PRENT® je léčivo na bázi acebutolol hydrochloridu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace PRENT ® Acebutolol
PRENT® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční z chronické koronární insuficience nebo související s infarktem (angina pectoris) a poruchami srdečního rytmu (tachykardie, extrasystoly, fibrilace síní).
Mechanismus účinku PRENT ® Acebutolol
Acebutolol užívaný s přípravkem PRENT® se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace po asi 2 hodinách a půl po jeho užití. Po vstřebání se 25% váže na plazmatické proteiny, transportuje se do jater, kde prochází metabolismem prvního průchodu, který je nezbytný pro získání diacetololu, farmakologicky aktivního metabolitu. Terapeutický účinek PRENT® je způsoben především kardioselektivní beta blokující aktivitou této molekuly, která umožňuje minimalizovat riziko vedlejších účinků, jako je bronchus a vazokonstrikce, které jsou možné po inhibici beta 2 adrenergních receptorů.
Inaktivace kardiálních beta 1 receptorů, která se projevuje vysokou selektivitou v terapeutických dávkách, umožňuje zpomalit srdeční frekvenci v klidu a při stresu (modulací automatismu sino-atriálního uzlu) a proporcionálně snížit kontraktilitu myokardu aktivace sympatiku, čímž je zaručeno snížení spotřeby kyslíku myokardu, zpomalení vedení stimulu na úrovni atrioventrikulárního systému a snížení excitability hmoty myokardu.
Tyto účinky, rovněž podporované vnitřní sympatomimetickou aktivitou (důležité pro zabránění zjevné bradykardii), zdůvodňují terapeutické indikace, pro které je léčivo PRENT® podáváno.
Po jeho terapeutickém působení, po poločasu asi 4 hodiny pro acebutolol a 7 pro diacetol, lék je vylučován hlavně přes stolici a jediný v malé části přes moč.
Provedené studie a klinická účinnost
KOMBINOVANÁ TERAPIE V ZPRACOVÁNÍ HYPERTENZE
Tato studie ukazuje, jak použití monoterapie acebutololem při léčbě hypertenze u subjektů africké etnické příslušnosti nemůže zaručit dosažení odpovídající úrovně krevního tlaku. Výsledky získané při současném podávání hydrochlorothiazidu jsou rozhodně lepší.
2. ÚČINKY ACEBUTOLOLU NA TLAK A SRDCE RYCHLOSTI BĚHEM FYZIKÁLNÍHO CVIČENÍ \ t
Studie testovala účinky 8 týdnů léčby acebutololem v dávce 400 mg na tepovou frekvenci a diastolický tlak u pacientů se střední hypertenzí jak v klidu, tak při fyzické námaze. Výsledky ukazují pokles srdeční frekvence o 13% a mírné snížení diastolického tlaku během cvičení.
3.ACEBUTOLOL A DOPING
Použití beta-blokátorů bez účinné terapeutické indikace se rozšířilo ve sportu (a zejména v koncentračním sportu), aby se snížily některé vedlejší účinky sympatické nadměrné aktivace, které se nevyhnutelně vyskytují na soutěžích na vysoké úrovni. Tato vysoce riziková praxe je považována za doping a je vedena všemi snahami soudních a sportovních orgánů.
Kromě klasické křížové analýzy (krev, moč) nám nové molekulární techniky umožnily identifikovat použití dopingových látek přímo z vlasů, což usnadňuje a urychluje sběr.
Způsob použití a dávkování
PRENT® acebutolol 200/400 mg potahované tablety: přibližně 200 mg acebutololu užívaného s trochou vody před snídaní se používá k léčbě vysokého krevního tlaku . Tato dávka může být zvýšena až na 400 mg denně, což je dávka, která je obecně zaznamenána s požadovaným hypotenzním účinkem, nebo až 800 mg v případě nedostatečné terapeutické odpovědi. Ve všech výše uvedených případech by měl lékař po pečlivém zhodnocení fyzikálně patologických stavů pacienta a jeho citlivosti na léčivo provést volbu správné dávky a doby léčby.
Stejný diskurz může být rozšířen i na léčbu koronárních srdečních onemocnění a poruch srdečního rytmu, u nichž doporučené rozmezí zůstává mezi 200 a 600 mg acebutololu denně.
V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM PRENT ® Acebutolol - PŘEDPOKLAD A KONTROLA JEHO VLASTNÍHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÝ.
Varování PRENT ® Acebutolol
Terapii PRENT® musí předcházet a provázet přísná a pečlivá lékařská prohlídka. Monitorování funkce ledvin by mělo být prováděno se zvláštní péčí u pacientů trpících různými typy srdečních onemocnění, aby se zabránilo zhoršení stavu renálního zdraví; kontrola glykemie by měla být namísto toho udržována po celou dobu terapie, zejména u pacientů trpících cukrovkou, aby se zabránilo náhlým glykemickým kapkám, maskovaným negativním chronotropním účinkem acebutololu.
Acebutolol by mohl zvýšit citlivost na alergeny a učinit související symptomy klinicky relevantnější; proto by bylo vhodné vyhodnotit možný poměr nákladů a přínosů u pacientů s alergickou predispozicí. Snížení sekrece slz pozorované u pacientů léčených acebutololem by mohlo ztěžovat používání kontaktních čoček.
Pokud má být léčba přerušena, bylo by vhodné, stejně jako u jiných beta-blokátorů, postupně snižovat dávkování, aby se zabránilo reakčním vedlejším reakcím.
Přítomnost závratí a závratě, zvláště pociťovaná v počáteční fázi léčby nebo po úpravě dávky, by mohla snížit vnímavost pacientů, což by mohlo ohrozit používání strojů a řídit vozidla.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Acebutolol se nezdá být toxický ani teratogenní pro plod, a proto nedoporučujeme užívat tuto účinnou látku během těhotenství a zejména během prvního trimestru. V případě nenapravitelné nutnosti by měl ošetřující lékař a gynekolog vyhodnotit vztah mezi možnými dosažitelnými přínosy a potenciálními zdravotními riziky plodu. V každém případě, pokud je PRENT ® používán během těhotenství, je důležité léčbu postupně ukončit během čtvrtého týdne před porodem, aby se snížilo riziko hypotenze, bradykardie, hypoglykémie a respiračního deficitu u novorozence v průběhu těhotenství. travail.
Přítomnost mírných koncentrací účinné látky v mateřském mléku naznačuje, že během léčby přípravkem PRENT® je třeba pozastavit kojení
interakce
Vzhledem k maskovacímu účinku acebutololu by bylo vhodné po neustálém monitorování glykemických koncentrací upravit dávkování všech užívaných hypoglykemických léků, aby se zabránilo náhlým poklesům glykémie.
Acebutolol může interagovat s různými léky, což zdůrazňuje negativní a hypotenzní inotropní a chronotropní účinky. Přesněji řečeno, současné podávání diuretik, antagonistů vápníku, vazodilatátorů, barbiturátů a tricyklických antidepresiv by mohlo potencovat hypotenzní epizody, zatímco současné užívání antiartmik může být základem změny modulace srdečního rytmu. Srdeční glykosidy, rezerpin, alfa methyl dopa, klonidin a inhibitory MAO mohou místo toho způsobit hypertenzi, která působí proti terapeutickým účinkům přípravku PRENT®.
Doporučuje se také postupné zastavení léčby přípravkem PRENT® před chirurgickým zákrokem, aby se předešlo tomu, že anestetika nebo svalová relaxancia zvyšují negativní inotropní a chronotropní účinky acebutololu.
Kontraindikace PRENT ® Acebutolol
PRENT® je kontraindikován v případech kardiogenního šoku, hypotenze, akutního infarktu myokardu, městnavého a nedostatečně léčeného srdečního selhání, acidózy, výrazné bradykardie, bronchopathií, SLE a přecitlivělosti na některou z jeho složek.
Přípravek PRENT ® by neměl být podáván během podávání inhibitorů MAO nebo antiaminik různých druhů.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Vedlejší účinky pozorované po podání přípravku PRENT® jsou srovnatelné s účinky popsanými obecně pro kategorii kardioselektivních beta blokátorů.
Mezi nejčastější patří astenie, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, závratě, studené končetiny, doprovázené bradykardií a hypotenzí.
Klinicky významnější nežádoucí účinky (zvýšené transaminázy, metabolické / nutriční poruchy, bronchopathie) a zhoršení symptomů u pacientů s určitými onemocněními (Raynaudův syndrom, onemocnění jater a nefropatie) byly vzácně pozorovány po podání acebutololu.
U velmi malého podílu pacientů s abnormalitami jaterních funkcí byl také pozorován výskyt antinukleárních protilátek, které se účastnily řady podobných reakcí lupus-erythematosus, které vymizely po ukončení léčby.
Poznámky
PRENT ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Používání přípravku PRENT® u sportovců, při absenci terapeutické nutnosti, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) Je praxe DOPANT.
