NORVASC ® Amlodipin besilát

NORVASC® je léčivo na bázi amlodipinbesylátu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku s převážně vaskulárním účinkem.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace NORVASC ® Amlodipin besilát

NORVASC ® se používá k léčbě arteriální hypertenze, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy u pacientů, kteří nereagují.

Používá se také v případě anginy pectoris v důsledku chronické stenózy nebo v důsledku vazokonstrikce a koronárního vazospazmu a v případě rezistence k léčbě nitráty nebo beta-blokátory.

Mechanismus účinku NORVASC ® Amlodipin besylát

Přípravek NORVASC® se obvykle užívá perorálně, což umožňuje vstřebání amlodipin-besilátu na gastrointestinální úrovni, čímž vzniká účinná látka amlodipin s biologickou dostupností 65% až 80% během 6/12 hodin z podávání.

Terapeutický účinek přípravku NORVASC® je proto způsoben jeho účinnou složkou amlodipinem, který je schopen selektivně se vázat na pomalé vápníkové kanály hladké a myokardiální svalové buňky, což zabraňuje přílivu vápníku, který je nezbytný pro spuštění kontraktilních mechanismů. Toto biologické působení - na systémové úrovni - vede ke snížení vaskulární rezistence s následným antihypertenzním účinkem a snížením srdeční práce; tyto účinky ve spojení s dilatací koronárních tepen zaručují lepší okysličení myokardu, zodpovědného za antianginální a ochranný účinek proti ischemii srdce různých druhů.

Jakmile je jeho účinek ukončen, amlodipin je metabolizován v játrech na neaktivní deriváty a vylučován převážně močí.

Ochranná úloha kardiovaskulárního systému umožňuje NORVASC® snížit mortalitu a morbiditu v souvislosti s kardiovaskulárními chorobami a zlepšit přežití u pacientů se srdečním selháním a souvisejícími onemocněními.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ANLAGONISTY AMLODIPINU A KALCIUM V PREVENCI CHOROBY PARKINSONU

Stále více experimentálních důkazů ukazuje, že někteří antagonisté vápníku patřící do rodiny didropiridinů mohou procházet hematoencefalickou bariérou a působit selektivně na vápníkové kanály typu L, které jsou zde exprimovány, a vyvíjejí tak neuroprotektivní účinek proti Parkinsonově chorobě.

I přes tyto důkazy je jistě zapotřebí více studií a lepší molekulární charakterizace, které by mohly ospravedlnit tuto akci.

2. ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE S AMLODIPÍNEM VE ZPRACOVÁNÍ HYPERTENZIE

Mírná hypertenze je v současné době zvláště častým stavem světové populace. Různé klinické studie denně testují účinnost a snášenlivost antihypertenzních terapií, dokonce i v kombinaci. Tato studie ukazuje, jak kombinovaná léčba mezi olmesartanem a amlodipinem může zaručit průměrné snížení systolického krevního tlaku o asi 30 mmHg a asi 17 mmHg pro diastolický, což umožňuje rychlý návrat k normálním rozsahům, s vysokou compliance a tolerabilitou.

3. AMLODIPÍNA A ZLEPŠENÍ KVALITY ŽIVOTA

Tato studie - prováděná na více než 8000 pacientech trpících arteriální hypertenzí a faktory komorbidity - ukázala, že podávání amlodipinu a olmesartanu po dobu přibližně 18 týdnů zaručilo nejen zlepšení krevního tlaku a srdečních funkcí, ale také zlepšení pozitivní vývoj celkové kvality života pacienta, což rozhodně zlepšuje soulad.

Způsob použití a dávkování

NORVASC ® 5/10 mg tablety amlodipin besilatu : 5 mg jednou denně se doporučuje k léčbě esenciální hypertenze. V případě snížené odezvy a nedostatku terapeutického účinku by se lékař mohl po pečlivém vyšetření organického obrazu pacienta rozhodnout, že dávku zvýší na dvojnásobek.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM NORVASC ® Amlodipin besilát - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Upozornění NORVASC ® Amlodipin besilate

Vzhledem k jaternímu metabolismu amlodipinu může být pozorována změna normálních farmakokinetických vlastností této účinné látky u pacientů s poškozením jater s následnou variabilitou biologické účinnosti. V tomto případě by bylo nutné upravit dávkování tak, aby se minimalizovaly jakékoliv vedlejší účinky při současném zachování terapeutického účinku přípravku NORVASC®.

U starších pacientů nebo pacientů se sníženou funkcí ledvin však není nutné dávkování měnit.

Ačkoli neexistuje žádný přímý vztah mezi příjmem amlodipinu a poruchami řidičských schopností nebo použitím strojů, některé z nejběžnějších vedlejších účinků spojených s antihypertenzní terapií, jako jsou závratě a ospalost, by mohly vést ke snížení normálních vnímavých a reaktivních schopností pacienta., aby výše uvedené činnosti byly nebezpečné.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Experimentální studie na zvířatech prokázaly teratogenní a mutagenní účinek amlodipinu na plod. Kromě toho několik studií provedených s antagonisty vápníku užívanými během těhotenství prokázalo snížení průtoku krve plodu se zhoršeným normálním vývojem.

Z těchto důvodů nedoporučujeme NORVASC ® používat po celou dobu těhotenství a kojení.

interakce

Na rozdíl od mnoha jiných antagonistů vápníku se nezdá, že by amlodipin interagoval s cimetidinem, digoxinem, warfarinem a cyklosporinem.

Současné podávání jiných antihypertenziv se navíc jeví jako velmi bezpečné, pro které nebyla nutná úprava dávkování.

Kontraindikace NORVASC ® Amlodipin besilát

Přípravek NORVASC ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku a závažné poškození funkce jater.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

NORVASC ® se zdá být dobře snášen pacienty podstupujícími léčbu. V různých provedených studiích byly všechny pozorované vedlejší účinky skromné a nebyly klinicky významné. Mezi nejběžnější patří bolest hlavy, otoky, únava, ospalost, bolesti břicha, nevolnost, palpitace a závratě.

U pacientů zvláště citlivých na léčbu nebo s kardiovaskulárním onemocněním v anamnéze byl pozorován zvýšený výskyt arytmií, bolesti na hrudi a infarktu myokardu.

Případy přecitlivělosti byly vzácné, s reakcemi převážně dermatologického charakteru (kožní vyrážky a erytém).