LIXIDOL ® Ketorolac

LIXIDOL ® je lék na bázi ketokonolac tromethaminu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LIXIDOL ® Ketorolac

LIXIDOL ® je indikován jako alternativa k léčbě opiátovými analgetiky při léčbě pooperační bolesti, střední i závažné.

Mechanismus účinku LIXIDOL ® Ketorolac

Účinná látka přípravku LIXIDOL® Keteroloac je léčivo odvozené od kyseliny aryloctové, které je zařazeno do farmaceutické kategorie nesteroidních protizánětlivých léčiv, nazývaných také NSAID.

Vzhledem ke své specifické chemické struktuře se ketorolak běžně používá ve formě soli trometamolu, což je zvláště stabilní jak z hlediska farmakokinetického, tak farmakodynamického.

Analgetická a protizánětlivá aktivita spojená s touto účinnou látkou je způsobena její úlohou jako inhibitoru syntézy prostaglandinů, prováděné prostřednictvím kontroly aktivity cyklooxygenázy, enzymů podílejících se na transformaci kyseliny arachidonové na molekuly s vasopermeabilizací, chemotaktickou a algogenní aktivitou. poznámky stejně jako prostaglandiny.

Různé studie ukazují, že analgetická aktivita indukovaná ketorolakem může být významně vyšší než u kyseliny salicylové, s trváním účinku, který je prodloužen až do 4 - 6 hodin po užití léku.

Mezi biologickými vlastnostmi ketorolaku, kromě protizánětlivých účinků a účinků zmírňujících bolest, nesmíme přehlížet antiagregační, často zodpovědné za některé vedlejší účinky, jako je náhlé krvácení, u pacientů, kteří již trpí koagulační diatézou.

Provedené studie a klinická účinnost

1.KETOROLAC A ENDOSKOPICKÁ TERAPIE

Int Forum Allergy Rhinol. 2012 březen 12.

Nedávná studie dokládající, že intravenózní podání ketorolaku může být účinné při snižování bolesti spojené s endoskopickou sinusovou chirurgickou léčbou, bez významného rizika krvácení.

2 .KETOROLAC A PO-OPERATIVNÍ PAIN

Anesth Analg. 2012 únor, 114 (2): 424-33. Epub 2011 září 29.

Další práce v metaanalýze, která ukazuje, jak může být použití jedné dávky ketorolaku účinné při snižování pooperační bolesti, významně zlepšují rekonvalescenci a také snižují pooperační nevolnost a zvracení.

3. KETOROLAC V ORTOPEDICKÉ KLINICKÉ PRAXI

J Back Muskuloskelet Rehabil. 2011; 24 (1): 31-8.

Klinická studie prokazující, že intraartikulární injekce ketorolaku je charakterizována velkou analgetickou aktivitou při léčbě osteoartritidy bez klinicky významných komplikací.

Způsob použití a dávkování

LIXIDOL ®

10 mg ketorolac tromethaminem potažené tablety;

30 mg injekční roztok ketorolac trometaminu na ml roztoku;

Perorální kapky 20 mg ketorolac trometaminu na ml roztoku;

Všimněte si farmakokinetických vlastností ketorolaku a zejména jeho odhadovaného trvání účinku mezi 4 a 6 hodinami, doporučuje se užívat 10 mg každých 6 hodin, perorálně, při maximální denní dávce 40 mg.,

V každém případě, aby se snížil výskyt vedlejších účinků, bylo by vhodnější použít minimální účinnou dávku po maximální dobu léčby 5 dnů.

U starších pacientů nebo pacientů s onemocněním jater a ledvin by měly být provedeny citlivé změny dávek.

Parenterální podání je vyhrazeno pro léčbu těžké akutní bolesti, pro maximální dávku 90 mg denně a po dobu ne delší než 2 dny.

Ve všech výše uvedených případech je vždy nutný dohled Vašeho lékaře.

Varování LIXIDOL ® Ketorolac

Použití přípravku LIXIDOL ® by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, což znamená krátkodobou terapii vyhrazenou pro středně závažné a těžké bolestivé epizody.

Aby se snížila jak incidence, tak závažnost vedlejších účinků obvykle spojených s léčbou ketorolakem, bylo by indikováno použití minimální účinné dávky po co nejkratší dobu.

Zvláštní opatrnost je nutná u pacientů trpících jaterními, renálními, gastrointestinálními a kardiovaskulárními onemocněními, u nichž by možný příjem ketorolaku mohl zhoršit již existující klinický obraz nebo zjistit výskyt nových vedlejších účinků.

V důsledku toho by se objevily nežádoucí účinky nebo možná exacerbace již přítomné symptomatologie, která by měla upozornit pacienta, který po vyslechnutí vlastního lékaře mohl vyhodnotit nutnost pozastavení probíhající terapie.

LIXIDOL ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s nedostatkem laktázového enzymu, intolerancí laktózy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

LIXIDOL ® injikovatelný místo toho obsahuje alkohol, proto se nedoporučuje používat u těch, kteří musí vést s ohledem na schopnost způsobit ospalost.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Ve světle četných studií publikovaných v literatuře, které objasnily klíčovou úlohu prostaglandinů v procesu diferenciace a proliferativní indukce embryonálních buněk, je logické předvídat potenciální vedlejší účinky na správný vývoj plodu související s předpokladem, během těhotenství, léků. nesteroidní protizánětlivé léky, včetně ketorolaku.

Spontánní potraty, kardiopulmonální toxicita a renální dysfunkce jsou nejčastěji pozorovanými důsledky u uživatelů NSAID během těhotenství, jejichž stav zdraví by mohl být dále ohrožen antiagregačním účinkem těchto léčiv, jako je zvýšení rizika krvácení v současné době. porodu.

interakce

Jak je popsáno pro všechny ostatní nesteroidní protizánětlivé léky, ketorolak, zvláště pokud se užívá perorálně, je vystaven různým lékovým interakcím, z nichž některé jsou klinicky významné jak pro změny způsobené normální terapeutickou aktivitou, tak pro potenciální účinky. side.

Mezi nejvýznamnější interakce je nutné popsat:

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, zodpovědné za zvýšené riziko krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, spojené se zvýšením toxických účinků flurbiprofenu, zejména na ledviny a játra;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy odpovědné za významné poškození žaludeční sliznice;
Antibiotika, jejichž příjem je často spojen s významnou variací terapeutického profilu obou léčiv;
Sulfonylmočoviny, potenciálně nebezpečné pro změny ovlivňující homeostázu glukózy.

Kontraindikace LIXIDOL ® Ketorolac

Příjem přípravku LIXIDOL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a další analgetika, nosní polypózu, astma, bronchospasmus, angioedém, peptický vřed, historii střevního krvácení, kolitidu vřed, Crohnova choroba nebo předchozí anamnéza za stejných podmínek, cerebrovaskulární krvácení, krvácivá diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, selhání ledvin a selhání jater.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Systémová léčba nesteroidními protizánětlivými léky je často spojena s nástupem mnoha vedlejších účinků, jejichž závažnost a incidence je obecně úměrná použitým dávkám a trvání léčby.

Mezi četnými vedlejšími účinky popsanými jak v literatuře, tak v běžné klinické praxi jsou nejvýznamnější ty, které se týkají:

Gastrointestinální systém, s nástupem nevolnosti, zácpy, průjmu, bolesti v epigastriu, gastritidy, vředů a v nejzávažnějších případech krvácení, hepatotoxicity a selhání jater;
Respirační systém, trpící plicním edémem a dušností;
Kardiovaskulární systém, hypertenze, vazodilatace, zvýšení mozkových a kardiovaskulárních příhod;
Krycí systém s výskytem angioedému, vyrážky, zvýšeného pocení, kopřivky a bulózní reakce;
Močový systém s anomáliemi močových cest a ve vážnějších případech změny funkce ledvin;
Nervový systém s bolestmi hlavy, závratěmi, závratěmi, hyperkinézou a změnami chuti.

Dále byly popsány alergické reakce, lokální i systémové, s vyšší frekvencí u pacientů léčených ketorolakem injekcí.