ZAROXOLYN® Metolazon

ZAROXOLYN® je léčivo na bázi metolazonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / diuretika s malým diuretickým účinkem, podobná thiazidům.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Návod k použití ZAROXOLYN ® Metolazon

ZAROXOLYN® je indikován pro léčbu všech edematózních stavů charakterizovaných větší retencí hydro-fyziologického roztoku a středně nízkým stupněm hypertenze. U závažnějších forem může být ZAROXOLYN® kombinován s jinými antihypertenzivy.

Mechanismus účinku ZAROXOLYN ® Metolazon

ZAROXOLYN® jako diuretikum podobné thiazidům se obecně užívá perorálně a po absorpci přibližně 65% celkové dávky se koncentruje hlavně na ledviny, kde může provádět svou biologickou činnost během jedné hodiny po podání., Na této úrovni je schopen inhibovat sodíkové kanály exprimované na apikálním povrchu buněk distálního tubulu a vzestupného traktu smyčky nefronu Henle, snižující reabsorpci sodíku a podporující vylučování a následný diuretický účinek. Antihypertenzní účinek směřující k buňkám arteriolárního hladkého svalstva je pozorován přibližně po 1-2 týdnech léčby, když je vzhledem k nízkým hladinám sodemie zvýšena výměna sodíku / vápníku, což zaručuje větší reabsorpci. sodík a větší vylučování vápníku, což snižuje kontraktilní vlastnosti cévní průměrné vrstvy.

Po terapeutickém působení se asi 80% metolazonu vylučuje močí, zatímco zbývající část se odstraní žlučí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 METOLAZONE V CARDIAC INSUFFICIENCY

I když literatura navrhuje studie s velmi nízkým počtem zařazených pacientů (ne více než 250 na studii), metolazon se používá denně v klinické praxi a často se kombinuje se smyčkovým diuretikem při léčbě srdečního selhání. Navzdory nízké velikosti vzorku se zdá, že všechny studie souhlasí s terapeutickou účinností metolazonu, který se také používá v dávkách nižších než 5 mg / den, u kterých se předchází mnoha vedlejším účinkům.

2. METOLAZON V OŠETŘENÍ DILATATIVNÍ KARDIOMYOPATIE

Tato studie provedená německou kardiologickou školou ukazuje, jak u pacientů trpících dilatační kardiomyopatií, tedy s kombinovaným edémem a refrakterní terapií s normální diuretickou terapií, přidání nízkých dávek metolazonu (2, 5 / 5mg die) zajistilo významnou obnovu diurézy a významný úbytek hmotnosti.

Přidání tohoto léku ke standardní terapii by mohlo snížit dávku použitého furosemidu a snížit tak výskyt hypokalemie.

3. METOLAZON V OŠETŘENÍ HYPERTENZIE

Studie z roku 1986 je jednou z prvních, která ukazuje klinickou účinnost metolazonu při léčbě středně závažné hypertenze. Ve skutečnosti výsledky získané na 105 pacientech ukázaly, že tato účinná složka, dokonce i v dávkách 0, 5 mg, by mohla zaručit pokles tlaku o 10 mmHg při absenci vedlejších účinků hodných klinické pozornosti.

Způsob použití a dávkování

Tablety ZAROXOLYN® 5/10 mg metolazonu

1. Pro léčbu hypertonických stavů se doporučují dávky mezi 2, 5 a 5 mg (polovina tablety - 1 tableta) ráno, prodloužená na 3/4 týdny
2. Pro léčbu edematózních stavů způsobených srdečním selháním se navrhují dávky 2, 5 až 5 mg denně, které se užívají ráno.
3. Pro léčbu edému způsobeného selháním ledvin lze použít dávky 5 až 20 mg denně.

Vzhledem k prodloužené době působení, jakmile je dosaženo terapeutického cíle, by bylo vhodné nastavit udržovací dávku a snížit dávkování vzhledem k útoku.

Dávkování musí být v každém případě optimalizováno lékařem, po pečlivém vyhodnocení fyziopatologického stavu a závažnosti patologie.

Upozornění ZAROXOLYN ® Metolazon

Stejně jako u jiných léčených diuretik, před užíváním přípravku ZAROXOLYN® v průběhu celého léčebného postupu, by bylo nutné neustále monitorovat některé krevní parametry, jako je sodemie, draslík, azotémie, urikémie a glykémie, zejména u diabetických pacientů nebo pacientů léčených léčbou. hypoglykemický. V případě změny jednoho z těchto parametrů by bylo nutné přezkoumat léčebný plán a oznámit výše uvedené hodnoty před pokračováním léku.

Vzhledem k hypokalemizujícímu účinku přípravku ZAROXOLYN ® by bylo indikováno užívat potraviny bohaté na draslík nebo specifické doplňky současně s léčbou léky.

Vzhledem k tomu, že na druhé straně je schopnost zhoršit hyperurikémii, měla by být u pacientů s dnou podávána opatrně. Ačkoliv nejsou známy žádné přímé účinky ZAROXOLYNu® na změnu obvyklých řidičských dovedností a použití strojního zařízení, je třeba vzít v úvahu, že nesprávné dávkování nebo neočekávané vedlejší účinky mohou významně snížit normální vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, který je léčen.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Ačkoli studie provedené na zvířatech odvrácily teratogenní účinky na plod, metolazon, účinná látka přípravku ZAROXOLYN ® může snadno procházet placentární bariérou a vystavit plod riziku neonatální žloutenky, trombocytopenie a dalším nežádoucím účinkům typickým pro dospělé. Kromě toho může být tato účinná látka vylučována v nezměněném stavu v mateřském mléce.

S ohledem na tyto údaje je použití přípravku ZAROXOLYN® po celou dobu těhotenství důrazně nedoporučeno, zatímco v případě pozdějšího užívání se doporučuje kojení přerušit.

interakce

ZAROXOLYN ® může ovlivňovat:

• Loop diuretika, způsobující hojné ztráty tekutin a elektrolytů, pro které by bylo nutné dávky korigovat;
• Alkohol a barbituráty se zvýšeným hypotenzním účinkem;
• Cyklosporin, způsobující zvýšení sérového kreatininu;
• Digitální, zvyšující výskyt arytmií a poruch srdečního rytmu spojených s hypokalemií;
• Kortikosteroidy a relativní riziko hypokalémie;
• Lithium a curare, zvyšující toxický účinek;
• Antikoagulancia, která mění svou normální biologickou funkci;
• Inzulín a perorální antidiabetika s výrazným snížením tolerance glukózy.

Kontraindikace ZAROXOLYN ® Metolazon

Přípravek ZAROXOLYN ® by neměl být podáván v případě přecitlivělosti na účinnou látku léčiva nebo na některou z jeho sloučenin, v případě anurie, kómatu a jaterního předkomatu.

Nedoporučuje se používat v dětském věku.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Podávání přípravku ZAROXOLYN® může určit nástup vedlejších účinků různého druhu v důsledku výrazné biologické a metabolické aktivity léčiva nebo přecitlivělosti na některou z jeho sloučenin.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky je proto možné nalézt ortostatickou hypotenzi s obtížemi udržet vzpřímenou polohu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, ztrátu chuti k jídlu a sucho v ústech, všechny příznaky způsobené zejména diuretickým a saluretickým účinkem léku. K těmto reakcím se přidávají další hematologické zájmy, které jsou determinovány fenoménem hemokoncentrace, jako je zvýšení glykémie, azotémie, kreatininu, záchvatů dny a změny krevního obrazu.

V případech přecitlivělosti na léčivo byly pozorovány dermatologické reakce, jako jsou kopřivka, exantém a angiopatie.

Ve výše uvedených případech je nutné se poradit se svým lékařem a případně ukončit léčbu přípravkem ZAROXOLYN ®

Poznámky

ZAROXOLYN ® je prodejný pouze na lékařský předpis.

Přípravek ZAROXOLYN ® by měl být vždy používán po konzultaci se svým lékařem.

Neobvyklé použití přípravku ZAROXOLYN® mezi sportovci a ne-sportovci při hledání ztráty několika kilogramů vystavuje tělo závažným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že úbytek hmotnosti je dán vyloučením kapalin a solí a nikoli skutečným účinkem úbytku hmotnosti, chápaným jako ztráta tukové hmoty.

ZAROXOLYN ® je proto klasifikován jako látka DOPANTI.