cytarabin

Cytarabin je lék s antivirovým účinkem, ale používá se hlavně v protinádorové chemoterapii.

Cytarabin - chemická struktura

Cytarabin je také známý jako cytosin arabinosid nebo Ara-C.

Z chemického hlediska se cytarabin skládá z molekuly cytosinu (jedné z dusíkatých bází, které tvoří DNA) navázaných na molekulu arabinózy (cukr).

indikace

Pro to, co používá

Použití cytarabinu je indikováno pro:

U dospělých a dětí vyvolat remisi při akutní myeloidní leukémii;
Léčba jiných proliferativních forem bílé řady (jako je Burkittův lymfom, myeloidní leukémie a lymfatická leukémie);
Léčba lymfomatózní meningitidy. Tato patologie vzniká, když lymfomové nádorové buňky napadnou tekutinu nebo membrány, které lemují mozek a míchu.

Dále má cytarabin antivirovou aktivitu, zejména proti herpesvirům, a je účinný při léčbě infekcí, které způsobují. Vzhledem k jeho cytotoxicitě (toxicita pro buňky) se však cytarabin často nepoužívá k léčbě virových infekcí.

varování

Cytarabin by měl být podáván s maximální opatrností a pod přísným dohledem lékaře u pacientů trpících již existující depresí kostní dřeně způsobenou jinými léky.

Během léčby cytarabinem musí být neustále monitorována funkce jater a ledvin pacientů. Pokud pacienti trpí problémy s játry před zahájením léčby cytarabinem, je třeba postupovat se zvláštní opatrností a pod přísným lékařským dohledem.

Vzhledem k myelosupresi (potlačení kostní dřeně), kterou může cytarabin vyvolat, by neměli být pacienti léčení tímto lékem očkováni živými atenuovanými viry, protože jejich imunitní systém by nebyl schopen správně reagovat na vakcínu.

Pacienti, kteří podstoupili předchozí radiační terapii, by měli informovat svého lékaře před zahájením léčby cytarabinem.

Cytarabin by mohl vyvolat nežádoucí účinky, které by mohly ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, a proto je třeba věnovat zvýšenou pozornost.

interakce

Před zahájením léčby cytarabinem je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval některý z následujících léků: \ t

5-fluorcytosin, antifungální léčivo;
Léky obsahující digitoxin nebo beta-acetyldigoxin, používané k léčbě některých stavů srdce;
Gentamicin, antibiotikum;
Cyklofosfamid nebo vinkristin, jiná protinádorová léčiva;
Prednison, kortikosteroid.

V každém případě je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - léky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Cytarabin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. Typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby cytarabinem, jsou uvedeny níže.

myelosuprese

Cytarabin může vyvolat myelosupresi. Toto potlačení může zase vést k nástupu:

Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání;
Leukopenie (snížení hladin leukocytů v krvi), což vede ke zvýšené náchylnosti ke kontrakci infekcí;
Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček v krevním oběhu), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Gastrointestinální poruchy

Léčba cytarabinem může způsobit:

Bolesti břicha;
nevolnost;
zvracení;
průjem;
Zánět a / nebo ulcerace ústní dutiny a řiť;
Těžký střevní zánět (nekrotizující kolitida);
Střevní cysty.

Pokud je cytarabin podáván ve vysokých dávkách, mohou se vyskytnout ještě závažnější gastrointestinální vedlejší účinky, jako je pankreatitida, perforace, obstrukce a / nebo gastrointestinální nekróza.

Cytarabinový syndrom

Během léčby cytarabinem se může objevit tzv. Cytarabinový syndrom, jehož příznaky jsou:

horečka;
nevolnost;
Bolest kostí;
Bolest svalů;
Bolest na hrudi;
Zánět spojivek.

Tento syndrom se může objevit od šesti do dvanácti hodin po zahájení léčby lékem. K prevenci nebo léčbě příznaků, které ji charakterizují, se Váš lékař může rozhodnout předepsat steroidní protizánětlivé léky (kortikosteroidy).

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba cytarabinem může způsobit zvýšené hladiny jaterních enzymů v krvi a žloutenku. Kromě toho, když je cytarabin podáván ve vysokých dávkách, mohou se objevit abscesy nebo zvětšení jater a zablokování jaterních žil.

Kardiovaskulární poruchy

Terapie cytarabinem může způsobit perikarditidu, arytmie a kardiomyopatie.

Patologie centrálního nervového systému

Léčba cytarabinem může podpořit nástup:

Problémy s řeči;
Problémy s pozorností;
třes;
Změna koordinace;
Bolesti hlavy;
závratě;
zmatenost;
křeče;
Kóma.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba cytarabinem může způsobit:

erytém;
Kožní erupce;
kopřivka;
svědění;
Vzhled hnědých / černých skvrn na kůži;
alopecie;
Zánět potních žláz;
Ulcerace kůže.

Poruchy oka

Léčba cytarabinem může vést k: \ t

Hemoragická konjunktivitida;
Poruchy zraku;
světloplachost;
Zvýšené trhání;
Hořící oči;
Keratitida.

Poruchy plic a dýchacích cest

Terapie cytarabinem může vést k nástupu:

Bolest v krku;
Zánět a / nebo ulcerace hrdla;
Dýchací potíže;
Zápal plic.

Pokud se cytarabin podává ve vysokých dávkách, mohou se také objevit: \ t

Akutní dýchací potíže;
Respirační úzkost;
Plicní edém.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby cytarabinem jsou: \ t

Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých subjektů;
horečka;
Nystagmus (při vysokých dávkách);
Obtížné polykání;
Ztráta chuti k jídlu;
vaskulitida;
Zánět v místě vpichu injekce;
megaloblastosis;
rhabdomyolýza;
sepse;
hyperurikemie;
Paralýza dolních končetin a dolní části těla (pokud je cytarabin podáván v blízkosti kostní dřeně);
bolesti kloubů;
bolest svalů;
Bolest na hrudi;
Změny funkce ledvin;
Retence moči.

předávkovat

V případě předávkování cytarabinem se příznaky, které se mohou vyskytnout, projevují exacerbací vedlejších účinků způsobených stejným lékem.

Farmakologická léčba v případě předávkování cytarabinem je podpůrná.

Mechanismus akce

Cytarabin působí svým cytotoxickým účinkem tím, že interferuje se syntézou DNA.

Cytarabin má chemickou strukturu velmi podobnou struktuře deoxycytidinu (jeden z nukleosidů, který je normálně součástí DNA). Díky této charakteristice cytarabin nahrazuje deoxycytidin a je vložen do nového řetězce DNA, který se tvoří. Tímto způsobem je však zavedena jakási "chyba", která vede k blokování syntézy stejné DNA a následně k zastavení replikace nádorových buněk.

Způsob použití - Dávkování

Cytarabin je k dispozici pro intravenózní podání ve formě injekčního a / nebo infuzního roztoku.

Cytarabin se podává intravenózní injekcí nebo infuzí v nemocnici a pouze personálem specializovaným na podávání protinádorových léčiv.

Pokud se cytarabin používá k léčbě lymfomatózní meningitidy, musí být injekce provedena v mozkomíšním moku nebo v bederním vaku. Také v tomto případě bude lék podáván lékařem, který se specializuje na podávání protinádorové chemoterapie.

Dávka léčiva, která má být podávána, a doba trvání léčby musí být stanovena lékařem individuálně v závislosti na povrchu těla a stavu pacienta a podle typu terapie, která musí být provedena (tj. Pokud je léčba indukční). nebo pokud užíváte udržovací léčbu).

Těhotenství a laktace

Vzhledem k možnému poškození, které může cytarabin způsobit plodu, je třeba se vyvarovat jeho užívání těhotnými ženami.

Pacienti obou pohlaví a partneři pacientů musí navíc používat vhodné antikoncepční metody, aby se zabránilo nástupu těhotenství, a to jak během léčby cytarabinem, tak po dobu nejméně šesti měsíců od konce léčby.

Cytarabin se vylučuje do mateřského mléka a může způsobit závažné poškození novorozence, proto je jeho užívání kojícími matkami kontraindikováno.