Cortisonici

Co jsou kortisonové

Kortizony jsou protizánětlivé a imunosupresivní léky se strukturou podobnou endogenním kortikosteroidům. Ty jsou syntetizovány v nadledvinkách, počínaje cholesterolem, a jsou rozděleny do dvou kategorií: mineralokortikoidů a glukokortikoidů (v závislosti na tom, zda se jedná především o rovnováhu glucidového nebo hydrosalinu).

Syntetické kortikosteroidy mají strukturu podobnou endogenním a jsou charakterizovány přítomností cyklopentanoperidrofenantrenového kruhu, který je typický pro cholesterol a steroidní hormony; na základní struktuře se substituce provádějí na úrovni atomů uhlíku, aby se zvýšila jejich protizánětlivá síla a snížily se vedlejší účinky na intermediární metabolismus.

Ze syntetických kortizonů se jmenuje prednison, prednisolon, metason, dexamethason a fluokortizol.

Pro to, co používají

Kortizony se nacházejí v přípravcích určených k lokálnímu použití (k aplikaci na kůži nebo sliznici), inhalaci, orální (jde o případ prednizonu a prednisolonu) a o systémové (rozpustné estery a jako takové injikovatelné prostředky). Terapeutické indikace těchto léčiv jsou poměrně četné; k tomu, abychom zmínili jen několik příkladů, jsou kortizony klasicky používány v přítomnosti artritidy, kloubních bolestí a zánětů, dermatitidy, alergických reakcí, astmatu, rýmy, systémového lupus erythematosus, chronické autoimunitní hepatitidy a zánětlivých střevních onemocnění. Jejich použití však zůstává paliativní, což je určeno ke zmírnění symptomů nemoci bez odstranění příčiny.

účinky

Účinky → vedlejší účinky

Stanovují retenci sodíku (aldosteron) zvýšením vylučování draslíku → HYPERTENSION, EDEMI, POZOROVÁNÍ VODY, IPOKALIEMIE
Snižují intestinální absorpci vápníku antagonizací transportu zprostředkovaného vitamínem D. Současně zvyšují vylučování → OSTEOPENIA
Glukoneogeneze se zvyšuje z aminokyselin a snižuje periferní využití glukózy → HYPERGLYKÉMIE, INSULINOVÁ ODOLNOST, DIABETY MELLITUS.
Katabolismus proteinů se zvyšuje s výjimkou srdce a centrální nervové soustavy → MUSCULAR ATROPHY, CAPILLARY FRAGILITY, DELAYED HEALING HEALING
Zvyšuje katabolismus lipidů, u kterých dochází ke vzestupu volných mastných kyselin a ketonů v krvi → REDISTRIBUCE TĚSTÍ TĚLA, KTERÁ JE AKUMULOVANÁ NA ÚROVNI TVÁŘE, KRKU A BŘEZA, KDYŽ SE SNÍŽÍ NA ÚROVNI UMĚNÍ, KTEŘÍ HUDEBNÍ HYPOTROPHIE.
Mohou dát psychotické jevy v důsledku zvýšení nálady, ranní nespavost → DEPRESIVNÍ PŘÍZNAKY SUSPENSIONU.
Na úrovni krve způsobují zvýšení počtu červených krvinek a hemoglobinu, zvyšují počet neutrofilů a snižují počet lymfocytů (antilinfoblastický účinek).

Protizánětlivé působení

Snižte zarudnutí, otok a otoky
Inhibujte migraci monocytů
Snižte cirkulující lymfocyty
Blokovat MIF (faktor inhibující migraci makrofágů)
Prostřednictvím lipokortinu blokují počáteční fázi uvolňování kyseliny arachidonové, která vede ke vzniku zánětlivé kaskády.
Protizánětlivý účinek kortikosteroidů souvisí s blokádou syntézy prozánětlivých prostaglandinů (zodpovědných za edém, hyperalgezii, erytém a regulaci tělesné teploty) a prozánětlivých leukotrienů (které působí jako chemotaktické faktory, stimulují tvorbu volných radikálů a zvyšují jejich účinnost). určovat bronchokonstrikci).
Imunosupresivní účinek kortikosteroidů je neoddělitelný od protizánětlivého účinku, který je souběžný s účinky na sacharidový a protizánětlivý metabolismus; všechny tyto účinky nejsou přímo spojeny s účinky na retenci sodíku.

Relativní síly a ekvivalentní dávky hlavních léčiv kortizonu
sestávající	Protizánětlivá síla	Síla retence sodíku	Trvání akce. Biologický poločas rozpadu	Ekvivalentní dávka mg os-ev
kortizol	1	1	Krátká 8 -12 h	20
kortizon	0.8	0.8	Krátká 8 -12 h	25
fludrocortisone	10	125	Krátká 8 -12 h	0, 1
prednison	4	0.8	Meziprodukt 12-35 hodin	5
prednisolon	4	0.8	Meziprodukt 12-35 hodin	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Meziprodukt 12-35 hodin	4
triamcinolon	5	0	Meziprodukt 12-35 hodin	4
betamethason	25	0	Dlouhé 36 - 72 hodin	0.75
Desametason	25	0	Dlouhé 36 - 72 hodin	0.75

Vedlejší účinky

ZAMĚSTNANÝCH OSOB (vzhledem k jednotlivým podáním, obvykle jedna dávka je bez vedlejších účinků a - na krátkou dobu až týden - dokonce i škodlivých účinků)