Tadalafil je inhibitor fosfodiesterázy typu 5, který se používá k léčbě erektilní dysfunkce.
Po velkém úspěchu sildenafilu (Viagra®) při léčbě erektilní dysfunkce začali další farmaceutické společnosti hledat inhibitory fosodiesterázy typu 5.
Historie objevení tadalafilu
Tadalafil molekula byla objevena tehdejší farmaceutickou společností Glaxo Wellcome (nyní GlaxoSmithKline) ve spolupráci s biotechnologickou společností ICOS Corporation, která začala v srpnu 1991 s cílem vyvinout nové léky. Biotechnologická společnost ICOS Corporation proto v roce 1993 začala studovat novou sloučeninu IC351, která vykazovala inhibiční vlastnosti vůči fosfodiesteráze typu 5; ačkoli výzkumníci nehledali lék na léčbu erektilní dysfunkce ve sloučenině IC351, rozpoznali potenciálního kandidáta na léčivo v této sloučenině.
V roce 1994 vědci společnosti ICOS Corporation požadovali a získali patent na sloučeninu IC351, což je sloučenina, která je strukturně odlišná od jiných inhibitorů fosfodiesterázy typu 5; konečně v roce 1995 začala první fáze klinických studií. Navzdory skutečnosti, že farmaceutická společnost Glaxo Wellcome a korporace ICOS se dohodly na rozdělení na par, tj. 50/50, zisky, které by z prodeje drog dostaly, v roce 1996 Glaxo Wellcome nechal smlouvu vypršet a prohlásil, že drogy, které vyvíjely nebyly součástí marketingového programu samotného domu. Společnost ICOS Corporation však pokračuje ve vývoji tadalafilu av roce 1997 začala druhou fázi klinických studií, která byla prováděna na pacientech trpících erektilní dysfunkcí, po níž následovala třetí fáze klinických studií, což byla velmi důležitá fáze, která měla poskytl všechny nezbytné důkazy, aby požádal Úřad pro potraviny a léčiva, aby schválil a povolil uvádění tadalafilu na trh pro léčbu erektilní dysfunkce. Tak, 21. listopadu 2003, FDA dal povolení k trhu tadalafil.
Za účelem vývoje a nakonec uvedení na trh tadalafil, v roce 1998 společnost ICOS Corporation. ve spolupráci s farmaceutickou firmou Eli Lilly a Company. založil Lilly ICOS, LLC, společný podnik. V roce 2003 tak Lilly ICOS LLC začala prodávat tadalafil pod registrovaným názvem Cialis ® nejprve ve Spojených státech a poté v Evropě.
V roce 2007 farmaceutická společnost Eli Lilly a společnost nakoupily společnost ICOS Corporation za 2, 3 miliardy dolarů a po ukončení všech operací společnosti ICOS Corporation ukončila také společnost Lilly ICOS LLC, která spalovala většinu zaměstnanců společnosti ICOS Corporation. Pouze sto zaměstnanců biologické sekce ICOS, které koupila jiná farmaceutická společnost, bylo před propuštěním zachráněno.
Zvědavost o obchodním názvu tadalafilu, Cialis, je ta, že ve Spojených státech je tento termín také příjmením lidí, takže po marketingu tadalafilu mnoho lidí zvaných Cialis napsalo protesty Eli Lilly a Company a tvrdilo, že společnost změnila název drogy; nicméně, společnost odmítla, reagovat, že jméno Cialis nemá nic společného s příjmením těchto lidí.
V květnu 2009 byl tadalafil schválen ve Spojených státech pro léčbu plicní hypertenze, zatímco v jiných zemích ještě nebyl dokončen proces hodnocení tadalafilu pro tuto léčebnou aplikaci. Několik měsíců před tím, než tadalafil získal souhlas ve Spojených státech, prodala farmaceutická společnost Eli Lilly a společnost v listopadu 2008 práva na prodej tadalafilu v USA za účelem léčení plicní arteriální hypertenze. další společnost s názvem United Therapeutics za částku 150 milionů dolarů. V říjnu 2011 však Food and Drug Administration schválila použití tadalafilu ve Spojených státech pro léčbu symptomů benigní hyperplazie prostaty (BPH).
Mechanismus akce
Tadalafil, stejně jako jiné inhibitory fosfodiesterázy typu 5, potřebuje k pohlavní stimulaci také sexuální stimulaci. Fyziologický mechanismus zodpovědný za proces erekce penisu zahrnuje uvolnění určitého množství oxidů dusíku (NO, molekulární "messenger") v kavernózním těle penisu během sexuální stimulace.
Krátce před tím, než FDA schválila marketing tadalafilu, v květnu 2002, Lilly ICOS předložila Americké společnosti Urologists klinickou studii, která ukázala, že poločas tadalafilu je asi 17, 5 hodin, mnohem delší poločas než jiné inhibitory fosfodiesterázy typu 5. Stejná studie potvrdila, že trvání účinku tadalafilu je ještě delší než jeho poločas, dosahující dokonce více než 36 hodin. Kvůli takovému prodlouženému trvání farmakologického účinku, tadalafil (Cialis) dostal přezdívku “víkendová pilulka”.
Dokonce i tadalafil (Cialis) si podmanil všechny internetové stránky, z nichž většina nabízí velmi jednoduchý způsob, jak získat lék, a to i nabízí poslat lék do domova dotyčného zákazníka. Mnoho lidí je v pokušení dostat tadalafil přes internet, sváděný zdánlivě nízkými cenami a touhou vyřešit jejich problém bez kontaktu s lékařem, tak obcházet případné rozpaky v vystavovat jejich problém ošetřujícímu lékaři; toto je zjevně naprosto špatné chování, protože lékař je nepostradatelný při hodnocení problému, který může být odlišného charakteru a činí užívání přípravku Cialis zbytečným nebo dokonce nebezpečným. Osoby, které jsou starší nebo mají kardiovaskulární problémy, by se navíc měly podrobit pečlivé preventivní lékařské prohlídce, aby se ujistily, že podání tadalafilu nevede k žádným závažným vedlejším účinkům nebo že neinterferuje s klinickým obrazem pacienta.
