všeobecnost
Esomeprazol je S enantiomer omeprazolu, progenitor léčiv patřících do kategorie inhibitorů protonové pumpy.
Konkrétní prostorová orientace chemické struktury esomeprazolu má za následek snížení efektu prvního průchodu a podporuje dosažení místa působení, což vede k lepší inhibici protonové pumpy ve srovnání s jinými léky, které patří do této farmaceutické kategorie .
Jak to funguje
Blokáda sekrece kyseliny chlorovodíkové podporovaná awesomeprazolem je specifická, závislá na dávce a nevratná; esomeprazol se ve skutečnosti nevratně váže na enzym H + / K + / ATPázu, který je nedílnou součástí protonové pumpy: tato vazba způsobuje blokování sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, dokud není syntetizována nová protonová pumpa,
Farmakologický inhibiční účinek esomeprazolu na protonovou pumpu se objevuje jednu hodinu po perorálním podání; užívání esomeprazolu umožňuje poměrně konstantní a předvídatelnou kontrolu pH, což nezávisí na subjektu, a je proto docela uspokojivé.
Několik klinických studií ukázalo, že esomeprazol je účinnější než jiné inhibitory protonové pumpy - jako je lansoprazol a pantoprazol - při kontrole sekrece kyseliny chlorovodíkové. Při ekvivalentních dávkách esomeprazolu, levogyri enantiomeru a racemického omeprazolu jsou plazmatické koncentrace esomeprazolu mnohem vyšší, přibližně 80-90%, protože tyto látky podléhají menšímu jaternímu metabolismu; proto, aby měl stejný stupeň inhibice sekrece kyseliny v žaludku, musí být podána nižší dávka esomeprazolu, než je dávka omeprazolu s terapeutickým účinkem.
Dávkování a způsob použití
Bezpečnostní opatření
Před předepsáním léčby esomeprazolem je nezbytné se ujistit, že symptomy nejsou způsobeny neoplastickým vředem, zejména pokud si subjekt stěžuje na náhlé snížení tělesné hmotnosti doprovázené hematemézou, dysfagií a opakovaným zvracením; léčba esomeprazolem - zmírnění symptomů této maligní nemoci - může oddálit a zkomplikovat diagnózu.
V případě jedinců, kteří současně užívají inhibitory protonové pumpy a statiny, se doporučuje sledovat příznaky a / nebo příznaky možné svalové toxicity, protože dvě skupiny léčiv podávaných společně - v důsledku interakcí metabolických léků - mohou zvýšit riziko myopatie, které mohou degenerovat na rhabdomyolýzu.
Esomeprazol U dětí
V případě pediatrických pacientů starších 12 let je esomeprazol indikován pouze k léčbě refluxní choroby gastroezofágů, zatímco nedoporučuje se k léčbě jiných onemocnění nebo pacientů mladších 12 let.
jícnu
Při léčbě erozivní ezofagitidy se používá 40 mg esomeprazolu denně, užívané v jedné dávce jednu hodinu před jídlem, po dobu 4-8 týdnů; v nejzávažnějších případech může být léčba opakována další 4 týdny. Udržovací a profylaktická dávka recidiv je 20 mg / den, která se užívá vždy v jednom podání před jídlem.
Gastroezofageální refluxní choroba
U gastroezofageální refluxní choroby se 20 mg / den esomeprazolu používá v jednom podání před jídlem po dobu 4 týdnů. Pokud není hojení dokončeno, může být další léčba prováděna po dobu dalších 4 týdnů; v případě sporadického návratu symptomů může být podle potřeby podáno 20 mg / den esomeprazolu.
Zollinger-Ellisonův syndrom
Při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu je dávka záchvatu 80 mg / den esomeprazolu, rozdělená do dvou denních dávek 40 mg; po které je optimální dávka léčiva identifikována na základě individuální terapeutické odpovědi. Obvyklé dávky pro tuto patologii mohou dosáhnout až 160 mg / den, ale dávky rovné nebo vyšší než 80 mg / den by měly být rozděleny do několika denních dávek.
V případě selhání jater
Maximální dávka esomeprazolu u pacientů se závažným poškozením funkce jater je 20 mg / den.
Kontraindikace a upozornění
Lékové interakce
Esomeprazol, stejně jako celá třída inhibitorů protonové pumpy, je také metabolizován velkou skupinou enzymů CYP450, takže je třeba věnovat zvýšenou pozornost, pokud je účinná látka podávána současně s jinými léky metabolizovanými stejným způsobem. Například jeden z léků, kterým je třeba věnovat zvláštní pozornost, je klopidogrel ; Esomeprazol snižuje antiplateletární a kardioprotektivní aktivitu klopidogrelu právě díky farmakometabolické inhibici. Ve skutečnosti, z několika studií na pacientech s kardiovaskulárními problémy, bylo zjištěno, že jedinci léčení klopidogrelem spojeným s inhibitorem protonové pumpy podléhají kardiovaskulárním příhodám častěji než pacienti užívající pouze klopidogrel.
Fenytoin je další lék, který působí současně s esomeprazolem; esomeprazol způsobuje zejména zvýšení plazmatických koncentrací fenytoinu přibližně o 13-14%.
I warfarin, pokud je podáván společně s esomeprazolem, zvyšuje jeho antikoagulační sílu; proto se doporučuje pečlivě sledovat protrombinový čas, zvláště pokud je esomeprazol v případě potřeby užíván diskontinuálně.
Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech neprokázaly žádné známky poškození plodu během léčby ezomeprazolem, ačkoli nebyly provedeny odpovídající studie na zvířatech nebo těhotných ženách, které prokázaly riziko pro plod během těhotenství. Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do mateřského mléka, ale související studie neprokázaly žádné riziko nebo postnatální toxicitu u kojených dětí matek užívajících esomeprazol. Ve studiích prováděných na těhotných pacientech užívajících omeprazol, z nichž je esomeprazol S enantiomerem, nebylo riziko zvýšeného výskytu velkých malformací, potratů, předčasného porodu a mimoděložního těhotenství.
Vedlejší účinky
Nejčastějšími vedlejšími účinky ezomeprazolu jsou gastrointestinální, jako jsou průjem, nevolnost, zvracení a sucho v ústech. Mezi nimi je nejrozšířenější u léčených pacientů průjem, který postihuje asi 3% subjektů.
Další spíše časté nežádoucí účinky jsou centrální, jako je bolest hlavy, závratě, ospalost, agitace a nervozita. Existují také méně časté vedlejší účinky, jako je dermatologická (dermatitida, urtikária nebo svědění), metabolické (hyponatremie) a muskoskeletální účinky; druhé, jako je svalová slabost, myopatie a rabdomyolýza, jsou poměrně vzácné.
