JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® léčivo založené na sitagliptinu a metforminu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Přidružená perorální hypoglykemická činidla

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Přípravek JANUMET® se používá k léčbě diabetu typu II, kdy pouze léčba metforminem, a to ani při nejvyšší dávce, nebyla schopna zajistit dobrou kontrolu glykémie.

U pacientů s těžkou metabolickou dekompenzací může být přípravek JANUMET® zařazen do trojité léčby sulfonylmočovinou.

Mechanismus účinku JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® je perorální hypoglykemický lék, který se získává kombinací účinných látek patřících do kategorie inhibitorů DPP-4 a biguanidu.

Terapeutický účinek, který je prováděn prostřednictvím integrované regulace metabolismu glukózy, je zprostředkován sitagliptinem, který je schopný zvýšit dostupnost inkretinů (snížení aktivace DPP-4, podílí se na nevratné hydrolýze), hormonů věnovaných senzibilizaci pankreatické beta buňky použitelné pro zajištění uvolňování inzulínu a metforminu, schopného působit na různé citlivé tkáně inzulínu zvýšením příjmu glukózy v krvi a na úroveň jater inhibicí procesu glukoneogeneze a glykogenolýzy.

Z metabolického hlediska je proto hypoglykemický efekt jednak podporován zvýšenou sekrecí inzulínu a jednak sníženou endogenní produkcí glukózy.

Z farmakokinetického hlediska si příjem přípravku JANUMET® zachovává vlastnosti dvou účinných látek užívaných individuálně, téměř beze změny.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE SITAGLIPTIN / METFORMIN

Studie ukázaly, že asociace mezi metforminem a sitagliptinem může zajistit dobrou kontrolu glykémie u pacientů s diabetes mellitus typu II, u nichž byla terapie pouze s metforminem neúčinná. V těchto případech bylo pozorováno další snížení glykosylovaného hemoglobinu, vynikající glykemická kontrola, jak základní, tak postprandiální, a snížené riziko hypoglykémie.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, POKRAČUJÍCÍ KLINICKÝ PRAX

Důležité terapeutické úspěchy, které asociace metforminu a sitagliptinu získala v klinické praxi, se zdají být v zásadě spojeny s individuálními terapeutickými účinky těchto dvou účinných látek. Studie in vitro však ukázaly, že tato kombinace může působit synergicky na beta buňku, zachovat funkci a integritu, pravděpodobně aktivací antiapoptotických genů podílejících se na přežití buněk.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN V JEDNOTLIVÉM FORMULACI

Farmakokinetické studie a klinické studie různého charakteru dospěly k závěru, že terapeutický účinek pozorovatelný po užití přípravku JANUMET může být zcela srovnatelný s léčebným účinkem získaným při samostatném, ale současném podávání metforminu a sitagliptinu, se stejnou četností. vedlejší účinky.

Způsob použití a dávkování

JANUMET® 50/850 nebo 50/1000 mg tablety sitagliptinu a metforminu:

Léčba přípravkem JANUMET ® by měla být zahájena od minimální dávky, kterou lze podat, aby se následně upravila nebo validovala výše uvedená dávka na základě metabolické odpovědi pozorované v souvislosti s koncentrací glukózy v krvi.

Maximální dávka nesmí překročit 100 mg sitagliptinu, případně užívaná ve dvou různých dávkách současně s jídlem ke snížení gastrointestinálních vedlejších účinků.

V případě, že se použije trojitá terapie se sulfonylmočovinami, mohou být také použity nižší dávky.

V každém případě je na vašem lékaři, aby vyhodnotil a formuloval vhodnou dávku.

Varování JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Pro zajištění správné kontroly glykémie je velmi důležité, aby byla léčba přípravkem JANUMET® doprovázena pravidelným sledováním hladin glykemie a současným podáváním nefarmakologických opatření, jako je fyzická aktivita a vyvážená strava.

Rovněž je nutné sledovat renální funkce, aby se zabránilo hromadění metforminu v potenciálně letálním stavu metabolické acidózy u pacienta.

Léčba přípravkem JANUMET ® by měla být přerušena v případech, kdy je vyžadováno použití jodovaných kontrastních látek nebo léčiv nebo postupů, které by mohly ohrozit funkci ledvin.

Hypoglykemické stavy, potenciálně ověřitelné po nesprávných dávkách, podání účinných látek nebo jiných příčin, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by ohrozilo používání strojů a řídících vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívání přípravku JANUMET ® v těhotenství je silně kontraindikováno vzhledem k přítomnosti studií, které ukazují zvýšené riziko vrozených malformací u novorozenců narozených ženám léčeným metforminem.

Naopak experimentování se sitagliptinem v současné době nevytváří statisticky významné výsledky.

Navíc, možné vylučování těchto aktivních složek v mateřském mléku vystavuje dítě potenciálnímu riziku hypoglykémie, aby se prodloužila kontraindikace i na období kojení.

interakce

Také v tomto případě je nutno farmakologické interakce pozorované u přípravku JANUMET® přičítat odděleně přítomnosti dvou účinných látek.

V důsledku toho, zatímco sitagliptin není příliš reaktivní, s farmakokinetickými změnami pozorovanými po podání digoxinu a cyklosporinu, metformin by mohl negativně reagovat na současné podávání glukokortikoidů, beta agonistů, cimetidinu a diuretik.

Několik studií také hodnotilo přítomnost dalších možných interakcí in vitro, které však in vivo vykazují skromný klinický význam.

Je také užitečné si uvědomit, že současné podávání rifampicinu nebo jodovaných kontrastních látek může změnit normální funkci ledvin, což zvyšuje expozici těla těmto hypoglykemickým lékům.

Kontraindikace JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Přípravek JANUMET ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivé látky nebo pomocné látky, diabetes typu I, diabetickou keto acidózu, závažné změny funkce jater a ledvin, dehydrataci, šok, akutní patologie, selhání srdce a dýchacích cest, šok, alkoholismus, těhotenství a kojení.,

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky popsané po terapii přípravkem JANUMET ® jsou v zásadě způsobeny účinky pozorovanými během monoterapie sitagliptinem a metforminem.

Především počáteční fáze terapie může být doprovázena gastrointestinálními poruchami, jako je nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, infekce horních cest dýchacích a bolesti hlavy a závratě.

Klinicky významnější nežádoucí účinky byly pozorovány pouze vzácně, s výskytem reakcí přecitlivělosti, jako je angioedém, vyrážka a kopřivka, změny hematologického a elektrokardiografického vzoru, pro které bylo nutné léčbu přerušit.

Na druhé straně se stavy hypoglykemie vyskytovaly hlavně při trojité terapii sulfonylmočovinami.