mechlorethamine

Mechloretamin - také známý jako klormetin - je protirakovinový lék patřící do třídy alkylačních činidel. Je to sloučenina odvozená od hypritu, plynu používaného jako chemická zbraň během první světové války.

Mecloretamin - chemická struktura

Po jeho objevu byl tentýž mecloretamin poprvé použit jako chemická zbraň, protože je silným puchýřovým činidlem schopným poškodit pokožku a plíce způsobující popáleniny a dýchací problémy.

V roce 1942 byl mecloretamin předmětem klinických studií pro jeho možné lékařské použití při léčbě Hodgkinova lymfomu. První výsledky těchto experimentů pak byly publikovány v roce 1948.

indikace

Pro to, co používá

Dnes je mecloretamin indikován k léčbě:

Hodgkinův lymfom;
Ne-Hodgkinův lymfom;
Chronická lymfocytární leukémie;
Chronická myeloidní leukémie;
Karcinom plicních buněk;
Medulloblastom (maligní mozkový nádor běžný v dětství);
Mycosis fungoides (typ lymfomu kožních T-buněk).

varování

Mechloretamin by měl být podáván pod přísným dohledem lékaře, který se specializuje na podávání protinádorových chemoterapeutik.

Mechloretamin může být ve formě prášku, který musí být rozpuštěn v rozpouštědle před intravenózní infuzí. Vdechování prachu a výparů a vyhýbání se kontaktu s očima, kůží a sliznicemi. S léčivem proto musí být zacházeno velmi opatrně a odborným personálem.

V případě náhodného kontaktu prášku s kůží musí být léčivo inaktivováno 2% roztokem thiosíranu sodného. Poté musí být postižená tkáň ošetřena ledem po dobu 6-12 hodin.

Vzhledem k jeho toxicitě by měla být u pacientů užívajících tento lék neustále sledována funkce jater, ledvin a kostní dřeně.

interakce

Současné podávání mecloretaminu s jinými léky proti rakovině může zvýšit toxicitu. Totéž se může stát, pokud - během léčby lékem - se podává kyselina nalidixová (antibakteriální).

Zdá se, že kurkuma může snížit účinnost léčby mecloretaminem; z tohoto důvodu by bylo dobré tuto koření z vlastní stravy odstranit po celou dobu léčby.

Musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků, homeopatických a / nebo rostlinných léčiv.

Vedlejší účinky

Mechloretamin může vyvolat různé vedlejší účinky v důsledku své vysoké toxicity.

Hlavní nežádoucí účinky vyvolané léčivem jsou následující.

myelosuprese

Léčba mecloretaminem způsobuje myelosupresi, tj. Potlačuje aktivitu kostní dřeně. Suprese kostní dřeně způsobuje snížení produkce krvinek, což může vést k:

Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání ;
Leukopenie (snížené hladiny bílých krvinek) se zvýšenou náchylností ke kontrakci infekce ;
Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení .

Gastrointestinální poruchy

Mecloretamin může způsobit těžkou nevolnost a zvracení . Tyto příznaky lze obvykle kontrolovat použitím antiemetických (tj. Antivomito) léků, ale pokud přetrvávají symptomy, musíte informovat svého lékaře.

Léčivo může také způsobit průjem, který může být řízen použitím léků proti průjmu . Je důležité hodně pít, abyste mohli doplnit ztracené tekutiny.

alopecie

Léčba mecloretaminem může obecně způsobit vlasy a vypadávání vlasů. Vlasy a vlasy mohou ztenčit nebo zcela vypadnout. To je však dočasný vedlejší účinek; vlasy a vlasy by měly začít růst brzy po skončení léčby.

karcinogeneze

Léčba mecloretaminem může vyvolat sekundární nádory. Léčivo může zejména způsobovat myeloblastickou leukémii v důsledku jeho mutagenního a karcinogenního účinku na kmenové buňky kostní dřeně.

Poruchy kůže

Terapie mecloretaminem může způsobit, že se na kůži objeví červené nebo fialové skvrny . Lék může také způsobit erytém, vyrážku a dát mu pocit brnění .

neplodnost

Mechloretamin může vyvolat neplodnost u pacientů obou pohlaví.

Další nežádoucí účinky

Vysoké nežádoucí účinky, které mecloretamin může způsobit, jsou:

žloutenka;
Poruchy sluchu a tinnitus;
závratě;
Únava a slabost;
Ztráta chuti k jídlu;
Krvácející gumy;
Dýchací potíže;
Obtížné polykání;
Necitlivost nebo brnění v rukou a nohou;
Nepravidelný tep;
Změny chromozomů.

předávkovat

V případě podezření na předávkování je vhodné informovat svého lékaře a kontaktovat toxikologické centrum.

Mechanismus akce

Mechloretamin je alkylační činidlo a jako takový je schopen zavést alkylové skupiny do dvojitého řetězce DNA tvorbou kovalentních vazeb, tj. Velmi silných chemických vazeb, které se pravděpodobně nerozbijí.

Změny takto indukované na molekule DNA zabraňují správnému dělení buněk a odsuzují je tak, aby splňovaly mechanismus programované buněčné smrti ( apoptózy ).

Způsob použití - Dávkování

Mechloretamin je k dispozici pro intravenózní a intrakavitární podání. Nachází se ve formě prášku, který musí být před podáním rozpuštěn v odpovídajícím množství rozpouštědla. Vzhledem k vysoké toxicitě musí být s práškem zacházeno s velkou opatrností a pouze odborným personálem (viz odstavec "Varování").

Dávka musí být stanovena onkologem podle klinického obrazu pacienta a patologie, která má být léčena.

Mechloretamin je nadměrně reaktivní a toxické činidlo, které se používá samostatně a jeho použití - i v kombinaci s jinými léky - zůstává velmi omezené.

Navzdory svým puchýřovitým vlastnostem bylo použití mecloretaminu také schváleno lokálně - ve formě roztoku nebo masti - pro léčbu kožních lymfomů. Podávání se obvykle provádí rozprostřením formulace na kůži pomocí rukavic. V každém případě je třeba se vyvarovat kontaktu s očima a sliznicemi. Roztok nebo mast by měly být aplikovány jemně v oblasti slabin, podpaží, kolenních ohybech a v oblasti za koleny, protože tyto oblasti jsou velmi citlivé a mohly by se snadno podráždit.