sulpirid

Sulpirid je atypické antipsychotické léčivo patřící do třídy benzamidových derivátů. Je to neuroleptický lék, tj. Lék, který může silně potlačit centrální nervový systém.

Sulpirid - chemická struktura

Jeho chemická struktura je analogická struktuře metoklopramidu, antiemetického léku (tj. Antivomito).

indikace

Pro to, co používá

Použití sulpiridu je indikováno k léčbě:

• Chronické a akutní psychózy, jako je schizofrenie a bipolární porucha;
• Úzkostně depresivní psycho-neuróza s cenestopatií a somatizací.

varování

Sulpirid by měl být používán s opatrností v manických stavech a v manických fázích úzkostně depresivní psychoneurózy. V těchto případech může být užitečné spojení se sedativem.

Vzhledem k tomu, že sulpirid je vylučován ledvinami, je třeba věnovat pozornost podávání léku pacientům s renální insuficiencí.

U pacientů trpících Parkinsonovou chorobou by měla být zvláštní pozornost věnována podávání sulpiridu; dále musí být tito pacienti neustále sledováni.

Vzhledem k tomu, že sulpirid může vyvolat křečovité záchvaty, musí být pečlivě sledováni pacienti s epilepsií nebo anamnézou záchvatových poruch.

Velká pozornost musí být věnována podávání sulpiridu pacientům trpícím arteriální hypertenzí, srdečním selháním, pacientům trpícím kardiovaskulárním onemocněním nebo kteří mají v rodině anamnézu prodloužení QT intervalu (časový interval nezbytný pro komorový myokard depolarizaci a repolarizaci).

Zvýšené riziko cerebrovaskulárních příhod bylo pozorováno u pacientů s demencí a léčených sulpiridem.

U pacientů, kteří mají vysoké riziko cévní mozkové příhody, by měla být při podávání sulpiridu použita velká opatrnost.

Vzhledem k tomu, že sulpirid může podporovat tvorbu trombů, léčivo by mělo být podáváno s opatrností u pacientů s klinickou anamnézou trombózy, včetně rodinné anamnézy.

Sulpirid může způsobit neuroleptický maligní syndrom (SNM), v takovém případě je nutné léčbu okamžitě ukončit.

U pacientů s agresivním chováním nebo agitací s impulsivitou by měl být sulpirid podáván v kombinaci se sedativem.

Sulpirid může způsobit zvýšení glykemické rychlosti, proto musí být monitorováni diabetičtí pacienti - nebo pacienti s rizikem diabetu.

Vzhledem k tomu, že sulpirid může způsobit pokles hladin bílých krvinek v krevním oběhu, musí být tyto hladiny pravidelně sledovány.

Sulpirid by mohl způsobit nežádoucí účinky, které by mohly ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

interakce

Je třeba se vyhnout současnému podání sulpiridu a jiných neuroleptik .

Sulpirid je schopen zvýšit účinek léků, jako jsou hypotenzní, antihypertenzní, hypnotická, trankvilizační činidla, anestetika a analgetika .

Současné podávání sulpiridu a léčiv prodlužujících QT interval zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií. Mezi těmito léky připomínáme:

• β-blokátory ;
• Blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil a diltiazem ;
• Klonidin, antihypertenzivum;
• Digitalici ;
• Antiarytmika, jako například - chinidin a amiodaron ;
• Jiná antipsychotika, jako je pimozid, haloperidol a thioridazin ;
• Antidepresiva, jako například - imipramin ;
• Erythromycin, antibiotikum;
• Alofantrin, antimalarický lék.

Sulpirid by neměl být podáván současně s léky, které způsobují změny v koncentraci elektrolytů, jako jsou:

• Diuretika, která indukují hypokalemii (tj. Snižují hladiny draslíku v krvi);
• Laxativa ;
• Amfotericin B, antimykotikum;
• Glukokortikoidy ;
• Tetrakosaktid, syntetický analog adrenokortikotropního hormonu.

Alkohol potencuje sedativní účinek sulpiridu, proto je třeba se tomuto spojení vyhnout.

Absorpce sulpiridu se snižuje v případě současného podávání antacidních léčiv nebo sukralfátu (cytoprotektivního činidla používaného při léčbě dvanáctníkových a žaludečních vředů).

Současné podávání sulpiridu a lithia zvyšuje riziko extrapyramidových vedlejších účinků (symptomy podobné Parkinsonově chorobě).

Vedlejší účinky

Sulpirid může vyvolat mnoho vedlejších účinků, ale ne všichni pacienti je projevují. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě sulpiridem.

Srdeční poruchy

Léčba sulpiridem může způsobit arytmie, ventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, prodloužení QT intervalu a zástavu srdce. Také nastaly případy náhlé smrti.

Cévní patologie

Léčba Sulpiridem může způsobit ortostatickou hypotenzi, což je náhlý pokles krevního tlaku při přechodu z ležení nebo ze sedění do vzpřímené polohy.

Kromě toho může tento lék způsobit i fatální žilní tromboembolismus (včetně plicní embolie), hluboké žilní trombózy a hypertenze.

Endokrinní poruchy

Léčba sulpiridem může vyvolat hyperprolaktinemii, tj. Zvýšení koncentrace hormonu prolaktinu v krvi.

Gastrointestinální poruchy

Sulpirid může způsobit nevolnost, sucho v ústech a hypersalivaci.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba sulpiridem může způsobit zvýšené hladiny jaterních enzymů v krevním řečišti.

Poruchy nervového systému

Léčba sulfiridem může podpořit nástup:

• sedativa;
• ospalost;
• Poruchy spánku;
• Extrapyramidové symptomy;
• třes;
• Akathisia (psychomotorický syndrom charakterizovaný neschopností zůstat v klidu);
• hypertonie;
• dyskineze;
• dystonie;
• hypokineze;
• Tardivní dyskineze, pozorovaná po asi třech měsících léčby;
• Křeče.

Maligní neuroleptický syndrom

Neuroleptický maligní syndrom je neurologická porucha charakterizovaná:

• horečka;
• dehydratace;
• Svalová ztuhlost;
• akineze;
• pocení;
• tachykardii;
• arytmie;
• Změny ve stavu vědomí, které mohou postupovat k strnulosti a kómatu.

V případě výskytu těchto příznaků je nutné okamžitě ukončit léčbu sulpiridem a okamžitě kontaktovat lékaře, který zahájí symptomatickou podpůrnou léčbu.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Léčba sulpiridem může způsobit bolest a / nebo zvětšení prsou, galaktorrhea (abnormální sekrece mléka) jak u žen, tak u mužů, amenoreu (nepřítomnost menstruačního cyklu), abnormální orgasmus a erektilní dysfunkci. Byly také hlášeny případy gynekomastie, tj. Vývoj prsu u mužů.

Alergické reakce

Příjem sulpiridu u citlivých subjektů může vyvolat alergické reakce. Tyto reakce se mohou objevit ve formě kopřivky, dušnosti, hypotenze a anafylaktického šoku.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba Sulpiridem může způsobit poruchy hemolymphopoetického systému, systému zodpovědného za produkci krevních buněk. Tyto poruchy mohou vést ke snížení hladin bílých krvinek v krvi s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci infekcí.

Další nežádoucí účinky

Dalšími nežádoucími účinky, které mohou nastat při užívání sulpiridu, jsou: \ t

• nespavost;
• zmatenost;
• Makulopapulární vyrážka;
• Spasmodic torticollis;
• Trismus (spastická kontraktura svalů čelistí).

předávkovat

V případě předávkování sulpiridem není specifické antidotum, proto je léčba pouze symptomatická a podpůrná. Hemodialýza může být užitečná, díky které může být sulpirid částečně odstraněn z těla.

Symptomy, které se mohou objevit po předávkování léky, se skládají z dyskinetických projevů s křečovitou torticollis, vyčníváním jazyka, trismem. V některých případech se může objevit závažný parkinsonský syndrom a kóma.

Pokud máte podezření na předávkování sulpiridem, musíte okamžitě kontaktovat lékaře a vyhledat nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Patogeneze schizofrenie dnes ještě není zcela jasná. Zdá se však, že mezolimbické a mezokortikální dopaminergní cesty (tj. Neuronální dráhy, které využívají dopaminový neurotransmiter) se podílejí na etiologii tohoto psychiatrického onemocnění.

Sulpirid je antagonista dopaminového D2 receptoru, a to jak centrálně, tak i periferně, a to je jeho vlastní účinek, který mu dává antipsychotické vlastnosti.

Způsob použití - Dávkování

Sulpirid může být podáván orálně ve formě tablet nebo kapslí. K dispozici jsou různé dávky. Léčivo je také dostupné v injekčních lahvičkách pro intramuskulární podání.

Dávka sulpiridu musí být stanovena lékařem individuálně.

Dávky normálně používaného léčiva jsou uvedeny níže.

V každém případě se doporučuje nepřekročit maximální dávku 1 g sulpiridu denně.

U starších pacientů může být nutné snížení množství podaného léku a maximální denní dávka se sníží na 300 mg.

Perorální podání

Obvykle použitá dávka sulpiridu se pohybuje od 150 mg do 600 mg léčiva denně, která se podává v rozdělených dávkách. Lékař se může rozhodnout změnit dávkování podle odpovědi pacienta na léčbu.

Intramuskulární podání

Tento typ podávání se používá při léčbě akutních a chronických psychóz. Obvyklá dávka je 200-300 mg sulpiridu denně, která se podává v rozdělených dávkách.

Těhotenství a laktace

U novorozenců, jejichž matky užívaly sulpirid v posledním trimestru těhotenství, se mohou vyskytnout symptomy, jako je třes, ztuhlost svalů, svalová slabost, ospalost, neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy.

Sulpirid se dále vylučuje do mateřského mléka a může způsobit vážné poškození dítěte.

Z výše uvedených důvodů je třeba se vyvarovat užívání sulpiridu těhotnými ženami - zavedenými nebo předpokládanými - a matkami, které kojí.

kontraindikace

Použití sulpiridu je kontraindikováno v následujících případech:

• Známá přecitlivělost na sulpirid;
• U pacientů s feochromocytomem, typem nádoru, který postihuje nadledvinu;
• U pacientů trpících prolaktinomy (nádory hypofýzy, které indukují zvýšení sekrece prolaktinu) a nádory prsu;
• U pacientů užívajících levodopu a jiná antiparkinsonika;
• U pacientů trpících akutní porfyrií (vzácné onemocnění způsobené změnou aktivity enzymu podílejícího se na syntéze hemové skupiny přítomné v hemoglobinu);
• U pediatrických pacientů;
• V těhotenství zjištěné nebo předpokládané;
• Během kojení.