Melatonin je nejen komerčně dostupný ve formě kapslí nebo konfet. Sublingvální melatoninové přípravky jsou také rozšířené, ale také byly vyvinuty transdermální náplasti a perorální spreje.
Několik studií ukázalo, že 90% melatoninu v krvi je eliminováno játry v tzv. "Prvním průchodu"; proto je jeho poločas rozpadu velmi krátký (30-60 minut).
Způsoby podávání jasně ovlivňují biologickou dostupnost melatoninu. Bylo například vypočteno, že v průměru je pouze 33% požitého melatoninu absorbováno gastrointestinálním traktem, přičemž interindividuální odchylky se pohybují od 10% do 56%.
V případě sublingválního podání však může být množství melatoninu, které dosáhne cirkulace, o 50% vyšší.
