CONCOR® je lék na bisoprolol emifumarato.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky
Indikace CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® se používá k léčbě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris.
Mechanismus účinku CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, užívaný přes CONCOR®, se absorbuje ve střevě více než 90% a metabolizuje se pouze v malém rozsahu v játrech. V souvislosti s 30% celkového příjmu plazmy se dostává do srdce, kde má vysokou afinitu k beta 1 adrenergním receptorům.
Tato účinná složka je ve skutečnosti klasickým kardioselektivním beta-blokátorem, který nepředstavuje žádný typ aktivity na hladké svalstvo cév a bronchiálních svalů, ani vnitřní sympatomimetikum.
Její terapeutický účinek je proto hlavně způsoben inhibičním účinkem na receptory Beta 1 s následným negativním inotropním a chronotropním účinkem, který umožňuje jak snížení srdeční práce, tak zlepšení koronární reperfúze. Antihypertenzní účinek pro tuto farmaceutickou kategorii nebyl dosud dobře charakterizován, i když experimentální důkazy ukazují významné snížení aktivity reninu v plasmě (enzym zapojený do renin-angiotensin-aldosteronové dráhy), zatímco antianginózní účinek by byl udržován přesně redukcí. srdeční práce a optimalizace koronární cirkulace.
Po poněkud prodlouženém poločasu rozpadu (10/12 hodin) se léčivo vylučuje ve stejném množství stolicí a močí.
Provedené studie a klinická účinnost
ANTIPERTENSIVNÍ EFEKT BISOPROLOLU
Tato studie provedená na 273 pacientech s hypertenzí léčených 5 mg bisoprololem po dobu 16 týdnů prokázala antihypertenzní účinnost této účinné látky. Přesněji řečeno, snížení pozorovaného systolického tlaku bylo 16 mmHg, s odpovědí 90% a nevýznamným výskytem vedlejších účinků.
2. ÚČINNOST BISOPROLOLU V INFLAMMATORY PATHOLOGY
Zdá se, že bisoprolol je účinný nejen při léčbě hypertenze, ale také v zánětlivé patologii. Tato studie, prováděná na 67 pacientech, ukázala, že sekrece zánětlivých cytokinů by se mohla v průběhu léčby touto účinnou látkou významně snížit. Popsaný účinek by mohl být zvláště důležitý při prevenci systémových a nesystémových patologií na zánětlivém základě.
3. KOMBINOVANÁ HYPERTENZNÍ TERAPIE
Některé studie podporují zvláštní účinnost kombinace nízkých dávek bisoprololu a hydrochlorothiazidu. Kombinovaná terapie se zdá být nejen účinnější než monoterapie, ale je také schopna zaručit dosažení terapeutického standardu v kratším čase bez klinicky významných vedlejších účinků.
Způsob použití a dávkování
Tablety CONCOR® 5 mg / 10 mg bisoprolol emifumarato: standardní dávka používaná při léčbě arteriální hypertenze a anginy pectoris je 5 mg denně. V případě snížené účinnosti a po pečlivém klinickém hodnocení může lékař rozhodnout o zdvojnásobení denní dávky.
Příjem by měl být prováděn na plný žaludek, zatímco přerušení léčby by mělo být prováděno postupným snižováním dávky.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM CONCOR ® Bisoprololo - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.
Varování CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR®, stejně jako ostatní beta-blokátory, má významné metabolické a kardiovaskulární účinky, které mohou být potenciálně nebezpečné pro určité kategorie ohrožených pacientů. Například bradykardický účinek bisoprololu by mohl maskovat některé vedlejší účinky hypoglykémie a hypertyreózy, skrývat důležité znaky pro diagnostické a terapeutické účely. Stejný účinek může být zdůrazněn a nebezpečný v případě současného podávání anestetik a svalových relaxancií; proto by bylo vhodné přerušit léčbu před operací.
Suspenze terapie CONCOR® by měla být prováděna postupně, aby se předešlo zvláště zjevné reaktivní odpovědi u srdečních pacientů a pacientů trpících srdečním blokádou prvního stupně, nemocí periferních oběhů nebo Prinzmetální anginou pectoris.
Ačkoli bisiprolol je selektivní beta-blokátor, vysoké koncentrace mohou mít také vliv na receptory beta 2 hladkého svalstva průdušek, což způsobuje bronchospasmus u pacientů s bronchopatií.
Zdá se, že bisoprolol zvyšuje citlivost na alergeny, zhoršuje symptomy u predisponovaných pacientů.
Neočekávané reakce a vedlejší účinky, jako jsou závratě, ospalost a bolesti hlavy, by mohly snížit pacientovy normální vnímací schopnosti a učinit používání strojů nebo řízení vozidel nebezpečnými.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
CONCOR ® je kontraindikován po celou dobu těhotenství, protože může být zodpovědný za hemodynamické příhody, které by mohly ohrozit normální placentární perfuzi a způsobit problémy s vývojem plodu. Navíc v době porodu by metabolické účinky bisopropolu mohly určit hypoglykemii a bradykardii s vážnými následky na zdraví plodu.
Absence údajů o možném vylučování této účinné látky v mateřském mléku naznačuje, že je třeba se vyvarovat příjmu i během laktace nebo v případě léčby ji přerušit.
interakce
Kardioselektivní betablokátory, tedy i bisoprolol, mohou interagovat s mnoha dalšími aktivními látkami, což určuje významnou změnu terapeutické účinnosti.
Přesněji řečeno, antiarytmika II. A III. Třídy, antagonisté vápníku, jako jsou verapamil / diltiazem, centrálně působící antihypertenziva, halogenované anestetika - těkavé látky, digitálisové glykosidy, klonidin, antipsychotika a antidepresiva, jsou schopny určit zvýšení biologických účinků léčiva s možnými účinky. hypotenze.
V případě diabetických pacientů, kteří podstupují hypoglykemickou terapii, může být nutné po ustáleném sledování hladiny glukózy v krvi použít úpravu dávkování.
Přípravek CONCOR® může také způsobit zvýšení depresivního účinku alkoholu, analgetik a antihistaminik.
Kontraindikace CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR® je kontraindikován v případech hypotenze, respiračních onemocnění a bronchopathií, feochromocytomu, metabolické acidózy, kardiogenního šoku, bradykardie, akutního nebo chronického nedostatečně léčeného srdečního selhání a přecitlivělosti na některou z jeho účinných látek.
Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky
Studie v literatuře a údaje z klinických zkušeností zdůrazňují výskyt vedlejších účinků, zejména v počáteční fázi terapie. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patřila únava, únava, závratě, bolesti hlavy, pocit chladu a brnění v končetinách, nevolnost, zvracení, průjem a zácpa. Byly pozorovány méně časté případy slabosti, křečí, bradykardie, hypotenze, deprese.
Změny v hemato-klinických parametrech byly pozorovány pouze v několika případech, u kterých přerušení léčby tyto hodnoty znovu vyvážilo.
Poznámky
CONCOR ® je prodejný pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku CONCOR ® u sportovců, při absenci terapeutické potřeby, ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) Je praxe DOPANT.
