všeobecnost
Fenytoin je účinná látka používaná při léčbě epilepsie a záchvatů .
Je dostupný v různých farmaceutických formulacích, vhodných pro perorální i parenterální podávání .
Fenytoin může být zahrnut do složení léčivých přípravků buď jednotlivě, jako jediná účinná látka, nebo v kombinaci s jinými účinnými látkami použitelnými pro léčbu epilepsie (obvykle jde o barbituráty ). Rozhodnutí použít jeden typ léku spíše než jiné je na lékaři, který vyhodnotí potřeby každého pacienta.
Z chemického hlediska má být fenytoin považován za derivát hydantoinu, což je další molekula schopná provádět antiepileptické aktivity. Není divu, že fenytoin je také známý jako difenylhydantoin . Název IUPAC fenytoinu je 5, 5-difenylimidazolidin-2, 4-dion.
Příklady specialit Léčivé přípravky obsahující fenytoin
- Aurantin®
- Dintoina®
- Dintoinale®
- Metinal-Idantoin L
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno použití fenytoinu?
Indikace fenytoinu se mohou lišit v závislosti na koncentraci aktivní složky přítomné v léčivém přípravku, který má být použit, a v závislosti na způsobu podání, kterým je léčivo podáváno.
Fenytoin parenterálně
Použití fenytoinu parenterálně je indikováno ve všech následujících případech:
- Léčba tonicko-klonického epileptického stavu (velké zlo);
- Léčba křečí doprovázená ztrátou vědomí ;
- Prevence a léčba záchvatů, ke kterým může dojít během nebo po neurochirurgické operaci, nebo po traumatech do mozku ;
- Léčba srdečních arytmií, kdy konvenční terapie jsou neúčinné; zejména když jsou poruchy srdečního rytmu způsobeny léky, které zvyšují sílu srdeční kontrakce (digitalis).
Fenytoin ústy
Použití fenytoinu perorálně je indikováno při léčbě: \ t
- Primární generalizované epileptické záchvaty (s výjimkou malého zla);
- Částečné epileptické záchvaty ;
- Srdeční arytmie, když léky první volby neposkytly uspokojivé výsledky;
- Trigeminální neuralgie .
Fenytoin ve spojení s barbituráty
Léky obsahující fenytoin v kombinaci s barbituráty (obecně methylfenobarbitalem a / nebo fenobarbitalem) jsou indikovány při léčbě:
- Primární generalizované epileptické záchvaty (velké zlo);
- Částečné epileptické záchvaty ;
- Psychomotorická epilepsie .
Vezměte prosím na vědomí
Podávání léků fenytoinu a barbiturátu v kombinaci se provádí pouze tehdy, když jednotlivé účinné látky - podávané ve vhodných dávkách - nejsou schopny vyvolat požadované antiepileptické účinky.
varování
Upozornění a opatření pro použití fenytoinu
Před zahájením léčby fenytoinem musíte informovat svého lékaře, pokud se nacházíte v jedné nebo více z následujících situací:
- Jestliže trpíte hypotenzí, srdečním selháním nebo jinými kardiovaskulárními onemocněními ;
- Jestliže trpíte onemocněním ledvin a / nebo jater ;
- Trpíte cukrovkou ;
- Jeden trpí porfyrií ;
- Pokud jste závislí na alkoholu .
V každém případě, jako preventivní opatření, před zahájením léčby na bázi fenytoinu je vhodné informovat svého lékaře o vašich zdravotních stavech a přítomnosti jakéhokoli typu poruchy nebo patologie.
Kromě toho, co bylo dosud řečeno, je důležité si uvědomit, že je třeba okamžitě kontaktovat lékaře, pokud - během léčby fenytoinem nebo bezprostředně po ní - se objeví následující příznaky a symptomy:
- Sebevražedné myšlenky;
- Srdeční arytmie;
- hypotenze;
- Syndrom purpurových rukavic (jedná se o syndrom charakterizovaný edémem, změnou barvy kůže a bolestí);
- Závažné kožní reakce;
- Trombocytopenie, leukopenie nebo pancytopenie;
- Zvětšené lymfatické uzliny;
- Poruchy centrálního nervového systému.
Vezměte prosím na vědomí
Podávání fenytoinu - buď samostatně nebo v kombinaci s barbituráty - může změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje. Proto je třeba se vyhnout podobným aktivitám během léčby na základě výše uvedených účinných látek.
Farmakologické interakce
Interakce mezi fenytoinem a jinými léky
Před zahájením léčby fenytoinem z důvodu možných lékových interakcí je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užívali jeden nebo více z následujících léků:
- Opioidní analgetika;
- Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID);
- Jiná antikonvulziva;
- Kortikosteroidy;
- Benzodiazepiny a jiná psychotropní léčiva;
- Antibiotická, antifungální a antiretrovirová léčiva;
- Protinádorová chemoterapie;
- Blokátory kalciových kanálů a antihypertenziva;
- Gastroprotektivní léčiva;
- statiny;
- Imunosupresivní léky;
- Hypoglykemické léky;
- Hyperglykemické léky;
- Perorální antikoncepce a léčiva na bázi estrogenů;
- Antikoagulační léky;
- bronchodilatátory;
- Anestetika;
- Léky na bázi vitamínu D.
Dále je nutné informovat lékaře, pokud užíváte přípravky založené na hypericum ( Hypericum perforatum nebo třezalka tečkovaná), rostlině se známými antidepresivními vlastnostmi, protože účinné látky v ní obsažené mohou interferovat s terapeutickým účinkem fenytoinu.
Nemělo by se zapomínat na to, že příjem alkoholu může snížit hladiny fenytoinu v krvi a následně snížit jeho terapeutickou aktivitu.
Je však vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) jakýkoli lék nebo látku jiného typu, včetně léků bez lékařského předpisu, volně prodejných léků, bylinné a bylinné produkty a homeopatické přípravky.
Vedlejší účinky
Nežádoucí účinky způsobené předpokladem fenytoinu
Fenytoin může vyvolat několik vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je projevují nebo je projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každý jednotlivec reaguje subjektivně na podávání daného léčiva. Níže jsou však uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby fenytoinem.
Poruchy krve
Léčba fenytoinem může způsobit:
- trombocytopenie;
- leukopenie;
- pancytopenie;
- makrocytóza;
- Megaloblastická anémie.
Z tohoto důvodu se doporučují pravidelné krevní testy .
Gastrointestinální poruchy
Orální léčba fenytoinem by mohla vést k:
- Nevolnost a zvracení;
- Pálení žáhy;
- Zácpa.
Užíváním fenytoinu po jídle však může být zabráněno nástupu výše uvedených vedlejších účinků.
Poruchy pohybového aparátu
Příjem fenytoinu - zvláště pokud se dlouhodobě užívá - by mohl podpořit výskyt:
- osteopenie;
- osteoporóza;
- Zvýšené riziko zlomenin kostí.
Kardiovaskulární poruchy
Podávání intravenózního fenytoinu může způsobit:
- hypotenze;
- Atriální a ventrikulární arytmie;
- Kardiovaskulární kolaps;
- Srdeční zástava a v nejzávažnějších případech smrt.
Poruchy nervového systému
Léčba fenytoinem - zejména pokud je podávána intravenózní injekcí - může způsobit:
- ataxie;
- dysartrie;
- nystagmus;
- Snížená koordinace;
- Duševní zmatek.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby fenytoinem, jsou: \ t
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
- Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (jedná se však o velmi vzácné reakce);
- V případě parenterálního podání lokální reakce v místě podání (podráždění, zánět, bolest, bolestivost atd.);
- Změny v dýchacích funkcích (pokud je fenytoin podáván parenterálně);
- Kožní vyrážky (zejména u dětí a mladých dospělých);
- Hyperplazie gingivy;
- Změny ve výsledcích testů funkce štítné žlázy.
předávkovat
V případě předávkování fenytoinem se mohou objevit následující příznaky:
- nystagmus;
- zvracení;
- Bolesti hlavy;
- závratě;
- ospalost;
- Poruchy řeči;
- Duševní zmatek;
- Ztráta svalové koordinace;
- Svalové kontrakce.
V případě domnělého nebo předpokládaného nadměrného dávkování fenytoinu je proto nutné okamžitě upozornit lékaře a / nebo vyhledat lékařskou pomoc (118).
Mechanismus akce
Jak Fenytoin působí?
Fenytoin provádí svůj antikonvulzivní účinek na centrální úrovni, kde působí stabilizačním účinkem na všechny neuronální membrány, což snižuje jejich hypercitlivost .
Přesný mechanismus účinku, kterým fenytoin vykonává svou činnost, není dosud plně pochopen, nicméně je pravděpodobné, že je schopen:
- Snižte vodivost sodíku, což usnadňuje odtok z neuronů;
- Zvýšení inhibice zprostředkované GABA (nebo kyselinou gama-aminomáselnou, je jedním z nejdůležitějších inhibičních neurotransmiterů našeho nervového systému) a redukcí excitační synaptické transmise;
- Omezte vstup vápníku do neuronů.
Pokud jde o mechanismus účinku fenobarbitalu a methylfenobarbitalu, který lze podávat ve spojení s fenytoinem, viz článek věnovaný tomuto tématu: Barbituráty.
Způsob použití a dávkování
Jak užívat fenytoin
Fenytoin je dostupný v lécích vhodných pro perorální použití ( tablety ) a vhodných pro parenterální použití ( injekční roztok ).
V léčivých přípravcích pro orální použití může být fenytoin přítomen jak jako jediná účinná látka, tak ve spojení s barbituráty, jako je fenobarbital a / nebo methylfenobarbital.
Injekční roztok fenytoinu by měl být podáván pomalou intravenózní infuzí vyškoleným personálem; zatímco tablety musí být polknuty celé s trochou vody, nejlépe na plný žaludek .
Pokud jde o dávkování léku, musí být stanoven lékařem na přísně individuální bázi pro každého jednotlivého pacienta. Ve skutečnosti se množství podávaného fenytoinu může lišit v závislosti na různých faktorech, jako jsou:
- Věk pacienta (fenytoin lze podávat i dětem);
- Tělesná hmotnost pacienta;
- Typ křečové krize nebo jiné poruchy (srdeční arytmie nebo neuralgie trojklaného nervu), kterou je třeba léčit;
- Odpověď pacienta na stejnou terapii;
- Schopnost pacienta tolerovat jakékoliv vedlejší účinky.
Pacienti s poruchami jater a / nebo ledvin
U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin může být nutné snížit množství podávaného léčiva. Pokud trpíte některou z výše uvedených poruch, musíte informovat svého lékaře před zahájením léčby tímto lékem.
Těhotenství a laktace
Může být fenytoin užíván v těhotenství a během laktace?
Fenytoiny mohou negativně ovlivnit zdraví plodu, proto je jeho použití u těhotných žen obecně kontraindikováno. Bylo prokázáno, že příjem fenytoinu během těhotenství zvyšuje riziko vzniku vrozených malformací (rozštěp rtu, malformace srdce a cév, malformace nervových trubic), nádory a poruchy koagulace u dítěte.
Vzhledem k tomu, že fenytoin se vylučuje do mateřského mléka, je jeho použití také kontraindikováno u kojících žen.
kontraindikace
Pokud by se fenytoin neměl používat
Kontraindikace se mohou lišit v závislosti na způsobu podání, kterým se fenytoin užívá, a v závislosti na asociaci či jiném užívání jiných léčiv (barbiturátů).
Použití fenytoinu jako jediné účinné látky je však obecně kontraindikováno v následujících případech:
- V přítomnosti známé alergie na fenytoin nebo jeden nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku, který má být použit;
- U pacientů se sinusovou bradykardií nebo jinými srdečními poruchami (atrioventrikulární blokáda, sino-atriální blokáda, syndrom sinusové uzliny, snížený srdeční výdej);
- U pacientů, kteří měli za poslední tři měsíce srdeční zástavu;
- U pacientů s Adams-Stokesovým syndromem;
- U pacientů léčených delavirdinem (lék používaný k léčbě AIDS);
- V těhotenství a během laktace.
Příjem fenytoinu ve spojení s barbituráty je navíc kontraindikován i v následujících situacích:
- V přítomnosti známé alergie na barbituráty spojené s fenytoinem;
- U pacientů s porfyrií;
- V přítomnosti leukopenie;
- U pacientů s jaterní a / nebo renální insuficiencí;
- U pacientů trpících respiračním selháním;
- U pacientů trpících poruchami vedení a srdečního rytmu a / nebo poraněného myokardu;
- U pacientů, kteří jsou otráveni alkoholem, drogami, léky na spaní (prášky na spaní), opioidními analgetiky a / nebo psychotropními léky.
Vezměte prosím na vědomí
Pro podrobné informace o dávkování, vedlejších účincích a kontraindikacích doporučujeme přečíst si ilustrační příbalovou informaci léčivého přípravku vycházející z fenytoinu předepsaného lékařem. Pokud máte jakékoli pochybnosti, měli byste se obrátit přímo na tohoto zdravotnického pracovníka.
