Aztreonam je antibiotikum beta-laktamového typu patřící do třídy monobaktamů. Jedná se o zcela syntetický lék s určitou rezistencí vůči beta-laktamázám (enzymy produkované některými bakteriálními druhy schopnými hydrolyzovat beta-laktamový kruh antibiotika, čímž se stává neúčinným).
Aztreonam - chemická struktura
Akční spektrum aztreonamu je omezeno pouze na gramnegativní bakterie.
Aztreonam se prodává ve formě farmaceutických formulací vhodných jak pro parenterální podávání, tak pro inhalaci.
indikace
Pro to, co používá
Aztreonam se používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, které jsou na něj citlivé.
Přesněji řečeno, aztreonam je indikován při léčbě:
- Závažné bakteriální infekce způsobené gramnegativními bakteriemi;
- Gramnegativní infekce u pacientů se slabou a / nebo imunosupresí;
- Pseudomonas aeruginosa chronické plicní infekce u pacientů ve věku od 6 let s cystickou fibrózou (inhalační podání).
Kromě toho může být aztreonam použit v preventivní terapii chirurgických infekcí.
varování
Pacienti s poruchou funkce jater a / nebo ledvin by měli pravidelně sledovat léčbu aztreonamem.
Před zahájením léčby aztreonamem musíte informovat svého lékaře, pokud jste v některém z následujících stavů:
- Jestliže jste alergický / á na jiné typy antibiotik;
- Jestliže máte problémy s ledvinami;
- Pokud jste se při kašli vyhnali krve;
- Pokud se změní výsledky plicních testů.
Léčba aztreonamem by mohla napomoci rozvoji infekcí Clostridium difficile (grampozitivní bakterie), která je hlavní příčinou pseudomembranózní kolitidy. Kolitida se obvykle vyskytuje s těžkým průjmem a může vyžadovat přerušení léčby aztreonamem. Podobně, léčba aztreonamem může podporovat superinfekce s jinými grampozitivními bakteriemi nebo houbami, které se normálně nacházejí v lidské bakteriální flóře.
Aztreonam může způsobit prodloužení protrombinového času.
Po léčbě aztreonamem byly hlášeny vzácné případy záchvatů.
Při současném podávání aztreonamu a jiných antibiotik je nutná opatrnost.
Aztreonam může změnit krevní testy a výsledky testu Coombs.
interakce
Koncentrace aztreonamu v krvi může být zvýšena současným podáváním valproátu (léčiva používaného při léčbě epilepsie) nebo furosemidu (diuretika).
Aztreonam může zvyšovat aktivitu perorálních antikoagulancií, proto - u pacientů léčených těmito léky by měly být prováděny pravidelné kontroly. Rovněž může být nutná úprava podávané antikoagulační dávky.
V každém případě je nutné informovat lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užíval / - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.
Vedlejší účinky
Aztreonam může vyvolat různé nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti je pociťují. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.
Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby aztreonamem při intravenózním nebo intramuskulárním podání.
Poruchy krve a lymfatického systému
Léčba aztreonamem může způsobit:
- Pancytopenie, to je abnormální pokles všech krevních buněk;
- Zvýšený počet krevních destiček v krevním řečišti;
- Leukocytóza, tj. Zvýšení počtu leukocytů v krevním řečišti;
- Eosinofilie, tj. Zvýšení plazmatické koncentrace eosinofilů;
- anémie;
- Plateletopenie (tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti) s následným zvýšeným rizikem krvácení;
- Neutropenie, tj. Snížení počtu neutrofilů v krevním řečišti.
Gastrointestinální poruchy
Léčba aztreonamem může způsobit gastrointestinální krvácení, pseudomembranózní kolitidu (způsobenou superinfekcemi Clostridium difficile ), bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, halitózu a ulceraci v ústech.
Kardiovaskulární poruchy
Léčba aztreonamem může způsobit:
- Zvýšení protrombinového času;
- hypotenze;
- Změny elektrokardiogramu;
- zánět žil;
- tromboflebitida;
- Porpora.
Poruchy kůže a podkoží
Léčba aztreonamem může způsobit:
- Kožní vyrážka;
- kopřivka;
- svědění;
- angioedém;
- Erythema multiforme;
- petechiae;
- Toxická epidermální nekrolýza;
- Exfoliativní dermatitida;
- Hyperhidróza.
Vaginální infekce
Léčba aztreonamem může podporovat nástup vaginitidy a vaginální kandidózy (způsobené superinfekcemi Candida albicans ).
Poruchy nervového systému
Léčba aztreonamem může způsobit:
- závratě;
- Bolesti hlavy;
- paresthesia;
- závratě;
- Křeče.
Psychiatrické poruchy
Aztreonam může způsobit nespavost a vyvolat zmatek.
Poruchy plic a dýchacích cest
Léčba aztreonamem může způsobit:
- dušnost;
- Dýchavý dech;
- kýchání;
- Nosní kongesce;
- Bronchospasmus.
Poruchy jater a žlučových cest
Léčba aztreonamem může způsobit zvýšenou krevní koncentraci transaminázy a alkalické fosfatázy, hepatitidy a žloutenky.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby aztreonamem, jsou: \ t
- Alergické reakce u citlivých (spíše vzácných) subjektů;
- horečka;
- malátnost;
- slabost;
- bolest svalů;
- Změny ve smyslu chuti;
- Diplopia (dvojité zobrazení);
- Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímáním šustění, bzučení, pískání atd .;
- Nepohodlí prsou;
- Nepohodlí v místě vpichu injekce.
Vedlejší účinky aztreonamu podávané inhalací
Při podání inhalací může aztreonam vyvolat nežádoucí účinky, jako jsou:
- kašel;
- Dýchavý dech;
- dušnost;
- Bolest v krku;
- Uzavřený nos nebo výtok z nosu;
- Horečka (zejména u dětí);
- Obtížné dýchání;
- Hrudník nepohodlí;
- Kašel s vypuzováním krve;
- Kožní erupce;
- bolesti kloubů;
- Otok kloubů;
- Zhoršení výsledků testů plicních funkcí;
- Alergické reakce u citlivých subjektů.
předávkovat
V případě předávkování aztreonamem (pokud je podáván parenterálně) může být užitečná hemodialýza a / nebo peritoneální dialýza.
V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky - bez ohledu na způsob podání - musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo se obrátit na nejbližší nemocnici.
Mechanismus akce
Aztreonam působí svým antibiotickým účinkem tím, že interferuje se syntézou stěny bakteriální buňky, tj. Interferuje se syntézou peptidoglykanu.
Peptidoglykan je polymer tvořený paralelními řetězci dusíkatých sacharidů, které jsou spojeny příčnými vazbami mezi aminokyselinovými zbytky.
Tyto vazby vznikají díky působení enzymů patřících do rodiny peptidáz.
Aztreonam se váže na některé typy peptidáz, čímž zabraňuje tvorbě výše uvedených příčných vazeb. Tímto způsobem jsou uvnitř peptidoglykanu vytvořeny slabé oblasti, které vedou k lýze a smrti bakteriální buňky.
Způsob použití - Dávkování
Aztreonam je dostupný pro intravenózní nebo intramuskulární podání ve formě prášku a rozpouštědla pro přípravu injekčního roztoku, který musí být promíchán těsně před použitím.
Kromě toho je léčivo také dostupné pro inhalační podávání jako prášek a rozpouštědlo pro nebulizátor.
Typ podání, dávka aztreonamu a délka léčby musí být stanoveny lékařem v závislosti na typu a závažnosti léčené infekce a na věku, hmotnosti a stavu pacientů.
Níže jsou uvedeny některé indikace o dávkách aztreonamu obvykle používaných v terapii.
Intravenózní nebo intramuskulární podání
U dospělých se dávka aztreonamu obvykle používá v rozmezí od 500 mg do 2 g léčiva, které se podává každých 6, 8 nebo 12 hodin.
U dětí se obvykle používá dávka 30 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává každých 6-8 hodin.
U dětí s tělesnou hmotností nad 40 kg se podávají stejné dávky u dospělých.
Při profylaxi chirurgických infekcí se obvykle podává 1 g aztreonamu těsně před zákrokem a pak se podává znovu 8-16 hodin po první dávce.
U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin se může lékař rozhodnout snížit obvykle podávané dávky aztreonamu.
Podání inhalací
Při podání inhalací se doporučuje užívat aztreonam třikrát denně v opakovaných cyklech po 28 dnech léčby, po nichž následuje 28 dní bez užívání léku.
Tři dávky aztreonamu musí být odebrány ve vzdálenosti nejméně čtyř hodin od sebe pomocí vhodného rozprašovače.
Použití aztreonamu při inhalaci není indikováno u dětí mladších 6 let.
Těhotenství a laktace
Aztreonam je schopen projít placentou a dostat se k plodu. Studie na zvířatech neprokázaly toxicitu pro plod po použití aztreonamu. Vzhledem k tomu, že neexistují spolehlivé údaje o bezpečném užívání aztreonamu těhotnými ženami, léčba by měla být podávána těhotným ženám pouze v nezbytných případech.
Aztreonam se vylučuje do mateřského mléka, proto je třeba zvážit možnost přerušení kojení před užitím léku. V každém případě byste se měli vždy poradit se svým lékařem.
kontraindikace
Použití aztreonamu je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí známou samotným aztreonamem.
