celecoxib

všeobecnost

Celekoxib je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) patřící do skupiny selektivních inhibitorů COX-2.

Celecoxib - chemická struktura

Celekoxib má protizánětlivou a analgetickou aktivitu a je používán hlavně při symptomatické léčbě poruch pohybového aparátu.

Příklady léčivých specialit obsahujících celekoxib

• Artilog ®
• Celebrex ®

indikace

Pro to, co používá

Použití celekoxibu je indikováno pro symptomatickou léčbu zánětu a bolesti způsobené: \ t

• Revmatoidní artritida;
• osteoartritida;
• Ankylozující spondylitida.

Kromě toho, celekoxib - podávaný ve vyšších dávkách než ty, které jsou používány pro léčbu výše uvedených onemocnění - může být použit k prevenci tvorby polypů tlustého střeva.

varování

Před zahájením léčby celekoxibem musíte informovat svého lékaře, pokud jste v některém z následujících stavů: \ t

• Máte-li cukrovku;
• Pokud máte kouření;
• Jestliže trpíte hypercholesterolemií;
• Pokud jste hypertenzní;
• Jestliže trpíte problémy se srdcem, játry a / nebo ledvinami;
• Jestliže trpíte retencí tekutin;
• Pokud jste dehydratovaní.

Celekoxib může způsobit zvýšení krevního tlaku, takže může být nutné provádět pravidelné kontroly.

Celekoxib - podobně jako jiné NSAID - může způsobit gastrointestinální poškození, jako je ulcerace, perforace a / nebo gastrointestinální krvácení. Proto, pokud se objeví jakékoliv gastrointestinální symptomy, je nutné okamžitě informovat lékaře.

Celekoxib může nepříznivě ovlivnit ženskou fertilitu, proto by tento lék neměly užívat ženy, které chtějí otěhotnět.

Kromě toho může celekoxib vyvolat nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, a proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Před zahájením léčby celekoxibem musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků: \ t

• Jiné NSAID ;
• Dextromethorfan, antitusický lék;
• ACE inhibitory a antagonisty angiotensinu II, antihypertenziva;
• diuretika;
• Flukonazol, fungicid;
• Rifampicin, antibiotikum patřící do rifamycinové rodiny;
• Warfarin nebo jiná perorální antikoagulancia;
• Lithné soli, používané při léčbě bipolární poruchy;
• Antidepresiva ;
• Léky proti sedativním hypnotikám ;
• Methotrexát, protinádor;
• Karbamazepin, antiepileptikum;
• Barbituráty ;
• Cyklosporin a takrolimus, imunosupresiva.

Celekoxib lze užívat současně s kyselinou acetylsalicylovou, pokud je podáván v nízkých dávkách (75 mg denně nebo méně).

V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - ​​užíval (a) jakýkoli druh léků, včetně léků bez lékařského předpisu a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Celekoxib může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto se neříká, že všechny nepříznivé účinky se vyskytují se stejnou intenzitou u každého člověka.

Níže jsou uvedeny některé z nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout během léčby celekoxibem.

Alergické reakce

Jako každý jiný lék, celekoxib může také vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce mohou nastat ve formě:

• Kožní erupce;
• Otok obličeje;
• Sípání nebo potíže s dýcháním;
• Anafylaktický šok.

Pokud se objeví některý z výše uvedených příznaků, léčba celekoxibem by měla být okamžitě ukončena a okamžitě vyhledejte lékaře.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba celekoxibem může způsobit: \ t

• Bolest na hrudi;
• Hypertenze (zejména u pacientů užívajících lék k prevenci polypsů tlustého střeva);
• Srdeční selhání;
• bušení srdce;
• tachykardii;
• Zánět krevních cév;
• Infarkt (zejména u pacientů užívajících lék k prevenci polypsů tlustého střeva);
• Mrtvice (zejména u pacientů užívajících lék k prevenci polypsů tlustého střeva).

Gastrointestinální poruchy

Léčba celekoxibem může podpořit nástup: \ t

• Bolest nebo pálení v žaludku;
• dyspepsie;
• říhání;
• Průjem nebo zácpa;
• nevolnost;
• Zvracení (zejména u pacientů užívajících lék k prevenci polypsů tlustého střeva);
• Vředy jícnu, žaludku nebo střev;
• zánět slinivky břišní;
• Zánět jícnu;
• Zánět střeva nebo tlustého střeva;
• Gastrointestinální krvácení;
• Tmavá nebo černá stolička;
• Hematemeze.

Poruchy nervového systému

Léčba celekoxibem může způsobit: \ t

• závratě;
• Bolesti hlavy;
• únava;
• Pocit brnění;
• ospalost;
• Obtížnost při koordinaci pohybů;
• zmatenost;
• Změna chuti;
• Kompromis vůně;
• meningitida;
• Fatální mozkové krvácení.

Psychiatrické poruchy

Léčba celekoxibem může způsobit poruchy spánku, úzkost a depresi.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba celekoxibem může způsobit abnormální testy jaterních funkcí, žloutenku, selhání jater a fulminantní hepatitidu, někdy s fatálními následky.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba celekoxibem může mít za následek poruchy funkce ledvin, infekce ledvin, akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, glomerulopatii, ledvinové kameny a obtíže při močení.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba celekoxibem může podpořit nástup:

• Kožní erupce;
• svědění;
• kopřivka;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• Toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy krve a lymfatického systému

Celekoxib může způsobit:

• anémie;
• Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti;
• Plateletopenie, tj. Snížení počtu krevních destiček v krvi.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba celekoxibem může způsobit: \ t

• Dušnost (zejména u pacientů užívajících lék k prevenci polypsů tlustého střeva);
• zánět vedlejších nosních dutin;
• Bolest v krku;
• kašel;
• Uzavřený nebo výtok z nosu;
• Krevní sraženiny uvnitř krevních cév plic.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby celekoxibem jsou: \ t

• Retence tekutin;
• Příznaky podobné chřipce;
• Svalová ztuhlost;
• Svalová bolest a / nebo slabost;
• Křeče nohou;
• Zvýšené hladiny draslíku v krvi;
• Rozmazané nebo ohrožené vidění;
• Záněty oka;
• tinnitus;
• Menstruační poruchy;
• Zhoršení epilepsie u pacientů, kteří ji trpí;
• Zvýšená tělesná hmotnost;
• Zvýšené hladiny draslíku v krvi (hyperkalemie).

předávkovat

Pokud máte podezření, že jste užívali předávkování celekoxibem, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo navštívit nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Jak bylo zmíněno, celekoxib je selektivní inhibitor COX-2.

COX-2 je jednou ze tří známých izoforem (COX-1, COX-2 a COX-3) enzymu cyklooxygenázy.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými. Úkolem těchto enzymů je převést kyselinu arachidonovou přítomnou v našem těle na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 (PGG2 a PGH2) - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest. Zatímco prostaglandiny typu E (PGE) indukují zvýšení tělesné teploty.

S selektivní inhibicí COX-2 je celekoxib schopen zabránit syntéze prostaglandinů zodpovědných za zánět a bolest. Tímto způsobem je lék schopen poskytnout úlevu pacientům trpícím chorobami, jako je osteoartritida, revmatoidní artritida nebo ankylozující spondylitida.

Způsob použití - Dávkování

Celekoxib je k dispozici pro perorální podání ve formě tvrdých tobolek.

Během léčby lékem - aby se zabránilo výskytu nebezpečných vedlejších účinků - je velmi důležité pečlivě sledovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak s ohledem na množství celekoxibu, které má být užíváno, a to jak s ohledem na četnost podávání, tak na dobu trvání léčby. stejného zacházení.

Některé dávky jsou však uvedeny níže o dávkách léčiva běžně používaných v terapii.

Pacienti s onemocněním jater a / nebo ledvin mohou potřebovat obvykle snížení dávky celekoxibu.

Symptomatická léčba osteoartrózy a ankylozující spondylitidy

Pro symptomatickou léčbu osteoartritidy a ankylozující spondylitidy je dávka celekoxibu obvykle podávána 200 mg denně, která se užívá v jedné dávce, nebo ve dvou rozdělených dávkách. V případě potřeby se Váš lékař může rozhodnout zvýšit dávku celekoxibu až na maximální dávku 400 mg denně.

Symptomatická léčba revmatoidní artritidy

Pro symptomatickou léčbu revmatoidní artritidy se obvykle používá dávka celekoxibu 200 mg denně, která se užívá ve dvou rozdělených dávkách. Také v tomto případě - pokud je to nutné - může lékař rozhodnout o zvýšení dávky celekoxibu až na maximální dávku 400 mg denně.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k poškození, které může plod nebo dítě způsobit, se užívání celekoxibu těhotnými ženami a kojícími matkami nedoporučuje.

Těhotná nebo kojící pacienti by však měli vždy před zahájením užívání jakéhokoli typu léku vyhledat lékařskou pomoc.

kontraindikace

Použití celekoxibu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

• U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný celekoxib;
• U pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, na jiné NSAID nebo na sulfonamidy;
• U pacientů trpících vředem nebo gastrointestinálním krvácením;
• U pacientů trpících závažným onemocněním jater a / nebo ledvin;
• U pacientů trpících kardiovaskulárními onemocněními;
• U pacientů s oběhovými problémy nebo kteří podstoupili operaci na tepnách nohou;
• U pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou;
• V těhotenství;
• Během kojení.