GLUCOPHAGE® Metformin

GLUCOPHAGE® je léčivo na bázi hydrochloridu metforminu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orální antidiabetika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® je indikován ke zlepšení kontroly glykémie u pacientů s diabetes mellitus typu II, zejména v přítomnosti nadváhy / obezity a nedostatečné odpovědi na dietní terapii a cvičení.

Léčivo může být účinné jak v monoterapii, tak v kombinaci s inzulínem nebo sulfonylmočovinami.

Mechanismus účinku GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE® je léčivo na bázi metforminu, účinné složky patřící do kategorie biguanidů, které je užitečné při snižování postprandiální a bazální glykémie.

Po perorálním podání se vstřebává na gastrointestinální úrovni a dosahuje maximální plazmatické koncentrace přibližně za dvě a půl hodiny s absolutní biologickou dostupností 50/60%.

Prostřednictvím oběhového proudu se dostane do citlivých tkání, především do svalů a jater, kde aktivací AMP-dependentní protein kinázy reguluje expresi různých genů podílejících se na regulaci metabolismu glukózy (nepodporuje sekreci pankreatického inzulínu).

Přesněji řečeno, metformin působí na jaterní hladinu inhibicí glukoneogeneze (syntéza glukózy, která vychází z prekurzorů jiných než glucidových látek) a glykogenolýzou, zvyšuje oxidaci mastných kyselin a snižuje syntézu neesterifikovaných mastných kyselin a lipoproteinů, které se pravděpodobně účastní desenzibilizace inzulínového receptoru.,

Namísto toho je na svalové úrovni, díky zvýšení exprese receptorů glukózy, tato aktivní složka schopna zvýšit příjem glukózy, čímž se snižuje hladina cukru v krvi.

Po jeho aktivitě se metforima po poločasu asi šesti hodin vylučuje v nezměněné formě močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. METFORMIN A KARDIOVASKULÁRNÍ RIZIKO

Práce, která hodnotila až 35 klinických studií, pro více než 11 000 účastníků, ve srovnání se schopností metforminu snížit riziko kardiovaskulárních příhod a související mortality. Ze statistického přepracování údajů bylo pozorováno, jak lze předpokládat, že metoterapie monoterapie může být spojena se snížením mortality a zvýšením přežití.

2. ÚČINKY METFORMINU NA HMOTNOST A RIZIKOVÉ FAKTORY V OBESNÍCH DĚTÍCH

Je známo, že metmorphin obecně přispívá ke snížení hmotnosti zlepšením homeostázy glukózy a podporou oxidace mastných kyselin. Tato studie prováděná u dětí ve věku od 6 do 12 let s BMI kolem 34, léčba metforminem ukázala mírný, ale příznivý účinek za 6 měsíců na zlepšení tělesné kompozice, homeostázy glukózy a citlivosti na inzulín,

3. METFORMIN A KVALITA SEMEN

Celo-italská studie, která hodnotila schopnost metforminu zlepšit kvalitu spermatu u pacientů trpících metabolickým syndromem a astenozoospermií oligo-terate. Přesněji řečeno, léčba tímto orálním hypoglykemickým činidlem zaručila významné zlepšení kvality semen, snížení inzulínové rezistence, přítomnost steroidních hormonů vázajících globulin a zvýšení krevních koncentrací androgenů.

Způsob použití a dávkování

GLUCOPHAGE ® meformin potahované tablety 500 - 850 - 1000 mg: léková forma by měla být stanovena lékařem po vyhodnocení glykemického profilu pacienta.

V každém případě by počáteční dávka měla začínat 500 mg tabletou 2 nebo 3krát denně během jídla nebo po jídle, aby se dosáhlo maximálně 3 g denně na základě hladiny cukru v krvi pacienta.

Další úprava dávky by měla být provedena u starších, pediatrických nebo souběžných inzulinových terapií.

Je důležité znovu zdůraznit potřebu přizpůsobit dávku metforminu glykemickému profilu pacienta a jeho všeobecným zdravotním podmínkám.

Varování GLUCOPHAGE ® Metformin

Nadměrný příjem metforminu nebo současná přítomnost faktorů nebo patologií schopných snížit vylučování této účinné látky renální sekrecí může určit nástup závažné a letální metabolické patologie, jako je laktátová acidóza.

V tomto ohledu má proto zásadní význam zejména pro pacienty se sníženou funkcí ledvin, aby neustále sledoval hladiny kreatininu a funkčnost samotného orgánu, aby se předešlo nepříjemným vedlejším účinkům, a tím i úpravě dávky.

Léčba metforminem by měla být přerušena nejméně 48 před operací, aby se zabránilo závažným metabolickým problémům, zatímco je nezbytné zlepšit celkový zdravotní stav pacienta, kombinovat zdravý životní styl s farmakologickou léčbou.

Ačkoli metformin není schopen vyvolat hypoglykémii, kombinovaná léčba inzulinem a sulfonylmočovinami by mohla vést k významnému poklesu hladiny cukru v krvi, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Léčba hyperglykémie v těhotenství má zásadní význam pro ochranu zdraví plodu, snížení rizika komplikací a potratů.

Z tohoto důvodu, ačkoli metformin má dobrý bezpečnostní profil, je preferováno použití inzulínu při kontrole glykémie.

Naopak příjem metforminu během kojení je kontraindikován vzhledem k vylučování účinné látky do mateřského mléka.

interakce

Jedním z nejdůležitějších rizik spojených s potenciálními interakcemi mezi metforminem a jinými léčivými látkami je laktátová acidóza, která se může objevit po současném užívání alkoholu nebo jodovaných intravaskulárních kontrastních látek, což může snížit vylučování ledvin. koncentrace v krvi.

Z hlediska glykémie by naopak souběžné užívání glukokortikoidů, beta-agonistů, diuretik mohlo snížit terapeutickou účinnost metforminu, zatímco současný příjem ACE inhibitorů by mohl snížit glykémii, což by vedlo k neúčinné kontrole metabolismu glukózy.,

Kontraindikace GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, diabetickou ketoacidózu, diabetickou pre-kómu, selhání ledvin nebo renální dysfunkci, dehydrataci, infekce a šok, selhání srdce a dýchacích cest, selhání jater a během laktace.,

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Příjem metforminu je velmi často spojován s výskytem vedlejších účinků na gastrointestinální úrovni, jako je nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha a ztráta chuti k jídlu.

Vzácnější, ale klinicky významnější, byly reakce jako snížená absorpce vitaminu B12, laktátová acidóza, zvýšené transaminázové a alergické kožní reakce.

Současné podávání inzulínu by však mohlo být spojeno s výskytem hypoglykémie s potenciálně nebezpečnými vedlejšími účinky.