Co je to cimetidin?
Cimetidin je progenitor antagonistů receptoru histaminu H2 a může být nepochybně považován za mezník nejen ve vývoji této třídy léčiv, ale také v historii farmaceutické chemie.
Cimetidin byl první vyvinutý H2 antagonista, ze kterého byly odvozeny všechny ostatní molekuly patřící do této třídy léčiv.
Cimetidin byl produkt získaný finalizací důležitého projektu tehdejšího SmithKline & French v 60. až 70. letech.
Cimetidin byl poprvé uveden na trh ve Velké Británii v roce 1976 pod registrovaným názvem Tagamet; dnes ji lze také nalézt jako generický lék pod názvem samotné molekuly, tj. cimetidinu. Od začátku projektu až po marketing stejného cimetidinu to trvalo asi 12 let, a to byl první lék na světě, který dosáhl miliardy dolarů zisku ročně. Dá se říci, že cimetidin změnil život pacientů trpících gastritidou a že je stále lékem široce používaným po celém světě.
Dávkování a způsob použití
Cimetidin může být podáván buď orálně nebo parenterálně (intravenózně a intramuskulárně) podle různých terapeutických potřeb.
Duodenální vředová léčba
Při léčbě duodenálního vředu, perorálně, se cimetidin užívá od 800 do 1600 mg / den v jedné denní dávce, před spaním. Případně může být užito 1200 mg / den rozdělených do 4 denních dávek po 300 mg, tři na hlavní jídla a jedna na spaní. Aby se zabránilo nástupu podráždění žaludku, doporučuje se užívat lék na plný žaludek, kdykoli je to možné. Délka léčby závisí na terapeutické odpovědi, ale obvykle se pohybuje od 4 do 8 týdnů; pokud nedojde k úplnému zhojení, léčba může být prodloužena i na delší období. Pokud je na druhé straně duodenální vřed léčen parenterálně, injekce 300 mg cimetidinu intravenózně nebo intramuskulárně se používají každých 6, 8 hodin. Nebo alternativně může být cimetidin podáván v kontinuální infuzi od 40 do 50 mg za hodinu až do maximální dávky 100 mg / hod (2, 4 g / den) v závislosti na potřebě. V případě profylaktické (preventivní) terapie duodenálního vředu se používá 400 mg / den cimetidinu, podávaného v jedné dávce, perorálně, před spaním, nebo 300 mg / den pro intravenózní nebo intramuskulární injekci, vždy v jediném podání.,
Léčba žaludečního vředu
Při léčbě žaludečních vředů se perorálně podává 800 mg / den cimetidinu v jednom podání, večer, před spaním. V případech, kdy je nutná vyšší dávka, může být použito 1200 mg / den, rozdělených do 4 denních dávek. Doporučuje se podávat lék na plný žaludek. v případě parenterální žaludeční vředové léčby se používá 300 mg cimetidinu pro intravenózní nebo intramuskulární injekci každých 6 hodin. Alternativně může být použita kontinuální intravenózní infuze cimetidinu rychlostí 50 mg / h.
Léčba Zollingerova-Ellisonova syndromu
Cimetidin se také používá při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu. Perorálně cimetidin používá 1200 mg / den rozdělený do čtyř denních dávek, jeden v každém jídle a jeden před spaním; parenterálně intravenózní nebo intramuskulární injekce 300 mg cimetidinu se používají každých 6 hodin. Alternativně mohou být podávány kontinuální infuzí - zpočátku - 50 mg cimetidinu za hodinu; později, na základě terapeutické odpovědi, se cimetidin používá od 40 do 500 mg / hodinu; v žádném případě by denní dávka neměla překročit 2400 mg.
Léčba gastroezofageálního refluxu
Při léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění se používá orálně 1600 mg / den cimetidinu, rozděleného do dvou podání nebo do čtyř denních dávek po 400 mg. Injekcí, na druhé straně, použité dávky jsou 300 mg cimetidinu podávaného intravenózními nebo intramuskulárními injekcemi každých 6 hodin, nebo - alternativně - kontinuální infuze léčiva může být podávána v množství 50 mg / hod.
Všechny výše uvedené dávky se týkají dospělých pacientů.
Kontraindikace a upozornění
Před zahájením léčby cimetidinem proti žaludečním vředům je nezbytné zjistit, zda symptomy žaludečního utrpení nejsou způsobeny zhoubným novotvarem, protože rakovina žaludku je charakterizována symptomy podobnými symptomům vyvolaným žaludečním vředem ; tyto příznaky jsou zmírněny cimetidinem. Tudíž cimetidin může maskovat symptomy neoplasie vytvořené v žaludku, čímž oddálí správnou diagnózu onemocnění. Tento typ hodnocení je zvláště důležitý, pokud je pacient v pokročilém věku nebo si stěžoval na nové příznaky nebo na jejich nedávnou změnu.
Nedávné rozsáhlé studie ukázaly, že u starších pacientů s diabetem, chronickou pneumonií nebo ohroženým imunitním systémem (např. Při léčbě chemoterapií nebo onemocněním, jako je AIDS) existuje vyšší riziko vzniku pneumonie, pokud jsou přítomni. léčených cimetidinem nebo jinými antagonisty H2. Proto byste měli svému lékaři sdělit, zda se v průběhu léčby vyvíjí kašel nebo jiné příznaky infekce hrudníku. Současné užívání cimetidinu a alkoholu může vést ke zvýšení koncentrace cirkulujícího alkoholu. Zdá se, že biologické vysvětlení souvisí s inhibicí dehydrogenázy žaludečního alkoholu cimetidinem, což vede ke zvýšení biologické dostupnosti alkoholu a inhibici metabolismu alkoholu samotného alkoholu v játrech.
Z jiných studií bylo potvrzeno, že cimetidin inhibuje oxidační metabolismus léčiv. Například cimetidin zvyšuje antikoagulační účinek Warfarinu, proto se doporučuje udržovat pod kontrolou (protrombinový čas) pacienty užívající Warfarin a cimetidin současně. Cimetidin může prodloužit účinek jiných důležitých léků, jako jsou beta-blokátory a diazepam.
Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko pro plod týkající se použití cimetidinu v těhotenství. Bohužel nejsou žádné kompletní studie u těhotných žen. Bylo potvrzeno, že cimetidin prochází placentou, i když pomalu, pasivní difuzí v obou směrech.
Přestože byl cimetidin v průběhu těhotenství v léčbě žaludečních vředů používán bez rizika, důrazně se doporučuje používat pouze v případě, že je to skutečně nezbytné. Údaje z jiných studií naznačují, že - zjevně - expozice plodu je větší, pokud se užívají chronické dávky celkem cimetidinu X mg než jednorázové podání stejné dávky X, takže cimetidin může být použit během léčby. porod k prevenci Mendelsonova syndromu. Použití cimetidinu během porodu nenarušuje délku porodu ani kontrakce během stejného porodu.
Bylo prokázáno, že cimetidin je vylučován do lidského mléka. Během podávání 400 mg cimetidinu pacientovi dosáhla maximální koncentrace léčiva v mléku 5 mcg / ml. Tyto koncentrace se nemění, pokud chronický cimetidin pokračuje. Přestože výrobci doporučují nepoužívat cimetidin během kojení, podle American Academy of Pedriatics je příjem cimetidinu považován za kompatibilní s kojením.
Vedlejší a nežádoucí účinky
U většiny pacientů léčených cimetidinem se nevyskytly žádné vedlejší účinky. Podobně jako všechny léky však cimetidin může také způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Nejběžnější jsou gastrointestinální, jako je průjem, který postihuje jedno procento pacientů léčených cimetidinem. Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při užívání cimetidinu, jsou účinky ovlivňující centrální nervový systém (zejména u starších pacientů), jako jsou bolesti hlavy, reverzibilní stav zmatenosti a extrapyramidové poruchy; klinický obraz se zhoršuje u pacientů se závažným selháním ledvin. V jiných, mnohem vzácnějších případech byly hlášeny vedlejší účinky související s kardiovaskulárním systémem, jako je bradykardie, atriální a ventrikulární extrasystoly a ventrikulární tachykardie. Dalšími hlášenými případy jsou případy související s metabolismem jater, se zvýšením sérových transamináz, které se však v průběhu léčby cimetidinem obvykle normalizují.
