Ticagrelor: Co to je? Na co to je? Jak to funguje? Dávkování, nežádoucí účinky a kontraindikace I.Randi

všeobecnost

Tikagrelor je účinná látka s účinkem proti agregaci krevních destiček .

Chemická struktura Ticagrelor

Jeho použití je proto indikováno ve všech případech, kdy je nutné zabránit srážení krve, aby se zabránilo vzniku kardiovaskulárních příhod u rizikových pacientů.

Obvykle se tikagrelor podává perorálně ve spojení s jinou účinnou látkou s účinkem proti agregaci krevních destiček: kyselinou acetylsalicylovou . Dávka podávaného léčiva se může lišit v závislosti na tom, proč je nutné bránit agregaci destiček.

Příklady léčivých specialit obsahujících ticagrelor

Brilique®

Terapeutické indikace

Kdy je indikováno použití přípravku Ticagrelor?

Použití tikagreloru je indikováno ke snížení možnosti vzniku srdečního infarktu, mrtvice nebo jiných fatálních kardiovaskulárních příhod způsobených tvorbou krevních sraženin u pacientů, kteří v minulosti měli infarkt myokardu nebo kteří trpěli anginou pectoris. nestabilní .

varování

Upozornění a opatření pro použití přípravku Ticagrelor

Před zahájením léčby tikagrelorem se doporučuje informovat svého lékaře, pokud se nacházíte v jedné nebo více z následujících situací:

Člověk musí podstoupit operaci . V takovém stavu by léčba na bázi tikagreloru měla být ve vhodném čase přerušena, aby se zabránilo zvýšenému riziku krvácení a krvácení během chirurgického zákroku. Suspenze léčiva by měla být indikována 5 dnů před provedením zákroku; lékař v každém případě poskytne správné informace o této záležitosti.
Jste vystaveni vyššímu riziku krvácení / krvácení v důsledku nedávných chirurgických zákroků (včetně stomatologických), přítomnosti poruch koagulace, přítomnosti závažných ran, přítomnosti žaludečního vředu nebo polypů tlustého střeva a konečníku.
Trpíte bradykardií .
Trpíte astmatem, dýchacími potížemi nebo jinými poruchami a plicními chorobami .
Jsou zde vysoké hladiny urikémie (kyseliny močové v krvi).
Trpíte poruchami nebo onemocněním jater .

Jako preventivní opatření je však vždy dobré před zahájením užívání léků na bázi tikagreloru informovat svého lékaře o vašich zdravotních stavech ao možné přítomnosti jakéhokoli typu poruchy nebo nemoci.

Farmakologické interakce

Interakce Ticagrelor s jinými léky

Než začnete užívat tikagrelor, musíte svému lékaři oznámit, pokud užíváte jiné léky, které mohou zvýšit riziko krvácení, jako jsou: \ t

Perorální antikoagulancia, jako je warfarin;
Fibrinolytická léčiva (alteplasi, streptokináza atd.);
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako například naproxen a ibuprofen;
Antifungální léky jako ketokonazol;
Alkaloidy a ergotové deriváty používané při léčbě bolestí hlavy;
Antibiotika jako klarithromycin;
Cisaprid (účinná látka proti dyspeptickým poruchám);
Antidepresiva, jako jsou nefazodon a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je sertralin, citalopram a paroxetin;
Antivirotika jako atazanavir a ritonavir.

Vzhledem k interakcím, které se mohou vyskytnout, je rovněž důležité informovat svého lékaře, pokud užíváte:

Antiarytmická léčiva, jako je diltiazem a chinidin;
Antihypertenziva (verapamil a beta-blokátory);
Digitalisové glykosidy, jako je digoxin;
Antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital atd.);
Statiny, jako je atorvastatin a lovastatin, zejména v dávkách nad 40 mg denně;
Imunosupresiva, jako je cyklosporin;
Opioidní léky;
Rifampicin (antibiotikum patřící do skupiny rifamycinu).

Před zahájením léčby tikagrelorem musíte v každém případě informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP). ), OTC léky, bylinné a bylinné přípravky a homeopatické přípravky.

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky způsobené předpokladem Ticagrelor

Stejně jako všechny léky, může tikagrelor také způsobit několik vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je projevují nebo projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každý jedinec reaguje odlišně a subjektivně na podávání léčiva.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby tikagrelorem, jsou uvedeny níže.

Krvácení a krvácení

Vzhledem k tomu, že tikagrelor je destičková destička, je možné, že její příjem nese větší riziko krvácení a krvácení .

Ticagrelor může způsobit zejména:

Gastrointestinální krvácení;
Retroperitoneální krvácení;
Intrakraniální krvácení;
Krvácení z dýchacích cest;
Svalové krvácení;
Krvácení do močových cest;
Oční krvácení;
otorrhagia;
Subkutánní krvácení;
Krvácení z reprodukčního systému.

Riziko krvácení a krvácení je zvláště výrazné v přítomnosti nádorů, jiných krevních onemocnění, žaludečních patologií (například vředů), traumatu atd.

Gastrointestinální poruchy

Léčba tikagrelorem může způsobit:

nevolnost;
Průjem nebo zácpa;
Dyspepsie.

Poruchy nervového systému

Během léčby tikagrelorem se může objevit: \ t

bolest hlavy;
závratě;
synkopa;

Poruchy kůže a podkoží

Užívání tikagreloru může mít za následek vyrážky a svědění.

Další nežádoucí účinky

Další možné vedlejší účinky užívání tikagreloru jsou:

Alergické reakce u citlivých jedinců;
dušnost;
závratě;
Hyperurikémie, dna a dnová artritida;
hypotenze;
zmatenost;
Zvýšené hladiny kreatininu v krvi.

předávkovat

V případě předávkování tikagrelorem je možné vyvinout jeden nebo více z výše uvedených vedlejších účinků. To vše je spojeno s významným zvýšením rizika krvácení a krvácení. Proto, pokud užíváte předávkování tikagrelor - podezřelý nebo zjistíte, že je - musíte neprodleně jít do pohotovosti, která přinese obal léku, který používáte.

Mechanismus akce

Jak přípravek Ticagrelor působí?

Ticagrelor uplatňuje svůj antiagregační účinek prostřednictvím selektivní a reverzibilní vazby s receptorem P2Y12 umístěným na destičkách. Ve skutečnosti, když je tento receptor aktivován vazbou s jeho endogenním substrátem - ADP (adenosintifosfát) - dochází k výraznému zvýšení agregace krevních destiček indukované inhibicí adenylátcyklázy a následným snížením hladin cyklického AMP (sloučenina, která na rozdíl od ADP inhibuje agregaci destiček).

Tikagrelor se váže na receptor P2Y12 a zabraňuje aktivaci a transdukci signálu indukované ADP s následnou inhibicí agregace krevních destiček .

Vezměte prosím na vědomí

Tikagrelor nebrání vázání ADP s P2Y12, ale brání tomu, aby se aktivoval, když se vyskytne vazba s jeho endogenním substrátem (ve skutečnosti ADP).

Způsob použití a dávkování

Jak užívat tikagrelor

Ticagrelor je dostupný ve farmaceutických přípravcích vhodných pro orální podání, jako jsou potahované tablety - obsahující 60 mg nebo 90 mg účinné látky - a tablety dispergovatelné v ústech - obsahující 90 mg účinné látky.

Potahované tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody; zatímco tablety dispergovatelné v ústech musí být rozpuštěny pomalu v ústech .

Tikagrelor může být užíván, lhostejně, daleko nebo v blízkosti jídla, ale je vhodné užívat lék po všechny dny (tak dlouho, jak říká lékař) ve stejnou dobu .

Dávkování účinné látky indikované pro prevenci tvorby sraženin u každého pacienta musí být stanoveno lékařem. Dávkování je však obvykle následující:

Tablety obsahující 60 mg tikagreloru : používají se k prevenci tvorby sraženin u pacientů, kteří měli infarkt více než rok . Obvyklá dávka je dvě tablety denně, která se užívá ráno a večer.
Tablety obsahující 90 mg tikagreloru : používají se k prevenci tvorby sraženin jak u pacientů, kteří měli infarkt myokardu, tak u pacientů, kteří trpěli nestabilní anginou pectoris. Obvykle se nejprve podá počáteční dávka a pak se podá udržovací dávka:
- Počáteční dávka : dvě tablety najednou, celkem 180 mg tikagreloru.
- Obvyklá udržovací dávka : jedna 90 mg tableta se užívá dvakrát denně, až 12 měsíců nebo po dobu předepsanou lékařem.

Pacienti s obtížemi s polykáním

Pacienti, kteří se snaží polykat tablety tikagrelorem obalené tablety a nemohou užívat tablety dispergovatelné v ústech, mohou prášek rozmělnit a suspendovat v polovině sklenice vody, rychle míchat a okamžitě pít. Poté se doporučuje sklo znovu napít a znovu vypít, abyste se ujistili, že jste užili všechny tablety v prášku.

Kombinace s kyselinou acetylsalicylovou

Obvykle se tikagrelor podává v kombinaci s jiným protidestičkovým činidlem, kyselinou acetylsalicylovou . Obecně se dávka této účinné složky obvykle podává v rozmezí od 75 mg do 150 mg denně. Přesné dávkování obou účinných látek - tikagreloru a kyseliny acetylsalicylové - však stanoví každý lékař individuálně pro každého pacienta.

Těhotenství a laktace

Může být přípravek Ticagrelor užíván během těhotenství a během kojení?

Použití tikagreloru se nedoporučuje u těhotných žen a kojících matek, protože prokázalo reprodukční toxicitu a protože se vylučuje do mateřského mléka . Proto musí tato kategorie pacientů, pokud vznikne potřeba přijmout danou účinnou látku, nutně informovat lékaře o svém stavu před zahájením léčby.

Kromě toho by fertilní ženy užívající tikagrelor měly používat vhodné antikoncepční metody, aby se vyvarovaly těhotenství.

kontraindikace

Pokud by se přípravek Ticagrelor neměl používat

Podávání ticagreloru je kontraindikováno ve všech následujících případech: \ t

Známá přecitlivělost na stejný tikagrelor nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v léčivém přípravku, který má být použit;
U pacientů s krvácením nebo probíhajícím krvácením ;
U pacientů, kteří trpěli mrtvicí způsobenou krvácením v mozku;
U pacientů trpících těžkými poruchami jater a onemocnění jater ;
U pacientů na medikaci, jako jsou: ketokonazol (antifungální), klaritromycin (antibiotikum), nefazodon (antidepresivum), ritonavir a atazanavir (antivirotika);
V těhotenství a během kojení .