ORUDIS ® Ketoprofen

ORUDIS® je lék na bázi ketoprofenu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ORUDIS ® Ketoprofen

ORUDIS® je určen k léčbě příznaků akutní bolesti při osteoartikulárním a muskuloskeletálním zánětu.

Mechanismus účinku ORUDIS ® Ketoprofen

Ketoprofen, účinná složka přípravku ORUDIS®, je nesteroidní protizánětlivé léčivo chemicky odvozené od kyseliny arylpropionové, které se běžně používá při léčbě muskuloskeletálních zánětlivých onemocnění vzhledem ke konkrétnímu tropismu této molekuly proti synoviím.

Terapeutický účinek ketoprofenu je garantován dvěma hlavními mechanismy:

Protizánětlivá látka, dobře charakterizovaná molekulárně a připsatelná v podstatě inhibiční aktivitě vůči cyklooxygenázám, enzymům exprimovaným během traumat různého charakteru a schopných zprostředkovat transformaci membránových fosfolipidů, jako je kyselina arachidonová, na chemické mediátory s výraznou aktivitou. zánětlivé, jako jsou prostaglandiny;
Analgetikum podporované schopností ketoprofenu procházet hematoencefalickou bariérou, dosahující centrální nervové soustavy a vyvíjejícím opioidní úlevu od bolesti, pravděpodobně spojenou se změnou citlivosti receptoru na molekuly s algogenní aktivitou.

Obě dynamiky účinku podporují úlevu od ketoprofenu a protizánětlivou aktivitu ketoprofenu, což je také usnadněno vynikajícími farmakokinetickými vlastnostmi, které umožňují účinně absorbovat účinnou látku perorálně tak, aby byla účinně absorbována ve střevní hladině a dosáhla maxima plazmy během 90 minut po příjmu. pro distribuci sebe vázané na plazmatické proteiny, zejména na úrovni synoviální tekutiny a intraartikulární, kapsulární a šlachové tkáně.

Renální eliminace ve formě neaktivních katabolit se provádí klasickým procesem jaterní glukuronace.

Provedené studie a klinická účinnost

1. KETOPROFÉNY V RUMUMATICKÉ A TRAUMATICKÉ BARVĚ

J Pak Med Assoc. 1998 Dec; 48 (12): 373-6.

Velmi zajímavá práce, která porovnává účinnost a bezpečnost ketoprofenu s účinností diklofenaku, pozoruje, jak může být použití ketoprofenu intramuskulárně účinnější při léčbě akutních patologií revmatického a traumatického původu, s více omezenými a klinicky méně účinnými vedlejšími účinky. relevantní.

2. KETOPROFENY A HLAVY

Bolesti hlavy. 1997 Jan; 37 (1): 12-4.

Práce demonstrující účinnost intramuskulárního použití 100 mg ketoprofenu při redukci akutní bolesti přítomné v patologických stavech, jako je bolest hlavy \ t

3. KETOPROFENY JAKO SYMPTOMATICKÁ TERAPIE V RHUMATOIDNÍ ARRITII

Clin Ther. 1994 Mar-Apr; 16 (2): 222-35.

Studie, která ukazuje, jak může být použití ketoprofenu s prodlouženým uvolňováním účinné jako symptomatická léčba při těžkých revmatických onemocněních, jako je revmatoidní artritida. Aby však bylo možné kontrolovat klinický průběh onemocnění, je nezbytné spojit protizánětlivé léčivo s imunomodulační nebo cytostatickou aktivitou.

Způsob použití a dávkování

ORUDIS®

Čípky pro 100 mg rektální podání ketoprofenu;

Tobolky s prodlouženým uvolňováním 200 mg ketoprofenu;

50 mg tobolky ketoprofenu;

Topický gel s 5% ketoprofenem;

Injekční lahvičky pro intramuskulární podání 100 mg ketoprofenu / 2 ml roztoku.

Plán dávkování předpokládaný pro léčbu bolestivých stavů na zánětlivém základě s ketoprofenem se významně liší v závislosti na použitém farmaceutickém formátu, zdravotním stavu pacienta a závažnosti tohoto klinického obrazu.

Proto by měl lékař navrhnout pro každý případ specifický terapeutický protokol, který optimalizuje dávky používané v jednotlivých případech.

V každém případě se doporučuje použít minimální dávku schopnou zaručit remisi symptomů, aby se snížil výskyt nežádoucích účinků.

Upozornění ORUDIS ® Ketoprofen

Je užitečné si uvědomit, že použití nesteroidních protizánětlivých léčiv, jako je ORUDIS®, musí být chápáno jako krátkodobá symptomatologická terapie, která má překonat akutní bolest vznikající na zánětlivém základě.

Trvání terapie a velikost dávky použité při léčbě významně ovlivňují výskyt vedlejších účinků, což naznačuje potřebu uchýlit se k minimálním účinným dávkám a krátkým obdobím léčby.

Příjem NSAID, zejména u pacientů s játry, ledvinami, gastrointestinálním a kardiovaskulárním onemocněním, by měl být pod dohledem lékaře, který by měl pravidelně vyhodnocovat stav funkčnosti výše uvedených orgánů a přístrojů, aby se omezil výskyt nežádoucích účinků. závažné nežádoucí účinky.

Je užitečné si uvědomit, že příjem ketoprofenu injekcí parenterálně může být častěji spojován s výskytem vedlejších účinků přecitlivělosti, vzhledem k přítomnosti excipientů s alergickou silou v přípravku ORUDIS®.

ORUDIS ® v tvrdých tobolkách obsahuje laktózu, proto je jeho příjem kontraindikován u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázového enzymu nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

ORUDIS® v tvrdých tobolkách s prodlouženým uvolňováním obsahuje místo toho sacharózu, proto je doporučena zvláštní opatrnost u pacientů trpících metabolickými onemocněními, jako jsou diabetes nebo syndromy absorpce glukózy a galaktosy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Příjem ketoprofenu, stejně jako užívání jiných nesteroidních protizánětlivých léčiv, se nedoporučuje během těhotenství kvůli nežádoucím účinkům plodu a matky.

Ve skutečnosti různé studie ukazují, že indukovaná nepřítomnost prostaglandinů může ohrozit normální vývoj embrya a plodu, zvýšit výskyt malformací kardiovaskulárního a plicního aparátu a nežádoucích potratů.

Podávání nesteroidních protizánětlivých léků v terminálním období těhotenství by mohlo také zkomplikovat podávání, snížení intenzity a četnosti kontrakcí dělohy a současně zvýšení rizika krvácení u pacienta.

Užívání přípravku ORUDIS® je také kontraindikováno v následující fázi kojení vzhledem k možnému vylučování ketoprofenu v mateřském mléku.

interakce

Farmakokinetické studie dokazují, jak mohou být farmakokinetické a farmakokinetické vlastnosti ketoprofenu změněny současným příjmem jiných účinných látek, přičemž se mění jak terapeutická účinnost léku, tak jeho bezpečnostní profil.

Interakce, kterým je třeba věnovat zvláštní pozornost, jsou tyto:

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu v důsledku zvýšeného rizika krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, v důsledku potenciálních nefrotoxických účinků;
Nesteroidní protizánětlivé a kortikosteroidy, schopné významně zvýšit léze ovlivňující gastrointestinální trakt;
Antibiotika, vzhledem k významným změnám, pokud jde o terapeutickou účinnost a metabolismus;
Sulfonylmočoviny, vzhledem k možnému hypoglykemickému působení.

Kontraindikace ORUDIS ® Ketoprofen

Užívání přípravku ORUDIS ® je kontraindikováno u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, přecitlivělí na kyselinu acetylsalicylovou a další analgetika, která trpí jaterní, renální a srdeční nedostatečností, krvácivou diatézou, krvácením ze střeva, ulcerózní kolitidou, Crohnova nebo minulá historie za stejných podmínek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Použití nesteroidních protizánětlivých léčiv, jako je ketoprofen, je často spojeno s nástupem mnoha vedlejších účinků, které jsou rozděleny mezi různé orgány a systémy, s větší frekvencí u pacientů s predispozicí nebo trpících patologií ledvin, jater a gastrointestinálního traktu.

Z nejvíce postižených přístrojů zjistíme, že:

Gastrointestinální s nevolností, zvracením, průjmem, zácpou, gastritidou a ve vážnějších případech vředy s možnou perforací a krvácením;
Centrální s nástupem bolesti hlavy, závratí a ospalostí;
Kožní projevy přecitlivělosti, jako je vyrážka, kopřivka, angioedém, bulózní reakce a fotosenzitivita.

Významné jsou i výsledky z různých studií, které ukazují, že dlouhodobé užívání NSAID může zvýšit výskyt renálních, jaterních a kardiovaskulárních onemocnění nebo zhoršit klinický průběh u pacientů se současným onemocněním.