ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM® je léčivo na bázi hemihydrátu estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Přírodní estrogeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ESTROFEM ® - Estradiol

ESTROFEM ® se používá jako hormonální substituční léčba u postmenopauzálních žen, a to jak při kontrole post-klimakterických symptomů, tak při prevenci onemocnění spojených s tímto stavem, jako je osteoporóza.

Akční mechanismus ESTROFEM ® - Estradiol

Estradiol obsažený v přípravku ESTROFEM® je přírodní estrogen s chemickou strukturou identickou s endogenním člověkem, který se vyrábí v laboratoři.

Použití v klinickém prostředí je dáno důležitými účinky na zdravotní stav žen, které jsou užitečné pro zmírnění symptomů vyvolaných nedostatkem estrogenů, které jsou typické pro období po menopauze.

Návaly horka, neurologické poruchy, jako je úzkost, záchvaty paniky, potíže s usínáním, vaginální atrofie a vazomotorická nestabilita jsou hlavními projevy post-klimakterického období, které je často doprovázeno závažnějšími klinickými obrazy, jako je přibývání na váze a osteoporóza.

ESTROFEM ® užívá orálně gestaci estradiolu přítomného v mikronizované formě, který se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální koncentrace v plazmě přibližně za 4-6 hodin.

Po poločasu asi 14-16 hodin je metabolizován na jaterní úroveň a vylučován žlučí a reabsorbován enterohepatickou cirkulací s následnými strukturálními změnami, které vedou k dosažení neaktivních metabolitů, které mohou být eliminovány převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ESTROGENICKÁ TERAPIE A HODNOTY HOMOCYSTEINU

Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, Sezer SD, Küçük M, Serter M.

Homocystein je důležitým prediktorem krve rizika vzniku kardiovaskulárních onemocnění. Bohužel, hormonální substituční léčba nebyla účinná při snižování koncentrací tohoto markeru, a tím uchování žen před tímto rizikem.

2. EXTRADIOLO A SCHIZOFRENIA

Studie, která se snaží objasnit molekulární mechanismus, který je základem ochranných účinků pohlavních hormonů proti schizofrenii. Přesněji řečeno, zdá se, že estradiolová terapie může modulovat určité mozkové aktivity prostřednictvím aktivace specifických receptorů, jako je 5-HT.

3. ESTROGENICKÁ TERAPIE A LIPOPROTEIN

Plazmatická hladina lipoproteinů je nezávislým rizikovým faktorem pro rozvoj předčasných koronárních onemocnění. Menopauza často vede k významnému nárůstu, který lze účinně působit proti HRT, jak je ukázáno v této studii, ve které bylo pozorováno snížení o 8, 12 mg / dL během jednoho roku léčby.

Způsob použití a dávkování

ESTROFEM ® Estradiol 2 mg potahované tablety : \ t

perorální léčba se používá v počátečních fázích léčby minimální dávky užitečné pro zaručení terapeutického účinku.

Úprava dávky by měla být stanovena lékařem pouze po pečlivém vyhodnocení biologické účinnosti a přítomnosti jakýchkoli vedlejších účinků.

Lékařský dohled je nezbytný ve všech fázích léčby, od stanovení dávky až po možné přerušení léčby.

ESTROFEM ® je produkt, který je výhradně založen na estradiolu, a proto by neměl být podáván samostatně u žen bez hysterektomie, ale v kombinaci s progestinem, aby se snížily důležité vedlejší účinky na úrovni dělohy.

Varování ESTROFEM ® - Estradiol

Hormonální substituční léčba perorálním estrogenem by měla být pečlivě sledována zdravotnickým personálem jak v počátečním stadiu definice dávkování, tak v následujícím udržovacím období.

Potenciální vedlejší účinky popsané v průběhu terapie by se ve skutečnosti mohly ukázat jako častější u pacientů s určitými predispozicemi, jako je endometrióza, anamnéza nebo obeznámenost se závislými tromboembolickými nebo estrogenními onemocněními, hypertenzí, onemocněním jater, cukrovkou, migrénou a autoimunitními chorobami, pro které by bylo zvláště důležité podstoupit pravidelné kontroly.

Je také užitečné si uvědomit, že estrogenová terapie zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsu, karcinomu endometria, rakoviny prsu, koronárních srdečních chorob a mrtvice.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Léčba přípravkem ESTROFEM ® je také kontraindikována během těhotenství a v následujícím období kojení, i když různé studie ukazují na nepřítomnost teratogenních a mutagenních účinků na plod náhodně vystavený estrogenům.

interakce

Orální podání estradiolu, po němž následuje metabolismus prvního průchodu, vystavuje léčivo potenciálním interakcím s léčivem, schopným měnit normální účinnost terapie.

Tyto variace, pokud jde o koncentraci a účinnost substituční terapie, jsou způsobeny vysokou citlivostí jaterních enzymů zodpovědných za metabolismus estradiolu, induktorů nebo inhibitorů jejich aktivity.

Účinné látky jako fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, rifampicin, rifabutin, ritonavir a nelfinavir, změnou funkčnosti enzymů cytochromu P450, mohou změnit plazmatické koncentrace estradiolu, což vede ke snížení účinnosti a významným změnám v děložním krvácení.

Kontraindikace ESTROFEM ® - Estradiol

Použití přípravku ESTROFEM ® je kontraindikováno během těhotenství a kojení u pacientů s karcinomy závislými na estorgenu, karcinomem prsu, akutní tromboflebitidou, nedávným embolickým trombotickým onemocněním, anamnézou embolie trombu, onemocněním jater, porfyrií, neléčené hyperplazie endometria, nediagnostikovaný vaginální výtok a samozřejmě v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Orální estradiolová terapie vystavuje pacienta mnoha vedlejším účinkům, jak akutním, tak chronickým a progresivním.

Nevolnost, zvracení, bolest břicha, změny hmotnosti, zvýšení velikosti a napětí prsu, změny funkce jater, změny tolerance glukózy, migréna, palpitace, celková malátnost, závratě, deprese, změny libida, hyperplazie endometria, inkontinence močové, cystitidy, hypercholesterolemie, dyspnoe a rýma jsou vedlejšími účinky, se kterými se nejčastěji setkáváme v raných stadiích terapie a které naštěstí mají tendenci spontánně v následujících měsících ustupovat.

Většina úsilí je však zaměřena na zhodnocení skutečných rizik vyvolaných substituční terapií estradiolem ve vztahu k rozvoji karcinomů prsu a endometria, jakož i koronárních a kardiovaskulárních onemocnění.