LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR® je lék na bázi lovastatinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemické inhibitory HMG-CoA reduktázy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® je indikován k léčbě primární hypercholesterolemie, heterozygotní familiární hypercholesterolemie a smíšené dyslipidémie v případě selhání dietetické terapie a jiných nefarmakologických opatření ke snížení hladiny lipidů.

Podávání přípravku LOVINACOR ® lze také doporučit v případě vysokého kardiovaskulárního rizika při nesprávné hypercholesterolémii ze stravy.

Mechanismus účinku LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin obsažený v přípravku LOVINACOR® je ve formě inaktivního laktonu, proto je biologicky nefunkční. Po perorálním podání a vstřebání v gastrointestinálním traktu se lék koncentruje hlavně v játrech, kde je hydrolyzován v aktivní formě hydroxykyseliny (účinné při inhibici jaterního enzymu HMG-CoA reduktázy). Inhibiční účinek na tento enzym má formu redukce syntézy mevalonátu, základního prekurzoru cholesterolu.

Snížená syntéza cholesterolu a asociovaných lipoproteinů působí jako pozitivní stimul pro expresi jaterních receptorů pro LDL, což zaručuje intenzivnější příjem cholesterolu, a tedy i významné snížení plazmatických hladin tohoto lipoproteinu.

Terapeutické působení přípravku LOVINACOR® tedy umožňuje - regulováním plazmatických hodnot LDL cholesterolu a triglyceridů - snížit výskyt kardiovaskulárních příhod.

Přibližně 24 hodin po požití se lovastatin vylučuje hlavně játry.

Provedené studie a klinická účinnost

1 ÚČINNOST LOVASTATINU NA ŽENY S HYPERKOLESTEROLEMIÍ

Tato studie u přibližně 3390 žen s mírnou primární hypercholesterolemií ukázala, že podávání 20 nebo 40 mg lovastatinu denně by mohlo podpořit pokles LDL cholesterolu z 24 na 40%, u triglyceridů z 9 na 18% a zvýšení HDL cholesterolu ze 7 na 9%.

2. LOVASTATIN V PREVENCI KARDIOVASKULÁRNÍHO RIZIKA

Velmi důležitá studie ukazující účinnost léčby lovastatinem v prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Přesněji řečeno, dávka 20 mg i 40 mg zaručovala snížení výskytu srdečních a koronárních onemocnění, neoplastických onemocnění a celkové mortality ve srovnání s klinicky nevýznamnými vedlejšími účinky.

3. STATIN A ZRUŠENÍ

Studie protinádorového potenciálu statinů je stále otevřená a výsledky v tomto ohledu jsou četné a protichůdné. Jedním z nejdůležitějších omezení je kontrast v nálezech při přechodu z buněčných kultur a živočišných modelů k lidské klinické praxi. Tato studie například ukazuje schopnost lovastatinu - při terapeutických dávkách používaných v klinické praxi - inhibovat růst buněk karcinomu prostaty in vitro. I když se tyto výsledky jeví jako povzbudivé, stále ještě chybí pozoruhodné klinické studie.

Způsob použití a dávkování

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablety lovastatinu : tento přípravek by měl být užíván pouze po uplynutí alespoň jedné čtvrtiny hypolipidové diety a kontrolované fyzické aktivity.

Při absenci účinné terapeutické odpovědi by měla být léčba přípravkem LOVINACOR ® zahájena užitím jedné 10mg tablety denně, případně večer během večeře.

Pokud je tato dávka neúčinná, lékař může dávku zvýšit až na 40 mg denně. Tento korekční zásah je třeba zvážit až po 4 týdnech od zahájení léčby lovastatinem, což je doba nezbytná k dosažení maximální účinnosti LOVINACORu® snižující lipidy.

Úprava dávky by mohla být vyžadována v případě současné léčby léky snižujícími lipidy nebo v případě renální insuficience.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM LOVINACOR® Lovastatina JE POTŘEBNÁ PŘEDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÍHO DOKUMENTA.

Varování LOVINACOR ® Lovastatina

Jak již bylo zmíněno, farmakologická léčba hypercholesterolemie představuje fázi následující po dietetické úpravě a úpravě životního stylu. Proto by měly být všechny nefarmakologické intervence zaměřené na kontrast tohoto stavu zachovány i během léčby přípravkem LOVINACOR®

Před a během užívání lovastatinu se doporučuje sledovat funkci jater a plazmatickou hladinu transamináz, aby se zabránilo vzniku onemocnění jater. Ve skutečnosti, pokud koncentrace jaterních enzymů v krvi překročí 3krát normální hodnoty, je vhodné léčbu okamžitě ukončit.

Kromě transamináz by měl lékař vyšetřit možnou přítomnost svalových patologií, předchozích myopatií nebo stavů predisponujících k poškození kosterního svalu (pokročilý věk nebo současné podávání konkrétních léčiv). To vše za účelem minimalizace rizika rhabdomyolýzy popsaného po užití lovastatinu. U těchto skupin rizikových pacientů by měly být neustále sledovány hladiny kreatinkinázy v séru.

U zdravých pacientů by bylo stále vhodné zjistit, zda neexistují příznaky související s poškozením svalů - jako je únava, přetrvávající únava a bolest svalů - aby bylo možné je vhodně vyšetřit pomocí hematoklinických vyšetření.

Dlouhodobá léčba přípravkem LOVINACOR ® je sice ve výjimečných případech spojena s intersticiálním plicním onemocněním, které je charakterizováno dušností, kašlem, astenií, horečkou a úbytkem hmotnosti.

LOVINACOR® obsahuje mezi své pomocné látky laktózu; proto by jeho příjem mohl vést k nástupu gastroenterických vedlejších účinků různé závažnosti u pacientů trpících intolerancí a malabsorpcí glukózy / galaktosy nebo deficitu enzymu laktázy.

Navzdory vedlejším účinkům spojeným s léčbou lovastatinem je popsána přítomnost závratě, zdá se, že LOVINACOR ® neinterferuje s normálními řidičskými schopnostmi vozidel a s použitím strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k významu cholesterolu ve fázích embryonálního a fetálního vývoje je podávání přípravku LOVINACOR ® během těhotenství přísně kontraindikováno.

Doporučuje se také přerušit kojení během léčby, vzhledem k absenci studií, které charakterizují farmakokinetické vlastnosti účinné látky užívané s mateřským mlékem a jejich následky na zdraví novorozence.

interakce

Lovastatin je metabolizován v játrech hlavně enzymem cytochromu P450 3A4, snadno modulovatelným různými účinnými látkami, což může změnit normální farmakokinetické vlastnosti přípravku LOVINACOR®.

Zejména:

Příjem inhibitorů CYP3A4 (heřmánek, grapefruitová šťáva, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory HIV proteázy, erythromycin, klarithromycin, cyklosporin, telithromycin a nefazodon) by mohl významně zvýšit expozici léku, což by zvýšilo výskyt i závažných vedlejších účinků;
Současné podávání fibrátů, niacinu a jiných nízkotukových léčiv by mohlo vést ke zvýšení biologické aktivity se zvýšeným rizikem rabdomyolýzy a myopatií;

Lovastatin - podobně jako jiné statiny - by mohl prodloužit protrombinový čas, což by zvýšilo terapeutické účinky perorálních antikoagulancií.

Kontraindikace LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® je kontraindikován v případě dřívější anamnézy myopatie nebo predispozice k rozvoji tohoto onemocnění, v případě aktivního onemocnění jater, v případě přecitlivělosti na léčivo nebo na jednu z jeho složek a během celého období těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky popsané po lovastatinu nejsou obecně klinicky relevantní a přechodné.

Nejčastějšími nežádoucími účinky byly astenie, bolest břicha, zácpa, nevolnost, křeče, myalgie a závratě.

Významnější a závažnější vedlejší účinky - jako intersticiální plicní onemocnění, poškození jater, neurologické a muskuloskeletální poškození - byly popsány, i když vzácně, u pacientů s rizikem nebo s predispozicí k určitým patologiím. V těchto případech. Přerušení léčby LOVINACOREM však umožnilo rychlý návrat k normální funkci.