ELITEN® Fosinopril

ELITEN® je léčivo na bázi fosinoprilové sodné soli

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je určen k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečního selhání. V obou případech je také možné zvolit kombinovanou terapeutickou léčbu.

Mechanismus účinku ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril ve sodné soli, účinná látka přípravku ELITEN® se absorbuje v první části tenkého střeva po dobu přibližně 36% celkové užité dávky per os. Aktivní složka přítomná v léčivu se rychle metabolizuje jak na úrovni gastrointestinální sliznice, tak na úrovni jater, kde se transformuje do biologicky aktivní formy, známé jako fosinoprilat. Tato molekula dosahuje své maximální koncentrace v krvi 3 hodiny po perorálním podání proléčiva.

Antihypertenzní účinek fosinoprilatu se projevuje inhibicí enzymu konverze angiotensinu I, který je zodpovědný za degradaci výše uvedeného dekapeptidu v angiotensinu II, biologicky aktivní, protože je zodpovědný za vazokonstrikční účinek na úrovni arteriol a za stimulaci sekrece aldosteronu., oba důležité faktory při vzniku hypertenze. Kromě výše uvedeného účinku se zdá, že se fosinoprilat podílí na inhibici druhého enzymu, známého jako kinináza II, který je nezbytný k degradaci molekuly (bradykininu) s výraznými vazodilatačními vlastnostmi.

Několik studií navíc prokázalo kardioprotektivní účinek účinné látky přípravku ELITEN z hlediska prevence a léčby hypertrofie srdce.

Fosinoprilat se odlišuje od jiných ACE inhibitorů - kromě prodlouženého poločasu rozpadu - tím, že je fosfinovým derivátem, který může být účinně eliminován jak renálními, tak jaterními cestami. Tato dvojitá cesta vylučování léčiva umožňuje, v případě snížené funkčnosti jednoho ze dvou orgánů, možnost využít funkci druhého zástupce, což zajišťuje zachování dobré eliminační kinetiky.

Provedené studie a klinická účinnost

1 FOSINOPRIL A OSTEPOPORÓZA

Podle této studie provedené na přibližně 50 menopauzálních ženách, ne všech, které trpí vysokým krevním tlakem, by podávání fosinoprilu mohlo snížit normální demineralizaci kostí pozorovanou v menopauze, která je zodpovědná za zvýšený výskyt osteoporotických příhod. Pokud by výsledky byly potvrzeny jinými studiemi, hypotéza o zapojení renin-angiotensinového systému do metabolismu kostí by mohla být stále více akreditována.

2. FOSINOPRIL A INFLAMMATORY MARKERS

Nedávné studie spojily protizánětlivý účinek s podáváním fosinoprilu, což dokazuje snížení plazmatických hladin C-reaktivního proteinu. Tato preventivní činnost proti ateroskleróze a kardiovaskulárním patologiím byla vyvrácena nedávnou studií provedenou na 621 pacientech, u kterých nedošlo k žádnému statisticky významnému poklesu tohoto faktoru ani po 3 měsících léčby.

Acta Cardiol. Červen 2010, 65 (3): 309-14.

Tato studie hodnotila rozdílnou účinnost kombinované terapie s amlodipinem a fosinoprilem v jednorázovém podání s ohledem na chronoterapii, tj. Užívání dvou léčiv v různých časech dne. Výsledky ukazují, že chronoterapie může být účinnější při snižování nočního tlaku a obnovení správných cyklů založených na tlaku.

Způsob použití a dávkování

ELITEN ® 10mg tablety sodné soli fosinoprilu:

pro léčbu arteriální hypertenze se nejúčinnější dávka jeví jako dávka 20 mg denně, užívaná v jediné věci; v počáteční fázi by však léčba měla zahrnovat podání pouze jedné tablety denně. V případě sníženého terapeutického účinku by bylo vhodné upravit dávkování nebo kombinovat jiné antihypertenzní léčivo, jako je diuretikum.

Správná dávková formulace by měla být stanovena lékařem po pečlivém vyhodnocení patologického obrazu, možného podání jiných antihypertenziv a fyziologického stavu pacienta, aby se zabránilo vzniku vedlejších účinků a maximalizovala terapeutická účinnost.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ELITEN® Fosinoprilu - JE POTŘEBNÉ POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO LÉKAŘE.

Varování ELITEN ® Fosinopril

Podávání ACE inhibitorů, a tedy i ELITENu®, může být doprovázeno angioedémem obličeje, labiím, jazykem a hrtanem, který zabraňuje normálnímu dýchání. V těchto případech by bylo nutné zajistit okamžité zastavení terapie a zavedení nezbytných postupů, aby se zabránilo udušení. Tato reakce, podobně jako dermatologická, by se navíc mohla vyskytnout s větší incidencí v případě přecitlivělosti na účinnou látku, která se zdá být zvýrazněna kousnutím některých hmyzů a použitím určitých dialyzačních membrán.

Před zahájením léčby přípravkem ELITEN ® by bylo nutné sledovat elektrolyty a krevní tlak, aby bylo možné stanovit správné dávkování a v případě potřeby upravit parametry chemie krve.

Zejména v počáteční fázi léčby je možné zaznamenat výrazné tlakové poklesy, které by mohly stanovit přechod hypotenzních krizí, ať už přechodných; v těchto případech by bylo vhodné přezkoumat dávkování, aby se optimalizovala terapeutická účinnost a zabránilo se výskytu vedlejších účinků. U pacientů se srdečním selháním, u nichž se zvyšuje riziko hypotenzní krize, by proto měl být lék podáván pod přísným lékařským dohledem a případně v nemocničním prostředí.

Totéž by mělo být učiněno u jednotlivých kategorií rizikových pacientů, jako jsou imunosupresi, pacienti trpící různými typy renální a jaterní insuficience a kolagenní onemocnění, u nichž by měly být sledovány i jiné plazmatické hodnoty, jako je azotémie, kreatininémie a počet granulocytů.

Některé nežádoucí účinky antihypertenziv a ACE inhibitorů, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost, by mohly snížit pacientovy normální reaktivní a vnímavé schopnosti, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vedlejší účinky na zdraví plodu, popsané v literatuře na experimentálních modelech a v důsledku podávání inhibitorů ACE v průběhu těhotenství, důrazně doporučují, aby v průběhu tohoto období nebyl přípravek ELITEN ® užíván. Vzhledem k pozorované neonatální toxicitě je dále vhodné ukončit kojení v případě současného nástupu lékové terapie ACE inhibitory.

interakce

Terapeutická účinnost fosinoprilatu by mohla být zvýšena současným podáváním antihypertenziv, tricyklických antidepresiv, antipsychotik, anestetik a diuretik. Tato akce by mohla být použita pro terapeutické účely, v případě správné dávkové formulace, ale mohla by být zodpovědná za hypotenzní krize v důsledku nesprávných dávek. Z tohoto důvodu by bylo vhodné upravit podávanou dávku a sledovat hladiny krevního tlaku. V případě podávání draslík šetřících diuretik by mělo být také uvažováno o sledování hladin draslíku v krvi, aby se zabránilo situacím hyperkalemie, které jsou potenciálně nebezpečné pro zdraví pacienta.

Antihypertenzní účinek přípravku ELITEN® by mohl být inhibován podáváním nesteroidních protizánětlivých léčiv a léčiv schopných zvýšit retenci vody a fyziologického roztoku.

Fosinoprilat, stejně jako jiné inhibitory ACE, mohou napomoci funkci hypoglykemických léků, což umožní lepší kontrolu glykémie, pravděpodobně zvýšením citlivosti na inzulín.

ELITEN® může také zvýšit cytotoxicitu lithia.

Kontraindikace ELITEN ® Fosinopril

Přípravek ELITEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku, v případě dědičného angioedému nebo v souvislosti s předchozí farmakologickou léčbou inhibitory ACE v případě závažného poškození funkce ledvin a jater a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky popsané pro ELITEN® jsou obecně mírné a přechodné. Častěji lze nalézt astenii, bolest na hrudi, periferní edém, bolest hlavy a suchý kašel.

Klinicky významnější poruchy jsou rozhodně vzácnější a týkají se zejména určitých kategorií rizikových pacientů (imunosupresi, pacienti trpící srdeční, ledvinovou a jaterní insuficiencí), kteří se projevují neutropenií následovanou opakovanými infekcemi dýchacího a gastrointestinálního traktu, frekvenčními změnami. srdeční, ortostatická hypotenze a změny některých hematoklinických parametrů.

Přecitlivělost na léčivou látku se vyskytuje zejména při angioedému a dermatologických reakcích.