CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® je léčivo na bázi estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Přírodní estrogeny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® se běžně používá jako náhrada estrogenní léčby u menopauzálních žen po dobu delší než jeden rok a jako terapeutický a preventivní prostředek pro postmenopauzální osteoporózu.

Mechanismus účinku CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA® je léčivo na bázi 17-beta-estradiolu, hormonu, který je sice synteticky získán, ale je strukturně a funkčně identický s endogenním.

Formulace v náplastech umožňuje transdermální absorpci estradiolu, což má za následek větší systémovou biologickou dostupnost, vzhledem k absenci metabolismu prvního průchodu.

Jakmile je jeho působení u konce, je tento hormon metabolizován na neaktivní nebo zcela neaktivní metabolity z více orgánů, včetně jater přirozeně, a následně eliminován žlučovodem.

Tento hormon, obvykle produkovaný vaječníky a uvolňovaný do oběhu, je vázán na proteiny známé jako protein vázající pohlavní hormony, působí na cílové orgány a tkáně díky jaderným receptorům pro steroidní hormony, které umožňují:

Zrání a udržování druhotných ženských pohlavních charakteristik;
Regenerace a proliferace endometria s příslušnými buněčnými složkami;
Udržení zdraví kostí, modulace procesů re-zaměstnání / osteodepozice.

Normální "cyklická" produkce tohoto hormonu, která doprovází ženy po celou dobu jejich plodného období, selže s nástupem menopauzy, což vede k výskytu komplexní symptomatologie, charakterizované neurologickými symptomy, jako jsou deprese, poruchy spánku, návaly horka tepla, urologický syndrom s vaginální atrofií, dlouhodobé patologické projevy, jako je osteoporóza a kardiologické postižení.

Je tedy zřejmé, že substituční terapie může významně ovlivnit zlepšení popsané symptomatologie a prevenci silně zneplatňujících patologií.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚROVEŇ CLIMARA A PLASMA LIPID

Ukázalo se, že dermální podávání estradiolu je užitečné při prevenci některých kardiovaskulárních příhod u postmenopauzálních žen, což zvyšuje koncentrace HDL i oxidu dusnatého.

2. CLIMARA A KVALITA ŽIVOTA

Navzdory četným vedlejším účinkům pozorovaným při substituční terapii estrogenem, které značně omezují jeho klinické použití, se zdá, že transdermální podávání estradiolu, kromě toho, že je zvláště účinné, zlepšuje kvalitu života žen podstupujících léčbu, má nižší profil ve srovnání s perorální léčbou.

3. TRANSDERMICKÉ CESTY A APLIKACE

Studie hodnotící absorpci a biologickou dostupnost estradiolu po transdermálním příjmu. Ze studie vyplývá, že nejvhodnější oblastí pro aplikaci náplasti je oblast hýždí vzhledem k biologické dostupnosti účinné látky, která je podstatně vyšší než ta, která byla pozorována na břiše.

Způsob použití a dávkování

CLIMARA ® estradiol transdermální náplast 3, 8 mg (CLIMARA 50) nebo 25 mg estradiolu (CLIMARA 100):

substituční léčba by měla být vždy zahájena aplikací náplastí s nižšími dávkami a teprve po posouzení účinnosti a snášenlivosti léčby je možné stanovit možné dávkování.

Aplikace náplasti, která má týdenní trvání, by mohla následovat kontinuální nebo cyklické režimy v závislosti na potřebách pacienta a lékařském vyšetření, vždy se měnící bod aplikace, šetřící oblast kůže na prsou.

Dávky, metody a režimy použití musí být nutně formulovány lékařem po pečlivém vyhodnocení zdravotního stavu a klinického obrazu pacienta.

Varování CLIMARA ® - Estradiol

Četné a závažné vedlejší účinky estrogenní substituční terapie ukládají velmi vysokou opatrnost při hodnocení vztahu mezi náklady a přínosy, doporučujíc terapii výhradně v případech, kdy klimakterická symptomatologie významně ovlivňuje kvalitu života pacienta.

Začátku terapeutického postupu by mělo předcházet pečlivé lékařské vyšetření, které je užitečné pro vyhodnocení všech rizikových stavů, jako je endometrióza, riziko tromboembolických nebo závislých estrogenních onemocnění, hypertenze, onemocnění jater, cukrovka, migréna, autoimunitní onemocnění, která by mohla zvyšovat nebezpečí terapie.

Stejně tak musí být celá doba léčby pod dohledem zdravotnického personálu a musí být pravidelně kontrolována.

Je také užitečné si uvědomit, že estrogenová terapie zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsu, karcinomu endometria, rakoviny prsu, koronárních srdečních chorob a mrtvice.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Ačkoliv z epidemiologických studií nejsou žádné zvláštní teratogenní a mutagenní účinky na plod, při náhodném vystavení estrogenům je příjem přípravku CLIMARA® kontraindikován jak během těhotenství, tak v následujícím období kojení.

interakce

Navzdory možnosti, že se dosáhne klinicky významných interakcí s hormonální terapií s nízkými dávkami, zejména při použití náplastí, které minimalizují účinek prvního průchodu, je třeba pamatovat na to, jak jsou přítomny jaterní enzymy (třída cytochromu p450). metabolismu estradiolu lze snadno vyvolat nebo inhibovat řadou účinných látek.

Změna normální aktivity těchto enzymů by mohla mít vliv na účinnost hormonální terapie, zdůrazňující nebo snižující potenciální terapeutické a kolaterální účinky.

Mezi nejdůležitějšími induktory je možné zapamatovat si antikonvulziva a antiinfekční látky, zatímco mezi inhibitory ritonavirem a nelfinavirem, které se zdají zvýšit svou aktivitu při užívání spolu se steroidy.

Kontraindikace CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® je kontraindikován během těhotenství a kojení u pacientů s karcinomy závislými na estorgenu, karcinomem prsu, akutní tromboflebitidou, nedávným embolickým onemocněním trombu,

anamnéza embolie trombů, onemocnění jater, porfyrie, neléčené hyperplazie endometria, nediagnostikovaného vaginálního výtoku a samozřejmě v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Počáteční fáze léčby přípravkem CLIMARA® je často doprovázena četnými projevy ovlivňujícími různé orgány a systémy, které naštěstí mají tendenci se s časem nebo s přerušení léčby snadno vrátit.

Mezi nežádoucí účinky patří nejčastější změny hmotnosti, zvýšená velikost a citlivost prsu, změny funkce jater, zhoršená tolerance glukózy, migréna, palpitace, celková malátnost, závratě, deprese, změny libida, hyperplazie endometria močová inkontinence, cystitida, hypercholesterolemie, dyspnoe a rýma.

Na druhé straně vedlejší účinky dlouhodobé hormonální substituční terapie, charakterizované mírným zvýšením rizika vzniku rakoviny prsu, jak je zdůrazněno ve studii Iniciativy pro zdraví žen, o riziku vzniku karcinomu endometria u žen bez hysterektomie a patologií cévní.