CATAPRESAN ® Klonidin

CATAPRESAN® je lék na bázi klonidinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - agonista imidazolinového receptoru

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CATAPRESAN ® Klonidin

CATAPRESAN® je indikován k léčbě všech forem vysokého krevního tlaku.

Mechanismus účinku CATAPRESAN ® Klonidin

Přípravek CATAPRESAN® užívaný perorálně, je snadno vstřebatelný v gastro-enterickém traktu a dosahuje dobrých krevních koncentrací, rovněž s ohledem na absenci metabolismu prvního průchodu. Jakmile je klonidin v krvi, účinná látka CATAPRESAN® je rychle distribuován v různých tkáních, udržuje aktivní formu po dobu asi 13 hodin a pak je metabolizován v p-hydroxyclonidinu (farmakologicky neaktivní) nebo eliminován nedotčeným převážně močí.

Antihypertenzní účinek přípravku CATAPRESAN® je ovlivňován jeho účinnou látkou, klonidinem, který je lehkým přechodem hematoencefalické bariéry schopen působit na úrovni centrálního nervového systému, snižuje aktivaci sympatického systému, periferní renální rezistenci, srdeční rytmus. a arteriální tlak, také díky snížení citlivosti buněk hladkého svalstva arteriol na omezující mediátory cév, jako je norepinefrin.

Tyto účinky jsou zaručeny schopností výše uvedeného aktivního principu selektivně aktivovat předsynaptické alfa 2 receptory centrálního nervového systému, což následně snižuje produkci katecholaminů (zejména norepinefrinu), a tak posouvá rovnováhu směrem k biologickým účinkům vyvolaným parasympatickým systémem.

Provedené studie a klinická účinnost

1 CLONIDINE A HYPERTENSION

Léčba arteriální hypertenze může zahrnovat různá užitečná léčiva, každá s odlišným mechanismem účinku a se specifickou účinností. Tato studie provedená na více než 1200 pacientech trpících hypertenzí se pokusila otestovat účinnost různých léků užívaných samostatně (monoterapie) při snižování krevního tlaku. Mezi testovanými léky byl klonidin zařazen na třetí místo po diltiazemu a atenololu, což zaručuje snížení krevního tlaku až na normální hodnoty u přibližně 50% léčených pacientů.

Navzdory tomu by volba terapie měla také brát v úvahu individuální náchylnost k určitému typu léku a potenciální dosažitelné vedlejší účinky.

2. CLONIDINE A CARDIAC INSUFFICIENCY

Tato studie ukazuje, že sympatolytický účinek klonidinu může mít dvojí roli v léčbě pacienta trpícího srdečním selháním. Přínosy plynoucí z léčby nízkými dávkami klonidinu by zaručily významné zeslabení sympatického tónu nejen na srdeční úrovni, ale také na úrovni ledvin, což by umožnilo lepší regulaci retence hydro-fyziologického roztoku.

3. CLONIDINE NEJEN ANTI-SENSITIVNÍ

Klonidin se již řadu let používá výhradně pro jeho výrazné antihypertenzní účinky. Nedávné studie na druhé straně hodnotily řadu souvisejících účinků, které by mohly rozšířit rozsah terapeutických aplikací. V této studii byla ve skutečnosti hodnocena účinnost klonidinu v perioperační fázi jako anxiolytická, sedativní a stabilizující srdeční frekvence a arteriální tlak. Výsledky se zdají být povzbudivé, jak pro kardioprotektivní účinek, tak pro sníženou potřebu předoperačních anestetik a sedativ. Aby klonidin vstoupil do běžné klinické praxe, je stále nutné studovat jeho farmakokinetiku, aby se snížily potenciální vedlejší účinky.

Způsob použití a dávkování

Tablety CATAPRESAN ® o objemu 150 mcg klonidinu: doporučuje se počáteční příjem ½ - 1 tablety denně, který se užívá večer v případě mírné hypertenze nebo u pacientů zvláště citlivých na farmakologický účinek klonidinu.

Tablety CATAPRESAN ® o hmotnosti 300 mcg klonidinu: používají se při léčbě těžké hypertenze, která se uchyluje k dávkám útoku rovným 1 tabletě 2/3 denně.

V každém případě by měl lékař po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta a závažnosti jeho patologie formulovat správné dávkování - jak ve fázi napadení, tak ve fázi udržování.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK CATAPRESAN ® Klonidin užívat - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování CATAPRESAN ® Klonidin

Hypotenzní účinek přípravku CATAPRESAN ® by mohl být doprovázen zejména v první fázi ospalostí a sedativním účinkem, pro který by v případě přetrvávání těchto účinků bylo vhodné upravit farmakologickou léčbu. Přerušení užívání přípravku CATAPRESAN® musí být v každém případě prováděno postupně, s postupným snižováním dávky, aby se zabránilo rebound hypertenzi doprovázené agitací, bolestí hlavy a nervozitou.

U pacientů trpících renální insuficiencí, u nichž je individuální odpověď vystavena enormní variabilitě, je v případě potřeby důležité průběžné sledování případné rekalibrace léčebného plánu.

Stejná pozornost musí být zachována iu pacientů trpících těžkou koronární insuficiencí, cerebrovaskulárními onemocněními, srdečními postiženími, jako jsou nedávné infarkty myokardu a brady-arytmie, nebo Raynaudova choroba (charakterizovaná poruchami oběhového systému, které jsou zjevné především v rukou). a nohy).

Je také důležité vzít v úvahu, že možné depresivní účinky vyvolané přípravkem CATAPRESAN ® mohou zhoršit stav psychiatrických pacientů a zdůraznit tyto symptomy.

Hypotenzní působení, ale především sedativní účinek přípravku CATAPRESAN ®, by mohlo snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by mohlo vést k řízení vozidel a používání strojů.

CATAPRESAN ® je neúčinný v případě hyperchromie vyvolané feochromocytomem.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

I když údaje o dlouhodobém podávání přípravku CATAPRESAN ® o zdraví plodu dosud nejsou známy, jeho použití se nedoporučuje během těhotenství, protože klonidin může snadno projít placentární bariérou a snížit srdeční frekvenci plodu, což ji také vystavuje účinkům na plod. v době dodání.

Vzhledem k absenci údajů o účinku klonidinu během laktace by bylo vhodnější se jím vyhnout.

interakce

Hypotenzní účinek přípravku CATAPRESAN® může být zvýšen současným podáváním jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika, antagonisty vápníku, inhibitory ACE. Tato synergie může být použita pro terapeutické účely u pacientů refrakterních k monoterapii a musí nutně zajistit úpravu dávek jednotlivých léčiv.

Naopak terapeutický účinek CATAPRESANu® může být inhibován nesteroidními protizánětlivými léky, tricyklickými antidepresivy nebo jinými léky, které zvyšují retenci vody a fyziologického roztoku.

Kromě toho mohou alkoholické a digitálisové glykosidy změnit normální funkci klonidinu.

Kontraindikace CATAPRESAN ® Klonidin

Použití přípravku CATAPRESAN ® u jedinců, kteří jsou přecitlivělí na jednu ze složek a metabolitů, se nedoporučuje v případě těžké bradyarytmie a atrioventrikulárního bloku.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky zjištěné po použití přípravku CATAPRESAN ® mají obecně menší klinický význam a jsou určeny k vymizení po ukončení léčby léčivem.

Ve většině případů se jedná o gastroenterické reakce, jako je sucho v ústech, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu a zácpa, doprovázené nervovými příznaky, jako je sedace, únava, zmatenost, poruchy vnímání, halucinace, deprese a celková malátnost.

Byly také popsány vzácné případy impotence, sníženého libida a změn srdečního rytmu.

Vedlejší účinky namísto přecitlivělosti na jednu ze sloučenin léčiva jsou obecně dermatologického charakteru a zahrnují kožní vyrážky, kopřivku, svědění a alopecii.