Teofylin je alkaloid nalezený v čajových listech ( Camellia sinensis ), ale také v kávě a semenech guarany. Používá se především jako antiastmatický lék, ale nepříznivý poměr rizika a přínosu z něj činí sekundární možnost ve srovnání s účinnějšími a bezpečnějšími léky.
Theofylin v čaji
Koncentrace teofylinu je velmi variabilní v závislosti na typu čaje, odrůdě a trvání infuze.
Černý čaj obsahuje převážně kofein, také nazývaný theine (2, 5-5, 5% na sušinu), zatímco teofylin je přítomen v omezených koncentracích (0, 002-0, 013%).
Proto, na rozdíl od toho, co se předpokládá, čaj poskytuje dobré dávky kofeinu (asi 20 mg na 100 ml), ale jeho obsah v teofylinu je poněkud snížen (asi 1 mg ve 150 ml šálku velmi silného černého čaje, do 1 mg / lv infuzích připravených z listů nejjemnějších odrůd. Bez ohledu na zdroj jsou koncentrace těchto dvou alkaloidů větší, čím více listů se udržuje v infuzi.
vlastnost
Teofylin má diuretický a relaxační účinek na hladké svaly, zejména na průdušky.
Diuretický účinek teofylinu je využíván v bylinných čajích a při odvodňování dietních výrobků. Namísto toho tento bronchodilatátor nachází ve farmaceutické oblasti prostor.
Teofylin proti astmatu
má pozitivní vliv na respirační problémy různého charakteru, jako je astma a bronchitida. Tato terapeutická aktivita se provádí na různých úrovních a vede mimo jiné ke zvýšené kontraktilitě bránice a jiných dýchacích svalů.
Také z tohoto důvodu, před a na konci klasického běhu nebo cyklistických závodů, je nabízen pěkný šálek horkého čaje, ve kterém je koncentrace teofylinu v každém případě naprosto nedostatečná na to, aby měla terapeutickou hodnotu (asi 100-1000 krát nižší než 120). -240 mg, 3 - 4krát denně, užívané při léčbě astmatu u dospělých).
Další informace: teofylin proti astmatu
Deriváty teofylinu
Deriváty teofylinu se používají při léčbě bronchiálního astmatu. Nejznámější a nejpoužívanější je aminofylin (vzniklý kombinací teofylinu s ethylendiaminem), jehož anti-astmatický účinek vyplývá z blokování fosfodiesteráz (s následným zvýšením intracelulárních koncentrací cyklického AMP), ze zvýšeného uvolňování katecholaminů, inhibice receptorů adenosinu a regulace buněk na prozánětlivou aktivitu. Další konkrétní terapeutickou indikací teofylinu je neonatální apnoe.
Aminofylin je druhou nebo třetí volitelnou antiastmatickou látkou, která se používá pouze v případě, že jiné léky nejsou účinné. Při vysokých dávkách může vyvolat nevolnost, zvracení, agitaci, tachykardii, bolest břicha, bolest hlavy, třes svalů a arytmii.
Farmakokinetické vlastnosti
Z chemického hlediska je teofylin methylxantin, velmi podobný kofeinu; perorálně se rychle absorbuje a plazmatický pík je pozorován během jedné nebo dvou hodin (i když existují speciální formulace s pomalým uvolňováním).
Katabolismus se vyskytuje na úrovni jater, s produkcí více či méně aktivních derivátů, které jsou pak eliminovány ledvinami.
