LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN® je léčivo na bázi esomeprazolu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - inhibitory protinádorové a protonové pumpy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN® je užitečný jak pro farmakologickou podporu prevence a hojení žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s dlouhodobou léčbou nesteroidními protizánětlivými léky, tak jako terapeutický přístup k léčbě všech těch morbidních stavů spojených s hyperaciditou žaludku, jako je gastroezofageální reflux, ezofagitida erozivní, dvanáctníkové vředy, žaludeční a peptické vředy a Zollinger-Ellisonův syndrom.

Ve spojení s antibiotiky lze LUCEN® použít také při eradikační léčbě Helicobacter Pylori

Mechanismus účinku LUCEN ® Esomeprazol

Stejně jako u jiných účinných látek patřících do kategorie inhibitorů protonové pumpy, je také esomeprazol, izomer běžnějšího omeprazolu, schopen selektivně působit na kyselé protonové čerpadlo exprimované parietálními buňkami žaludku, což snižuje sekreci protonu směrem k žaludeční lumen.

Aktivace účinné látky je pozorována po protonaci, výlučně v intracelulárních kanálech, kde pH dosahuje nízkých hodnot, zatímco po perorálním podání se díky přípravku Gastroresistant podařilo projít kyselinovou bariérou žaludku bez poškození, a tím vstřebat. následně z duodenální sliznice.

Maximální plazmatický pík je pozorován po asi 2 hodinách s maximální biologickou dostupností přibližně 64% celkové dávky, vzhledem k přítomnosti mírného metabolismu před játry.

Veškerá účinná látka je místo toho kompletně metabolizována na úrovni jater cytochromem p450, izoformou CYP2C19 a následně vylučována převážně renální cestou.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ESOMEPRAZOL A NSAID

Jak je známo, jedna z terapeutických indikací esomeprazolu je zastoupena prevencí žaludečních a duodenálních vředů spojených s dlouhodobou léčbou nesteroidními protizánětlivými léky. V této studii bylo současné podávání fixních dávek naproxenu a esomeprazolu zvláště užitečné při snižování výskytu žaludečních a duodenálních komplikací.

2. TERAPIE EXOMEPRAZOLŮ A ÚDRŽBY

Orální podávání esomeprazolu po endoskopické terapii pro léčbu krvácejícího vředu se ukázalo jako velmi dobře snášené a účinné při prevenci možného krvácení a neschopnosti hojit vřed.

3. EXOMEPRAZOLA A DISPLEASIE

U některých pacientů se zdá, že zažívací potíže jsou určeny změnou normálního gastrointestinálního mikroprostředí. V této studii bylo ve skutečnosti prokázáno, že 68% pacientů s dyspepsií má prospěch z významného snížení pálení žáhy, bolesti břicha, nevolnosti a zvracení s příjmem esomeprazolu.

Způsob použití a dávkování

LUCEN ® gastrorezistentní potahované tablety 20 - 40 mg esomeprazolu: \ t

použité dávkování se liší podle terapeutických účelů a klinického obrazu pacienta.

V zásadě se denní dávka 80 mg používá při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu, zatímco ve většině případů jsou dávky 40 a 20 mg / den esomeprazolu dostatečné pro léčbu erozivní refluxní ezofagitidy. gastroezofageální refluxní choroba, duodenální a peptický vřed z H. Pylori v kombinaci s antibiotiky a při prevenci žaludečních vředů z dlouhodobé léčby nesteroidními protizánětlivými léky.

Správné dávkování musí být v každém případě stanoveno lékařem, po pečlivém vyšetření fyziopatologických stavů pacienta a jeho terapeutických cílů.

Varování LUCEN ® Esomeprazol

Jaterní a renální metabolismus ezomeprazolu vyžaduje pečlivý lékařský dohled, pokud je přípravek LUCEN ® podáván pacientům se sníženou funkcí jater a ledvin.

Podobně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy by podáváním ezomeprazolu mělo předcházet vyhodnocení klinického obrazu pacienta, který je schopen vyloučit maligní původ gastrointestinálních poruch, čímž se sníží riziko oddálení diagnózy. užíváním přípravku LUCEN ® vzhledem k jeho schopnosti maskovat symptomy.

Použití prodlouženého tohoto léku bylo spojeno se zvýšením koncentrací gastrinu v krvi, pravděpodobně spojeným s výskytem gastrických a střevních neoformací, naštěstí ne maligního původu.

Snížení kyselosti žaludečního prostředí by mohlo podpořit infekci Salmonella a Campylobacter, zejména u pacientů, kteří tyto léky nepřetržitě užívají.

Vzhled epizod ospalost, mentální zmatenost a závratě po užití esomeprazolu by mohly ohrozit používání strojů a vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bezpečnostní profil přípravku LUCEN ® užívaný v průběhu těhotenství je stále ve fázi rozpravy vzhledem k přítomnosti experimentálních studií a klinických studií s protichůdnými výsledky.

Proto je příjem ezomeprazolu kontraindikován jak během těhotenství, tak v následujícím období kojení.

interakce

Interakce popsané pro LUCEN® jsou v podstatě způsobeny:

Metabolismus indukovaný CYP2C19, vysoce polymorfní enzym, který se podílí na metabolismu mnoha dalších účinných látek a inhibuje metabolity samotného esomeprazolu. Je tedy zřejmé, že současné podávání esomeprazolu a substrátů výše uvedeného enzymu nebo jeho modulátorů a esomeprazolu může být spojeno s variací farmakokinetických vlastností různých sloučenin a esomeprazolu.
Snížení intragastrické acidity, které může snížit absorpci léčiv, jako jsou některé antimykotika, jejichž absorpce je regulována pH žaludku.

Aby se tak zabránilo vzniku nepříjemných vedlejších účinků, bylo by vhodné vyhnout se současnému podávání těchto léčiv nebo upravit relativní dávky.

Kontraindikace LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® je kontraindikován během těhotenství a kojení au pacientů se známou přecitlivělostí na účinnou látku a její pomocné látky nebo na jiné léčiva odvozená od benzimidazolu, s ohledem na možnost zkřížené reaktivity.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Hlavní vedlejší účinky popsané po podání přípravku LUCEN® se ukázaly jako klinicky nevýznamné a v podstatě charakterizované abdominální bolestí, zácpou, průjmem, nevolností, zvracením, nadýmáním, závratěmi a nespavostí.

Závažnější a klinicky významnější poruchy byly pozorovány vzácně a zejména u určitých kategorií rizikových pacientů.

V každém případě všechny výše uvedené vedlejší účinky mají tendenci být ihned po přerušení léčby okamžitě regresivní.