem na lipoproteinovou lipázu;
Inhibice enzymu HMG-CoA reduktázy.

Všechny tyto mechanismy jsou základem lipidového "normalizačního" působení fenofibrátu, který je realizován při snižování hladin triglyceridů a LDL cholesterolu v plazmě a při zvyšování cholesterolu HDL.

Po asi 20 hodinách působení se kyselina fenofibrová vylučuje převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 ÚČINNOST KOMBINOVANÉ FENOPHIBRÁTU / STATICKÉ TERAPIE

Stále více lékařů se rozhodlo použít - pro léčbu hyperlipidemie u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem - kombinovanou terapii mezi fibráty a statiny. Podrobně bylo terapeutické působení kombinace fenofibrátu a pravastatinu testováno na 248 pacientech.

Účinnost kombinované terapie byla rozhodně větší, s poklesem LDL cholesterolu o 14% ve srovnání s 6% v monoterapii, s triglyceridy o 22% ve srovnání s 2% a se zvýšením HDL cholesterolu o 6, 5% ve srovnání se zvýšením hladiny cholesterolu v krvi. ‚1%; všechny s ohledem na výskyt nežádoucích příhod srovnatelných mezi oběma skupinami.

Tyto výsledky podporují hypotézu o velké účinnosti kombinační terapie za předpokladu správné formulace terapeutické dávky.

2. FENOFIBRÁT A KOMBINOVANÁ TERAPIE V TYPU II DIABETICKÝ PACIENT

Tato důležitá studie zpochybňuje skutečnou preventivní kapacitu proti kardiovaskulárním nehodám, která je vyvolána léčbou fenofibrátem. Přesněji řečeno, vědci - při pozorování významného snížení hladiny triglyceridů po přidání fenofibrátu do dyslipidemické léčby diabetického pacienta - nezaznamenali významný pokles kardiovaskulárních příhod.

Formulovaná hypotéza předpokládá hlavní úlohu HDL cholesterolu při prevenci kardiovaskulárních příhod, u nichž se fenofibrát stěží daří zvyšovat.

3. FENOPHYRÁT, NEJEN HYPOLYPHEMISACE

Terapeutická účinnost fenofibrátu pozorovaná v této studii se neuskutečnila pouze ve snížení plazmatických hladin triglyceridů (-34%) a LDL cholesterolu (-20%) a při 10% zvýšení HDL cholesterolu, ale také při 15% snížení fibrinogenu a 13% v kyselině močové, což zvýrazňuje komplexní a důležitou metabolickou úlohu léčiva.

Způsob použití a dávkování

Tobolky LIPSIN® o obsahu 200 mg komedronizovaného fenofibrátu: doporučuje se podávat jednu tobolku denně, s dodržením dietního plánu a vhodného životního stylu.

Lékař by měl v případě snížené funkce ledvin předpokládat úpravu dávky v poměru ke zdravotnímu stavu tohoto orgánu.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE LIPSIN ® Fenofibrát užívat - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování LIPSIN ® Fenofibrát

Před zahájením léčby přípravkem LIPSIN ® by bylo vhodné provádět hypolipidickou dietu a zdravý životní styl alespoň jednu čtvrtinu. V případě, že se tento léčebný postup ukáže jako nedostatečný, je vhodné uchýlit se k farmakologické léčbě.

Před a během podávání fenofibrátu by bylo vhodné sledovat některé laboratorní parametry, jako je kreatinin (marker renální funkce) a transamináza (marker funkce jater), případně přerušit léčbu po zvýšení plazmatických hladin o více než 50% a 3 násobek normálního rozsahu.

I po užití fibrátů by bylo vhodné prozkoumat možnou přítomnost myopatií a stavů predisponujících k rozvoji onemocnění kosterních svalů, neustále sledovat hladiny kreatinkinázy, aby se zabránilo výskytu rabdomyolýzy a myopatií.

Bylo by také vhodné používat LIPSIN® s opatrností v případě peptického vředu a v případě snížené tolerance na laktózu, galaktosemie, deficitu laktázy a syndromu glukózy / galaktózy malabsorpce.

Příjem fenofibrátu by neměl měnit normální schopnost řídit a obsluhovat stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k důležitosti lipidů při správném vývoji embrya, plodu a novorozence a absenci specifických studií v tomto ohledu se nedoporučuje používat během těhotenství a kojení.

interakce

Účinky fenofibrátu na snížení lipidů by mohly být zvýrazněny současným příjmem statinů nebo jiných léků snižujících lipidy. Tato kombinace by také mohla vést ke zvýšení případů rabdomyolýzy a onemocnění jater.

Fibráty mohou zvyšovat účinek perorálních antikoagulancií, zvyšovat krvácivé epizody; proto by bylo vhodné upravit dávkování.

Současné podávání cyklosporinu bylo ve vzácných případech spojeno se změnou renálních funkcí, což vyžadovalo pečlivé sledování hladin kreatininu.

Terapeutické koncentrace kyseliny fenofibrové mohou vykazovat mírný inhibiční účinek proti jaterním enzymům cytochromu CYP2C19 a CYP2A6, což mění farmakokinetické vlastnosti účinných látek, které metabolizují.

Kontraindikace LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN ® je kontraindikován v případech selhání jater nebo těžkého poškození jater, selhání ledvin, onemocnění žlučníku nebo závažného onemocnění pankreatu, v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek a během těhotenství, kojení a pediatrických pacientů.,

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky po užití fenofibrátu ovlivňují hlavně gastrointestinální trakt, s trávícími změnami, bolestmi břicha, nevolností, průjmem, zvracením různých stupňů a jaterním postižením se zvýšenými hladinami transamináz.

Vzácnější byla vzácná, hepatitida, myalgie, křeče, rabdomyolýza, leukocytopenie, respirační onemocnění a pankreatitida, a to zejména u určitých rizikových skupin pacientů.