TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC® je léčivo na bázi ramiprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® se používá - samostatně a společně s dalšími antihypertenzivy - při léčbě vysokého krevního tlaku. TRIATEC® je kromě kardiálních diuretik a glykosidů indikován také při léčbě městnavého srdečního selhání a v monoterapii při zpomalení progrese renálního selhání nebo v případě zjištěných renálních onemocnění u pacientů bez diabetu.

Mechanismus účinku TRIATEC ® Ramipril

Ramipril, aktivní složka přípravku TRIATEC® se rychle absorbuje po perorálním podání, takže krevní vrchol je dosažen přibližně po hodině. Ramipril je však pouze neaktivním prekurzorem molekuly s terapeutickou aktivitou. Tato látka, nazvaná ramiprilat, je syntetizována v játrech po hydrolýze jejího prekurzoru (ramiprilu).

Maximální vrchol aktivní formy je pozorován přibližně 2/4 hodiny po perorálním podání, přičemž biologická dostupnost je přibližně 20% počáteční dávky.

Ramiprilat - jak na systémové, tak na tkáňové úrovni - inhibuje enzym dipeptidylkarbepteptidázu I a zabraňuje přeměně angiotensinu I na jeho aktivní metabolit, angiotensin II, se současným zvýšením hodnot bradykininu. Snížení hladin angiotensinu II vede k významnému snížení koncentrace aldosteronu, procesu vazokonstrikce a retence hydro-fyziologického roztoku. Zvýšená produkce bradykininu umožňuje zprostředkovat citlivý vazodilatační účinek. Biologické spojení mezi těmito dvěma účinky má podobu snížení arteriolární vaskulární rezistence, a proto při významném poklesu krevního tlaku, který začíná kolem třetí čtvrté hodiny, je optimalizován kolem třetího čtvrtého týdne léčby a trvá až 2 roky, bez jakéhokoliv účinku rebound nebo adaptivní (zvýšená tepová frekvence nebo rebound hypertenze).

Antihypertenzní účinek na jedné straně a zvýšení hladin bradykininu na straně druhé by mohly být zodpovědné za jaterní a kardioprotektivní působení ramiprilátu.

Jakmile je jeho účinek u konce, je ramiprilat odstraněn hlavně renálními cestami, s různým načasováním v důsledku variabilního poločasu, mezi 3 hodinami a 4/5 dny.

Provedené studie a klinická účinnost

1 RAMIPRIL V HYPERTENZI

Léčba 5 mg ramiprilu denně po dobu 4 týdnů u pacientů s arteriální hypertenzí ukázala pokles systolického tlaku přibližně o 15 mmHg bez zjevných vedlejších účinků kromě suchého kašle.

2. ÚČINKY RAMIPRILU V ŽENÁCH PO ZAMĚŘENÉM LÉČENÍ

2480 žen, trpících cévním onemocněním nebo diabetem typu II a léčených ramiprilem v dávkách 10 mg / den po delší dobu, bylo sledováno z hlediska výskytu kardiovaskulárních příhod. Pečlivé kritické hodnocení ukázalo, jak se v léčené skupině předešlo výskytu kardiovaskulárních nehod a zda se zachovala systolická funkce.

3. RAMIPRIL A RIZIKO DIABETŮ

Experimentální modely objasňují biologickou úlohu ramiprilu v ochraně před diabetickou patologií, pravděpodobně se podílející na redukci inzulínové rezistence. Tato prekurzorová studie z roku 2001 položila základy pro experimentování, pozorovala, jak u 5720 pacientů s vaskulárními patologiemi, diabetickou známostí a nadváhou, léčba 10 mg ramiprilu denně významně snížila výskyt diabetické patologie u vysoce rizikových jedinců. Je však nutné objasnit, že v literatuře nejsou žádné další studie, které by tyto výsledky odporovaly.

Způsob použití a dávkování

Tablety TRIATEC ® 1, 25, 2, 5, 5 a 10 mg ramiprilu: pro léčbu hypertenze je nejúčinnější a nejčastěji používaná dávka 2, 5 miligramů denně, i když v obecně dvoudenních intervalech může být dávka zvýšena až na dávku. denní maximum 10 mg.

V těchto případech a v případě rezistence na monoterapii je vhodnější kombinovat TRIATEC® s jiným antihypertenzivem. Při léčbě městnavého srdečního selhání je počáteční dávka 1, 25 mg denně, která roste až do 5/10 mg, pokud je podávána v různých dávkách.

Při léčbě zjevné nefropatie nediabetického původu je doporučená dávka 1, 25 mg denně, která může být zvýšena s frekvencí dvakrát týdně až na maximum 5 mg denně.

Všechny příslušné korekce a různé léčebné plány by měl být hodnocen výhradně lékařem, po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta, cílů a závažnosti onemocnění, s přihlédnutím k tomu, že u jednotlivých kategorií rizik by bylo vhodné nepřekročit maximální denní dávka 2, 5 mg.

Příjem se může uskutečnit buď před jídlem, během jídla nebo po jídle, protože příjem potravy neinterferuje s farmakokinetikou účinné látky.

Varování TRIATEC ® Ramipril

Pokud je použití ACE inhibitorů, jako je rimapril, doprovázeno angioedémem na obličeji, hlavě a krku, musí být podávání tohoto léčiva okamžitě ukončeno.

Kromě toho bude u pacientů trpících srdečním selháním, od příslušných hemodynamických změn, od předchozí léčby diuretiky, podstupujících léčbu inhibitory ACE nebo postižených poruchami gastrointestinálního traktu, které usnadňují ztrátu, nutné nepřetržité lékařské monitorování a monitorování krevního tlaku a elektrolytů. tekutin, jako je průjem a zvracení.

Navíc vzhledem k vylučování ramiprilatu hlavně ledvinami, změnám funkce ledvin nebo anurii, by mohlo dojít ke zpoždění eliminace léčiva a zvýšení biologických účinků účinné látky.

Úprava dávky může být nezbytná v případě současného podávání antihypertenziv nebo u pacientů s renální insuficiencí nebo onemocněním jater.

Podávání antihypertenziv obecně vystavuje pacienta potenciálním hypotenzním epizodám, závratěm a ospalostem, které by mohly ohrozit normální vnímavé a reaktivní schopnosti, což činí použití vozidel nebo strojů zvláště nebezpečnými.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM TRIATEC® Ramipril - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Je nutné vyhnout se užívání přípravku TRIATEC ® během celého těhotenství, aby nedošlo k nevratnému poškození plodu. V případě skutečné potřeby je dobré dávat přednost jiným antihypertenzivům se sníženým rizikovým profilem pro zdraví plodu.

Ramipril se vylučuje v malém množství do mateřského mléka; proto by bylo nutné přerušit kojení, pokud je přípravek TRIATEC ® užíván

interakce

Pro přípravek TRIATEC® jsou popsány různé farmakologické a nelékové interakce

Interakce s negativně nabitými membránami, jako jsou hemodialýzy, by mohly vést ke zvýšení anafylaktických epizod;
Současné podávání doplňků draslíku nebo draslík šetřících diuretik by mohlo vést ke zvýšení kaliémie;
Současný příjem hypoglykemických léků může vést ke značnému snížení glykémie vzhledem ke zvýšené citlivosti na inzulín vyvolanou ramiprilem;
Nesteroidní kortikosteroidy a protizánětlivé léky by mohly stanovit zvýšení retence hydro-fyziologického roztoku se snížením hypotenzního účinku;
Lithné soli se mohou hromadit a zvyšovat cytotoxický účinek.

Kontraindikace TRIATEC ® Ramipril

Použití přípravku TRIATEC® se nedoporučuje v případě vrozené přecitlivělosti - nebo indukované hemodialyzačními filtry - na jednu ze svých složek, v případě angioedému, klinicky významných renálních poruch s hemodynamickými změnami a hypotenze.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Většina nežádoucích účinků spojených s užíváním přípravku TRIATEC® souvisí s hypotenzním účinkem rimaprilu. Přesněji řečeno, hypovolemické epizody mohou být poměrně časté, zejména v počátečních fázích léčby, změnách spánku, závratě, pocení, suchém kašli, palpitacích, únavě, nevolnosti a průjmech.

Vzácnější a obecně spojené se souběžným podáváním diuretik jsou namísto toho vedlejší účinky, jako je hyponatremie a hyperkalemie, periferní angioedém, zvýšené hladiny kreatininu a močoviny a změny krevního obrazu a plazmatických hodnot jaterních enzymů.

V případě přecitlivělosti popisuji především kožní a respirační reakce.