KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL® je lék na bázi hydrochloridu granisetronu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiemetika - Antinausea - antagonisté serotoninu.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® se používá v preventivních i terapeutických fázích akutních a opožděných epizod nauzey a zvracení vyvolaných chemoterapií, radioterapií a chirurgickým zákrokem.

KYTRIL ® Granisetron mechanismus účinku

KYTRIL® je lék na bázi granisetronu, aktivní složka, která se užívá perorálně rychle a úplně vstřebává gastrointestinálním traktem a pak se distribuuje 65% na plazmatické proteiny.

Po poločasu asi 9 hodin, platném pro parenterální i perorální příjem účinné látky, je granisetron metabolizován na úroveň jater a následně vylučován částečně močí a částečně stolicí.

Antiemetický účinek přípravku KYTRIL® je zaručen přítomností účinné látky granisetron, která působí jako vysoce selektivní antagonista receptorů 5HT3 serotoninu jak na úrovni gastrointestinálního traktu, tak na centrální úrovni, který se podílí na vzniku zvracení.

Vysoká specifičnost účinku minimalizuje výskyt vedlejších účinků a antagonizující účinek proti těmto receptorům umožňuje zvláště účinné použití při léčbě nevolnosti spojené s chemoterapií nebo radioterapií, charakterizované zvýšením koncentrací. serotoninu na periferní úrovni.

Provedené studie a klinická účinnost

1. NOVÉ FORMULACE GRANISETRONU

Jen nedávno schválila FDA komercializaci nové formulace granisetronu, reprezentované trans dermálními náplastmi. Farmakokinetické studie ukázaly, že tento způsob absorpce se může překrývat s farmakokinetickými vlastnostmi tablety a klinickou účinností, což činí terapii mnohem snadnější.

2. GRANISETRON NEJEN ANTIEMETICKÝ

Nezdá se, že by užitečnost granisetronu v pooperačním období byla spojena pouze s antiemetickou a preventivní kapacitou, ale také s možností významného snížení post-anestetického chvění, a tím zkrácení doby hospitalizace.

3. ANTIEMETICKÉ OPATŘENÍ GRANISETRONU

V této studii byla testována antiemetická účinnost různých dávek granisetronu u žen podstupujících operaci prsu. Data ukazují, že významný antiemetický účinek může být pozorován již při dávkách 20 mikrogramů / kg granisetronu a ve vyšších dávkách zjevně nesouvisí se zlepšením terapeutické účinnosti léčiva. Zdá se, že minimální účinná dávka postrádá klinicky významné vedlejší účinky.

Způsob použití a dávkování

KYTRIL® potažené tablety 1 mg granisetronu; 0, 2 / ml perorálního roztoku granisetronu; injekční roztok pro intravenózní podání 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetronu; injekční roztok pro intramuskulární podání granisetronu v dávce 3 mg / ml: \ t

doporučená dávka, která je užitečná pro snížení zvracení spojeného s chemoterapií nebo radioterapií, je dávka 3 mg granisetronu užívaného ve formě injekčního roztoku (pokud je intravenózně podáván pomalou infuzí) před zahájením cytostatické léčby. V případě, že je přítomen pocit nevolnosti a relativního zvracení, bylo by vhodné rozšířit terapeutický protokol až na maximální denní dávku 9 mg.

Co se týče tabletového přípravku, doporučená dávka je 1 mg dvakrát denně nebo 2 mg jednou denně, která se prodlužuje až do sedmého dne po léčbě.

Při podávání přípravku KYTRIL® s cílem snížit nevolnost a zvracení spojené s chirurgickým zákrokem významně poklesnou dávky.

Správné dávkování by měl v každém případě provádět pouze lékař, založený na fyziologických a klinických vlastnostech pacienta.

Upozornění KYTRIL ® Granisetron

Jako všechny antagonisty, i selektivní, serotoninových receptorů, granisetron obsažený v přípravku KYTRIL® je schopen snížit motilitu střevního segmentu, což potenciálně zhoršuje klinické stavy pacientů trpících okluzemi a střevními obstrukcemi.

Přes granisetron mírně mění vlastnosti vodivosti myokardu, změny, jako je prodloužení QT intervalu nebo nástup arytmií a poruch vodivosti, mohou být významně zvýšeny u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními.

Různé formulace předpokládané pro KYTRIL® mohou obsahovat sorbitol a laktózu, což je nebezpečné pro jedince s intolerancí fruktózy, glukózovou / galaktózovou malabsorpcí nebo nedostatkem enzymu laktázy.

Přítomnost bolesti hlavy, závratě a ospalost po užití granisetronu by mohla snížit pacientovy normální vnímavé schopnosti, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absence klinických studií týkajících se testování granisetronu u těhotných žen nám neumožňuje pochopit bezpečnostní profil přípravku KYTRIL®, pokud je užíván během těhotenství.

V tomto ohledu se obecně nedoporučuje užívat tento lék po celou dobu těhotenství a následného kojení.

interakce

Různé farmakokinetické studie ukázaly, že granisetron se může dobře přizpůsobit současnému podávání jiných účinných látek, zejména těch, které se běžně užívají během antiemetických léčebných postupů, bez výrazných změn farmakokinetických a farmakodynamických vlastností výše uvedeného léčiva.

Kontraindikace KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku nebo na těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinická studie spojila příjem přípravku KYTRIL ® také s terapeutickými dávkami, s výskytem změn nervového systému, především s bolestí hlavy a ospalostí, s obecnými poruchami, jako je astenie, a poruchami gastrointestinálního traktu, jako jsou průjem nebo zácpa.

Změny ovlivňující kardiovaskulární systém byly rozhodně vzácnější.

Pouze v některých případech byla pozorována také pyrexie, zvýšené transaminázy a kožní erupce, které mají tendenci k spontánní regresi po ukončení léčby.