SPIROLANG ® Spironolattone

SPIROLANG® je léčivo na bázi Spironolaktonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / Antialdosteronová diuretika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace SPIROLANG ® Spironolattone

SPIROLANG ® je indikován k léčbě primárního a sekundárního hyperaldosteronismu s relativním edematózním stavem, edémem způsobeným městnavým srdečním selháním, cirhózou jater a ascites, nefrotickým syndromem.

SPIROLANG ® má také terapeutickou účinnost při léčbě arteriální hypertenze u pacientů refrakterních k jiným antihypertenzním terapiím.

Mechanismus účinku SPIROLANG ® Spironolakton

SPIRONOLATTONE, účinná látka SPIROLANG® je syntetická sloučenina steroidní povahy, strukturně podobná aldosteronu, který se po perorálním podání účinně vstřebává ve střevě. Jeho aktivní metabolit, CANRENONE, dosahuje maximálních plazmatických píku kolem třetí čtvrté hodiny, s poločasem přibližně 8/12 hodin spojeným s rychlostí vylučování ledvin a žlučových cest.

Diuretický účinek SPIROLANG® je způsoben jeho antialdosteronickým účinkem, prováděným na úrovni distálního tubulu a kolektorovým kanálem nefronu (funkční prvek ledviny, zapojený do procesu filtrace / resorpce), kde inhibicí vazby aldosteronu / specifického receptoru zaručuje :

1. Snížení permeability sodíku hlavních buněk apikální membrány s následným snížením reabsorpce tohoto iontu;
2. Inhibice vylučování aktivního draslíku.

Tyto dvě charakteristiky mají za následek zvýšení diurézy, aniž by pacient byl vystaven riziku hypokalémie; z tohoto důvodu jsou léčiva založená na podobných účinných látkách definována jako DIOXICES POTASSIUM SAVINGS.

Provedené studie a klinická účinnost

ANTIALDOSTERONNÍ A KOGNITIVNÍ KAPACITA HYPERTESŮ

Studie ukazují, že vysoké hladiny aldosteronu, typické pro hypertenzní pacienty, mohou ovlivnit normální kognitivní schopnosti, interakci s receptory pro mineralokortikoidy přítomné v hipokampu. Analýza provedená na 68 pacientech trpících hyperaldosteronickou hypertenzí ukázala, že léčba spironolaktonem může snížit nejen kardiovaskulární riziko spojené s touto patologií, ale také zlepšit kognitivní schopnosti zařazených pacientů.

ÚČINNOST SPIRONOLATTONU V HYPERTENZI

Tato studie provedená v metaanalýze od roku 2005 do roku 2009 ukazuje terapeutickou účinnost spironolaktonu při léčbě primární hypertenze. Přesněji řečeno, bylo pozorováno snížení systolického tlaku přibližně o 20 mmHg a diastolického tlaku přibližně o 7 mmHg, s nepřítomností konkrétních vedlejších účinků. Za zmínku stojí absence korelace dávka / odpověď pro dávky nad 100 mg / den spironolaktonu. Vzhledem ke stejné terapeutické účinnosti a zvýšení vedlejších účinků, které přesahují dávku 100 mg, doporučujeme proto aplikovat rozsah mezi 25 a 100 mg / den.

INHIBITORY ALDOSTERONU VE ZPRACOVÁNÍ CHRONICKÉ RENÁLNÍ PORUCHY: MEZI HOPY A LIMITY

Nedávné experimentální studie ukázaly, že příjem aldosteronu při chronickém selhání ledvin může určit signifikantní snížení zánětu, oxidačního stresu, proteinurie a tubulárního a glomerulárního poškození. Navzdory významným pozitivním účinkům je jedním z nejzávažnějších omezení tohoto terapeutického přístupu přetrvávání hyperkalemických příhod, které nevyhnutelně ohrožují jeho aplikaci.

Budoucí úsilí je proto zaměřeno na identifikaci správných terapeutických kombinací, které mohou udržet pozitivní účinky spironolaktonu, aby se zabránilo hyperkalemii.

Způsob použití a dávkování

Léčivo je prezentováno v kapslích o koncentraci 25/50/100 mg účinné látky spironolakton, terapeutický protokol však podléhá variabilitě dávek na základě fyziopatologických podmínek pacienta. Správné dávkování musí být proto stanoveno lékařem po pečlivém vyhodnocení klinického obrazu pacienta.

V zásadě se doporučené dávky pohybují od 50 do 200 mg / den, v rozdělených dávkách během dne.

Varování SPIROLANG ® Spironolattone

Léčba přípravkem SPIROLANG ® by měla předcházet a být doprovázena léčebným cyklem, a to hodnocením reziduí sodíku, draslíku, chloru a dusíku v séru. Je třeba vzít v úvahu, že mechanismus účinku SPIRONOLATTONE nevyvolává pacienta hypokalémii, proto není nutné kombinovat doplňky draslíkové soli nebo diety s potravinami bohatými na tento ion.

Prodloužená a ne pečlivě sledovaná léčba by mohla způsobit změnu normální elektrolytické homeostázy, s možnou hyperkalemií a hyponatremií (zejména pokud je SPIROLANG ® spojován s jinými diuretiky) a následným sucho v ústech, ospalostí a arytmiemi až do zástavy srdce ve většině případů. vážný.

SPIROLANG ® přímo nemění normální jízdní schopnosti ani použití strojů; nicméně, případná přítomnost hypotenzních epizod mohla určit významný pokles v pacientově pozornosti a časech reakce.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku SPIROLANG ® u těhotných žen by mělo být pečlivě vyhodnoceno a prováděno pouze v případě skutečné potřeby, samozřejmě pod lékařským dohledem.

SPIROLANG ® se nedoporučuje během kojení, protože spironolakton je - i když v malém rozsahu - celkovým a funkčním tajemstvím v mateřském mléku.

interakce

Účinek přípravku SPIROLANG® může být zvýšen současným podáváním jiných antihypertenziv; proto by v tomto případě bylo vhodné dávku vhodně upravit.

SPIROLANG® může, snížením renální clearance, zvýšit toxické účinky digoxinových a lithných solí.

Kontraindikace SPIROLANG ® Spironolattone

Použití přípravku SPIROLANG® je přísně kontraindikováno v případech akutního selhání ledvin, nedostatečné průchodnosti močových cest s následnou anurií a v případech změny elektrolytové rovnováhy (hyperkalemie a hyponatremie).

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem přípravku SPIROLANG ® i při terapeutických dávkách byl spojen s epizodami nevolnosti, ospalostí, bolestí hlavy, poruchami pohyblivosti gastrointestinálního traktu, vyrážkami, necitlivostí a zvýšením teploty.

Byly popsány také androgenní účinky, gynekomastie, impotence a nepravidelnost menstruačního cyklu, které měly tendenci zcela ustupovat po ukončení léčby.

Dlouhodobé ošetření pomocí SPIROLANG® může změnit rovnováhu elektrolytu.

Poznámky

SPIROLANG ® je prodejný pouze na lékařský předpis.

Užívání přípravku SPIROLANG ® by mělo vždy probíhat po konzultaci se svým lékařem.

Neselektivní použití přípravku SPIROLANG® mezi sportovci a ne-sportovci při hledání ztráty několika kilogramů vystavuje tělo závažným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že úbytek hmotnosti je dán vyloučením kapalin a solí a nikoli skutečným účinkem úbytku hmotnosti, chápaným jako ztráta tukové hmoty.

Proto je SPIROLANG ® zařazen mezi látky DOPANTI.