ANTRA ® Omeprazol

ANTRA® je léčivo na bázi omeprazolu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - Antiulcer - Inhibitory kyselinové pumpy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ANTRA ® Omeprazol

ANTRA se používá v běžné klinické praxi při léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu spojených s hyperacidózou žaludku.

Duodenální vředy, žaludeční vředy a refluxní ezofagitida, peptický vřed z H. pylori, vředy a erozivní gastropatie spojené s dlouhodobým užíváním nesteroidních protizánětlivých léčiv, funkční dyspepsie a Zollingerova-Ellisonova syndromu představují nejčastější terapeutické indikace spojené s léčbou. s ANTRA ®

V pediatrickém věku může být tento přípravek u pacientů starších 2 let používán k léčbě gastroezofageální refluxní ezofagitidy po dobu nepřesahující dva měsíce.

Mechanismus účinku ANTRA ® Omeprazol

ANTRA® je léčivo na bázi omeprazolu, účinné složky v kategorii inhibitorů protonové pumpy.

Jeho terapeutický účinek je způsoben schopností selektivně působit na H + / K + ATPázovou pumpu, která se podílí na regulaci vylučování kyseliny žaludečním obsahem prostřednictvím tvorby kovalentní vazby s cysteinem přítomným v jeho aktivní doméně.

Tento typ ireverzibilní inhibice zaručuje antacidní účinek, který se projevuje snížením kyselosti žaludku o 80% a který trvá i po dobu 24 hodin, což je doba nutná pro regeneraci nových účinných protonových pump.

Z farmakokinetického hlediska je po perorálním podání omeprazolu následována duodenální absorpce, která zaručuje dosažení maximální plazmatické koncentrace přibližně za 3 - 6 hodin, s biologickou dostupností nejvýše 35% celkové užité dávky.,

Prostřednictvím krve, vázané na plazmatické proteiny, omeprazol, se dostává do žaludečních kanálků, kde pH, které je přibližně 2, tedy silně kyselé, umožňuje aktivaci účinné látky, která pak může volně působit na parietální buňky. žaludku, které exprimují žaludeční protonovou pumpu.

Po jeho aktivitě a po metabolismu jater vyvolaném izoformou CYP2C19 se hydroxylovaná forma omeprazolu vylučuje převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. FARMACOGENOMICA A OMEPRAZOLE

Přítomnost konkrétních polymorfismů enzymu CYP2C19, podílejících se na metabolismu omeprazolu, byla spojena nejen se snížením jejich terapeutické účinnosti, ale také s opětovným výskytem symptomatologie, jakmile byla terapie pozastavena.

2. DLOUHODOBÉ OMEPRAZOLE

Dlouhodobé užívání inhibitorů protonové pumpy je léčba, která se rutinně používá k regulaci acidity žaludku u pacientů, kteří vyžadují řízenou léčbu. Statistické studie ukázaly, že tento terapeutický protokol může být v zásadě účinný a bezpečný, zejména u rizikových pacientů, s nástupem infekcí Clostridium s relativním průjmem.

3. OMEPRAZOLO A KOVOVÝ METABOLISMUS

Dlouhodobá léčba omeprazolem byla zčásti spojena s výskytem kostních lézí. Molekulární studie tohoto metabolismu ukázala, jak účinná látka může aktivovat aktivační účinek na osteoblasty s osteopetrosním účinkem, pravděpodobně zodpovědným za zlomeniny.

Způsob použití a dávkování

ANTRA® 10 -20 mg tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním omeprazolu: \ t

ve většině případů se účinná léčba dosahuje podáváním 20 mg omeprazolu denně, s výhodou užívaného ráno se sklenicí vody, po dobu asi 2 - 4 týdnů.

Léčba může podléhat různým změnám, a to jak z hlediska délky trvání, tak z hlediska použitých dávek, na základě terapeutických potřeb pacienta.

V tomto případě má lékařský dohled užitečný pro stanovení správného léčebného postupu zásadní důležitost po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta.

Při léčbě žaludečních vředů spojených s H.Pylori by měl být omeprazol kombinován s antibiotikem použitelným pro eradikaci tohoto patogenu.

V každém případě musí být léčba omeprazolem sledována lékařem po celou dobu léčby.

U pediatrických pacientů by měla být léčba přípravkem ANTRA ® zahájena v nemocničním prostředí pod pečlivým dohledem nemocničního pediatra.

ANTRA ® Omeprazol varování

Podávání přípravku ANTRA ® by mělo předcházet pečlivé vyšetření pacienta, jehož účelem je předem diagnostikovat žaludeční vředy maligního původu.

Tato potřeba se stává požadavkem, protože léčba omeprazolem může zakrýt některé z příznaků a známek spojených s maligními chorobami, oddálit diagnózu a terapeutický přístup.

Vzhledem k jaternímu metabolismu a následné renální exkreci by mělo být podávání přípravku ANTRA® prováděno se zvýšenou opatrností u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin.

Závraty, ospalost, závratě a bolesti hlavy mohou snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což znemožňuje používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Úplná absence jak toxikologických, tak farmakokinetických studií o užívání omeprazolu během těhotenství nám neumožňuje stanovit bezpečnostní profil přípravku ANTRA ®, což odradí od užívání tohoto přípravku během těhotenství i v následujícím stadiu kojení.

interakce

Jak je známo, omeprazol je metabolizován cytochromem p450, proto je schopen interferovat s normální absorpcí léčiv, jako jsou antagonisté warfarinu a vitaminu K, fenytoin, diazepam a takrolimus, které jsou normálně metabolizovány stejným enzymem.

Naopak absence interakcí s antibiotiky, jako je metronidazol a amoxiciliin, umožňuje synergickou terapii při léčbě eradikace Helicobacter Pylori.

Antacidní účinek vyvolaný omeprazolem by mohl snížit absorpci určitých léčiv, která vyžadují zvláště kyselé pH.

ANTRA ® Omeprazol Kontraindikace

ANTRA ® je proti indikaci u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Léčba přípravkem ANTRA se ukázala jako velmi dobře snášená, s klinicky málo významnými vedlejšími účinky a obvykle omezena na dobu podávání.

Nejvíce dokumentované nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální trakt s průjmem, zácpou, nevolností / zvracením, nadýmáním, centrálním nervovým systémem s bolestí hlavy, ospalostí, závratěmi a závratěmi.

Endokrinní, jaterní a renální onemocnění byla vzácněji se zhoršenou funkcí těchto orgánů.

Prodloužený příjem inhibitorů protonové pumpy může být spojen s výskytem klinicky nevýznamných žaludečních cyst a oportunistických patogenů.