MESULID ® Nimesulid

MESULID® je léčivo na bázi nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace MESULID ® Nimesulid

MESULID® je indikován pro symptomatickou léčbu akutní bolesti přítomné v různých zánětlivých stavech nebo při primární dysmenorei.

Mechanismus účinku MESULID ® Nimesulide

MESULID®, lék používaný k léčbě akutní bolesti, je lék na bázi nimesulidu, účinné složky podtřídy sulfonamidů, která patří do terapeutické kategorie nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Přítomnost sulfohanilidové skupiny na jedné straně umožňuje, aby aktivita aktivního principu byla zvláště selektivní, což umožňuje inhibiční účinek zaměřený hlavně na enzymatické izoformy cyklooxygenázy indukované škodlivými a odpovědnými událostmi zánětlivého procesu (COX2) a na druhé straně snížení kyselosti sloučeniny.

Výše uvedené charakteristiky činí příjem přípravku MESULID® bezpečnějším pro gastro-enterickou sliznici, čímž se snižuje jak přímý škodlivý účinek účinné látky, tak ta, která je indukována inhibicí prostaglandinů s regulační aktivitou proti sekreci kyseliny a muciparu.

Co se týče terapeutického aspektu, nimesulid, jakmile je absorbován sliznicí gastrointestinálního traktu a distribuován mezi tkáně navázáním na plazmatické proteiny, zasahuje do tkání vystavených škodlivým podnětům a inhibuje aktivitu COX 2, což zaručuje významnou redukci. produkce prostaglandinů s prozánětlivou, algogenní a pyrogenní aktivitou.

Na konci své aktivity po metabolismu jater s izoformami cytochromu CYP2C9 jako protagonistů je více než 70% nimesulidu ve formě neaktivních katabolit vylučováno močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ANALGESNÍ ÚČINNOST NIMESULIDA V ZUBNÍ PRAXI

Int J Oral Maxillofac Surg. Červen 2010, 39 (6): 580-4. Epub 2010 21. dubna.

Studie demonstrující větší analgetickou účinnost nimesulidu i ve srovnání s novějšími protizánětlivými léky v běžné zubní praxi (extrakce třetího molárního)

2. HEPATOTOXICITA NIMESULIDA

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125-6.

Stížnostní studie, která zdůrazňuje důležité vedlejší účinky nimesulidu na játra, a to i během normálních léčebných cyklů. V Evropě se od roku 1998 nashromáždilo mnoho případů těžké hepatitidy po užití nimesulidu bez jakéhokoli typu hlášení ze strany mezinárodních agentur.

3. NIMESULIDE JAKO NEUROPECTIVNÍ AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Zajímavá experimentální studie, která demonstruje, jak nimesulid může vykonávat významný neuroprotektivní účinek, zachovávající mnemonické a kognitivní schopnosti u potkanů vystavených těžkému traumatickému poranění mozku.

Způsob použití a dávkování

MESULID®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule pro perorální suspenzi 50 nebo 100 mg nimesulidu;

Čípky pro rektální použití od 200 mg nimesulidu.

Doporučené dávkování u dospělých je jedna tableta, sáček nebo čípek dvakrát denně, nejlépe po jídle.

Lékař může na základě klinického obrazu pacienta, účinnosti léčby a možné přítomnosti onemocnění jater a ledvin vzít v úvahu úpravu obvyklých dávek.

Upozornění MESULID ® Nimesulide

Vzhledem k důležitým vedlejším účinkům, které jsou obvykle spojeny s léčbou nimesulidem, by bylo vhodné se poradit se svým lékařem před užitím přípravku MESULID ®.

V každém případě by měla být léčba nimesulidem chápána jako krátkodobá léčba, která je užitečná pro překonání bolestivých symptomů, čímž se zabrání prodloužení užívání léku na delší dobu.

V tomto případě je užitečné si uvědomit, jak může být incidence a závažnost vedlejších účinků léčby úměrná trvání stejných a použitých dávek.

Pacienti s jaterním, renálním, gastroenterickým a kardiovaskulárním onemocněním by měli věnovat zvláštní pozornost užívání přípravku MESULID ® vzhledem k vysoké náchylnosti k léčbě drogami.

Pokud se objeví jakékoliv nežádoucí účinky, musí pacient okamžitě kontaktovat svého lékaře a vzít v úvahu možnost okamžitého pozastavení probíhající terapie.

MESULID ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázového enzymu a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

MESULID ® granulát pro perorální suspenzi místo toho obsahuje sacharózu, což ho činí méně vhodným pro pacienty trpící dědičnými syndromy intolerance fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy a deficitem sacharózy-izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku MESULID ® během těhotenství je přísně kontraindikováno vzhledem k četným studiím v literatuře, které ukazují zvýšené riziko kardiovaskulárních, respiračních a renálních malformací plodu po užití nimesulidu během těhotenství.

K vedlejším účinkům na plod jsou přidány ty na matce, které jsou vystaveny zvýšenému riziku krvácení a závažným komplikacím v době porodu.

Vzhledem k tendenci nimesulidu koncentrovat se v klinicky relevantních množstvích v mateřském mléku by bylo vhodné rozšířit výše uvedené kontraindikace na následnou fázi kojení.

interakce

Dokonce i nimesulid, stejně jako ostatní účinné látky patřící do kategorie protizánětlivých léčiv, mohou být ovlivněny současným příjmem různých léků, čímž se ztratí normální terapeutické aktivity a související bezpečnostní profil.

Z tohoto důvodu by bylo vhodné věnovat zvláštní pozornost současnému převzetí:

Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, metotrexát a cyklosporin, které jsou schopné zvyšovat renální toxicitu nimesulidu;
Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid, které jsou schopny soutěžit s nimesulidem o vazbu na aktivní místo, čímž se snižuje jeho terapeutická účinnost;
Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku, což způsobuje významné změny v absorpci léčiva;
Antibiotika a substráty cytochromních enzymů pro změny ovlivňující farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti;
NSAID a opioidy vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce;
Antikoagulancia vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení spojeného se současným užíváním NSAID.

Kontraindikace MESULID ® Nimesulide

Použití přípravku MESULID® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, žaludeční vředy a gastrointestinální patologie a závažné srdeční selhání.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Četné klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh hodnotily výskyt nežádoucích účinků spojených s léčbou nimesulidem.

Ačkoliv je to nižší než u jiných neselektivních nesteroidních protizánětlivých léků, léčba přípravkem MESULID® byla spojena s výskytem kožní vyrážky, svědění, kopřivky a otoku, anémie, neutrofilie, trombocytopenie, cytopenie granulí, ospalosti, bolesti hlavy, nespavosti a závratí, tachykardie. a hypertenze, bolest v epigastriu, nevolnost, zvracení, průjem a gastralgie, hyperkalemie, astma, dyspnoe a bronchospasmus, dysurie, oligurie, izolovaná hematúrie a abnormální funkce jater.

Výskyt a závažnost výše uvedených nežádoucích účinků však byla úměrná celkové dávce a délce trvání lékové terapie.