ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® je léčivo na bázi methyldopy

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antiadrenergní látky s centrálním účinkem

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET® je indikován k léčbě všech forem střední nebo těžké arteriální hypertenze.

Mechanismus účinku ALDOMET ® Metildopa

Přípravek ALDOMET® užívaný perorálně má nepředvídatelnou farmakokinetiku, protože jeho absorpce a jeho biologická dostupnost mají tendenci se významně lišit od jedince k jednotlivci a dosahují hodnoty mezi 8 a 62%. Jeho biologický účinek má tendenci přetrvávat po dobu asi 24 hodin, zatímco eliminace je hlavně svěřena renální cestě.

Antihypertenzní účinek je způsoben účinnou látkou obsaženou v přípravku ALDOMET® známou jako methyldopa, která je schopna prostřednictvím různých mechanismů snížit sympatickou funkčnost organismu. Způsoby působení této účinné látky předpokládají inhibici receptorů vazomotorických center centrálního nervového systému (účinek pravděpodobně prováděný metabolitem alfa-methyl noradrenalinu) a periferní antiadrenergní účinek, který brání aktivitě L-dopa-dekarboxylázy ( který katalyzuje přeměnu L-dopa na dopamin, katecholamin, který působí na sympatický nervový systém způsobující zrychlení tepu a zvýšení krevního tlaku).

Provedené studie a klinická účinnost

1 METILDOPA A HYPERTENZE

Metildopa byla - mezi 70. a 80. lety - jedním z nejvíce používaných léků v léčbě primární hypertenze. Jeho použití bylo postupně nahrazováno účinnějšími farmaceutickými třídami s méně vedlejšími účinky. Tato studie provedená v metaanalýze přibližně 595 studií však prokázala účinnost methyldopy v dávkách 500 mg / 2000 mg denně při snižování krevního tlaku. Přesněji řečeno, průměrné snížení dosáhlo 13 mmHg pro maximum a 8 mmHg pro minimum.

2. METILDOPA A HEPATOTOSSICITA V PREGNANCI

Je znám jako jeden z vedlejších účinků spojených s léčbou methyldopou, a to jak jaterní toxicitou. Literatura je bohužel bohatá na takové případy, ve kterých podání methyldopy vedlo k významnému snížení funkce jater, se změnou laboratorních parametrů iu těhotných žen. Hodnoty jater a funkce jater se po přerušení léčby naštěstí vrátily do normálního rozmezí.

3. METILDOPA A ANEMINA

Hemolytická anémie je jedním z nejrizikovějších vedlejších účinků podávání methyldopy. I když patogenní mechanismus této nežádoucí reakce dosud nebyl objasněn, mezinárodní literatura zahrnuje nové případy hemolytické anémie, z nichž některé jsou velmi závažné.

Způsob použití a dávkování

ALDOMET® methyldopa 250/500 mg tablety: dávka při léčbě hypertenze zahrnuje podání 2/3 tablet denně 250 mg během prvních 48 hodin. Jakmile byl účinek pozorován, což se obvykle vyskytuje během 12/24 hodin po perorálním podání, bylo by nutné dávku upravit podle cílů a prvních získaných výsledků.

Maximální povolená dávka přípravku ALDOMET® nesmí nikdy překročit 2 gramy denně; pokud se ukáže, že tato dávka je neúčinná, je možné se uchýlit k současnému podávání thiazidových diuretik, která jsou zvláště účinná při antihypertenzním účinku methyldopy. V tomto případě - a možná i v jiných případech současného podávání antihypertenziv - by měl lékař upravit dávku obou přípravků tak, aby bylo dosaženo dobré kontroly krevního tlaku.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE ALDOMET ® Metildopa PŘIPOMÍNAT, PŘEDPOKLAD A KONTROLA VLASTNÍHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÁ.

Upozornění ALDOMET ® Metildopa

Příjem přípravku ALDOMET®, zejména v případě vysokých dávek, může být spojen s ospalostí a sedacím účinkem, s významným zvýšením těchto účinků u starších pacientů nebo u pacientů s onemocněním ledvin vzhledem k odlišnému metabolismu a sníženému vylučování účinné látky.

Během léčby přípravkem ALDOMET® byly také pozorovány případy hemolytické anémie s různou závažností, změny hematokritu a laboratorních parametrů, snížení funkce jater a horečky, u kterých bylo nutné léčbu léky pozastavit. Proto by v prvních týdnech léčby bylo nutné přísné lékařské sledování, aby se zabránilo možnému nástupu výše uvedených účinků nebezpečných pro zdraví pacienta.

ALDOMET ® může také změnit Coombsův test.

Obecně platí, že pozastavení lékové terapie, vzhledem k krátkému poločasu aktivního principu, určuje návrat k hladinám předliečebného tlaku během 24 hodin, bez jakéhokoliv rebound efektu.

Po podání přípravku ALDOMET® může dojít k somnolenci a snížené pozornosti, což vede k ohrožení řízení vozidel nebo používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Zdá se, že různé studie publikované v literatuře se shodují na absenci teratogenních účinků přípravku ALDOMET®, nicméně úloha methyldopy na metabolismu plodu nebyla dosud zcela objasněna. Je totiž známo, že tato účinná látka a její metabolity mohou snadno projít placentární bariérou a vykonávat svůj biologický účinek také na plod. Kromě toho je methyldopa v malém rozsahu vylučována do mateřského mléka, proto se doporučuje ukončit kojení během léčby přípravkem ALDOMET®.

interakce

Hypotenzní terapeutický účinek přípravku ALDOMET® je možné zvýšit současným podáváním jiných antihypertenziv. Synergie s thiazidovými diuretiky se jeví jako zvláště účinná, v takovém případě je nutná správná úprava dávkování, aby se zabránilo akutním hypotenzním epizodám.

Částečný sedativní účinek methyldopy může mít za následek sníženou potřebu anestetik v perioperační fázi.

Biologická účinnost ALDOMET® je místo toho inhibována podáváním léčiv, jako jsou tricyklická antidepresiva nebo nesteroidní protizánětlivá léčiva, schopná stanovit zvýšení retence vody ve fyziologickém roztoku.

Kontraindikace ALDOMET ® Metildopa

Vzhledem k potenciálním metabolickým účinkům methyldopy se podávání přípravku ALDOMET® nedoporučuje u pacientů s onemocněním jater a ledvin, a to ani v předchozích případech, a v případě přecitlivělosti na některou ze složek léčiva.

ALDOMET® není účinný při léčbě hypertenze u pacientů s feochromocytomem.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Podávání přípravku ALDOMET ® zejména v počáteční fázi nebo po zvýšení dávky může být doprovázeno sedativním účinkem, ospalostí, závratěmi, slabostí, bolestmi hlavy, nevolností a křečemi v břiše.

Jsou také známy případy, kdy příjem přípravku ALDOMET® vedl k nástupu hemolytické anémie, změně laboratorních parametrů, včetně hematokritu, horečky, impotence, sníženého libida, amenorey, gynekomastie a v nejzávažnějších případech. také bradykardie.

Tyto účinky jsou obvykle mírné a přechodné, ve skutečnosti mají tendenci rychle ustupovat, jakmile je léčba přerušena.

V případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku ALDOMET® jsou obecně pozorovány kožní reakce, jako je spěch, ekzémy a erupce.