EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON® je léčivo na bázi Glibenclamidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - sulfonylmočoviny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON® je léčivo indikované pro léčbu diabetes mellitus typu II v nepřítomnosti uspokojivých výsledků získaných nefarmakologickými terapiemi.

Přípravek EUGLUCON® lze použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s inzulínem nebo jinými perorálními hypoglykemickými přípravky.

Mechanismus účinku EUGLUCON ® - Glibenklamid

Účinná látka přípravku EUGLUCON® Glibenclamid je perorální hypoglykemické činidlo patřící do farmaceutické skupiny sulfonylmočovin a jednoho z perorálních hypoglykemických léčiv.

Jeho terapeutický účinek je spojen se dvěma hlavními mechanismy, které jsou schopny zajistit lepší kontrolu postprandiální i bazální glykémie.

První mechanismus se provádí na úrovni pankreatu, kde tato účinná látka může působit na beta buňku, inhibovat draslíkové kanály rodiny SUR, čímž usnadňuje depolarizaci buněčné membrány a následné uvolňování inzulínu, zatímco druhá, rozhodně více Zdá se, že koreluje se schopností glibenklamidu zvýšit citlivost inzulinových receptorů na inzulín, což zvyšuje metabolické účinky tohoto hormonu na periferní úrovni.

Hypoglykemické působení se provádí po dobu asi 24 hodin po jeho užití, což umožňuje jednoduchou 24hodinovou kontrolu glykémie s jednoduchým podáním jedné tablety denně.

Lék metabolizovaný na jaterní úrovni se následně vylučuje ve formě neaktivních metabolitů téměř ve stejném množství mezi stolicí a močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČINNOST GLIBENCLAMIDE

Glibenklamid se ukázal jako zvláště účinný nejen při zajišťování lepší sekrece inzulínu, který je užitečný pro kontrolu glukózy v krvi, ale také při snižování sekrece glukózy v játrech. Tato statisticky významná studie provedená na pacientech s diabetem typu II podporuje hypotézu mechanismu účinku glibenklamidu extrapancreatic.

2. GLIBENCLAMIDE A RENÁLNÍ PATOLOGIE

Jedním z nejdůležitějších důsledků diabetického onemocnění je nástup onemocnění ledvin a selhání ledvin. V této studii hodnotíme přínos, který léčebná terapie nabízí k zavedení tohoto stavu. Konkrétně bylo prokázáno, že glibenclamid, jako rosiglitazon, je bezpečnější pro patologii ledvin ve srovnání s například metforminem, který zaznamenal větší počet případů selhání ledvin za 5 let.

3. NEBEZPEČÍ HYPOGLYKÉMIE

Jedním z nejdůležitějších rizik spojených s léčbou glibenklamidem je hypoglykémie, která je důsledkem jejích významných systémových účinků. V této kazuistice uvádíme úmrtí pacienta v důsledku hypoglykémie po požití nadměrných dávek glibenklamidu. Záměrem této práce je znovu potvrdit důležitost správné formulace dávkování a pravidelné kontroly hladin glykemie, aby se zabránilo nepříjemným následkům.

Způsob použití a dávkování

Tablety EUGLUCON® Glibenclamide 5 mg: po sledování hladin glukózy v krvi a úpravě diety by první podání přípravku EUGLUCON® nemělo překročit ½ tablety denně.

V případě, že počáteční část léku není schopna vyvolat očekávané terapeutické výsledky, může lékař zvýšit dávku až na maximálně 2-3 tablety denně.

Vzhledem k dlouhé účinnosti působení glibenklamidu by měl být přípravek EUGLUCON® užíván jednou denně v hlavním jídle.

Varování EUGLUCON ® - Glibenklamid

Správný terapeutický přístup k diabetické patologii by měl v prvé řadě zahrnovat přijetí nefarmakologických opatření, jako je dieta a životní styl, doprovázené v případě špatných terapeutických výsledků lékovou terapií.

Před zahájením léčby a během terapie má zásadní význam pravidelné sledování hladin glykemie, a to jak pro hodnocení účinnosti terapie, tak pro správné nastavení dávky léku, čímž se vyhnete glykemickým poruchám.

Ve skutečnosti je důležité si uvědomit, že hypoglykemické krize jsou doprovázeny závažnými příznaky, jako je vážný zásah do zdravotního stavu pacienta.

Je třeba se vyhnout podávání glibenklamidu pacientům s poruchou funkce jater a ledvin nebo s nedostatkem enzymů G6PD, aby se zabránilo rozvoji nežádoucích reakcí, jako je výrazná hemolýza.

Přípravek EUGLUCON® obsahuje laktózu, proto může po jeho užití následovat nepříjemné vedlejší účinky koncentrované v gastrointestinálním traktu u pacientů s deficitem enzymu laktázy nebo glukózovou / galaktózovou malabsorpcí.

Je také důležité si uvědomit, že mezi projevy hypoglykémie dochází ke snížení vnímavých schopností pacienta, což by mohlo ohrozit používání strojů nebo řízení vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vysoké riziko pro zdraví plodu, dokumentované několika studiemi v literatuře, které testovaly účinnost a bezpečnost glibenklamidu u těhotných žen, a možnost použití účinnějších a charakterizovanějších terapeutických protokolů, vážně kontraindikujících použití přípravku EUGLUCON ® během těhotenství.

Kontraindikace k použití se vztahuje také na období kojení vzhledem k vylučování účinné látky v mateřském mléce, což by mohlo způsobit hypoglykémii u kojence.

interakce

Jak je popsáno pro ostatní sulfonylmočoviny, také glibenklamid může interagovat s mnoha dalšími účinnými látkami, přičemž se také významně mění jeho farmakokinetické a terapeutické vlastnosti.

Současné podávání inzulínu a jiných perorálních antidiabetik, ACE inhibitorů, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, cyklofosfamidu, disopyramidu, fenfluraminu, feniramidolu, fibrátů, fluoxetinu, ifosfamidu, inhibitorů MAO, mikonazolu, parakad. kyselina aminosalicylová, pentoxifylin (parenterální s vysokými dávkami), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolonika, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidy, sympatolytika, jako jsou beta-blokátory a guanethidin, klarithromycin, tetracyklin, tritoqualin, trofosfamid, mohou zvýšit účinek hypoglykemickým činidlem přípravku EUGLUCON®, což zvyšuje riziko hypoglykémie.

Naopak současný příjem acetazolamidu, barbiturátů, kortikosteroidů, diazoxidu, diuretik, adrenalinu a dalších sympatomimetik, glukagonu, laxativ (po dlouhodobém užívání), kyseliny nikotinové (ve vysokých dávkách), estrogenů a progestinů, fenothiazinů, fenytoinu, hormonů štítné žlázy a rifampicin by mohl snížit terapeutickou účinnost léčiva, což by vedlo ke změně a neúčinné kontrole glykémie.

Glibenklamid by také mohl zvýšit plazmatické koncentrace cyklosporinu, což významně zvyšuje jeho toxicitu.

Kontraindikace EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON ® je kontraindikován u pacientů s diabetes mellitus prvního typu, těžkou poruchou funkce jater a ledvin, prekomou a diabetickou kómou, keto diabetickou acidózou, v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během těhotenství a těhotenství. ‚kojení

Tento přípravek je také kontraindikován během těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Zdá se, že různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh souhlasí s dobrou snášenlivostí glibenklamidu, pokud jsou užívány v dávkách as příslušnými modalitami.

Hlavní vedlejší účinky ve skutečnosti byly pozorovány po formulaci nadměrných dávek a materializovány ve výskytu epizod hypoglykémie, snadno reverzibilních s perorálním příjmem jednoduchých cukrů.

Na druhé straně byly nežádoucí účinky na gastrointestinální a hematologický aparát vzácnější, jakmile byla léčba přerušena, byly okamžitě obnoveny.

U pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivo nebo na některou z jeho složek, byly pozorovány dermatologické stavy, jako je vyrážka a kopřivka.