CELEBREX® Celekoxib

CELEBREX® je léčivo celekoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CELEBREX ® Celekoxib

CELEBREX® je selektivní nesteroidní protizánětlivé léčivo používané při symptomatické léčbě revmatických zánětlivých stavů, jako je osteoartritida, ankylozující spondylitida a revmatoidní artritida.

Mechanismus účinku CELEBREX ® Celekoxib

Celecoxib, účinná složka v přípravku CELEBREX®, je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které je schopné selektivně inhibovat izoformu 2 cyklooxygenáz.

Po perorálním podání se rychle vstřebává gastrointestinální sliznicí a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací za přibližně 2 až 3 hodiny, které se následně díky vazbě na plazmatické proteiny distribuují do různých tkání.

Po poločasu přibližně 8 - 12 hodin a intenzivním metabolismu jater podporovaném cytochromem CYP2C9 se celekoxib ve formě neaktivních katabolitů vylučuje převážně ledvinami.

Z farmakodynamického hlediska je naproti tomu celekoxib, získaný z pyrazolů prostřednictvím řady chemických variací, schopen rozpoznat a selektivně vázat specifickou kapsu cyklooxygenázy 2, která má inhibiční účinek zaměřený výhradně na tyto enzymy.

Výsledkem této aktivity je rovnováha biologické aktivity účinné látky, která tedy může blokovat chemickou cestu, která vede k tvorbě prostanoidů zapojených do geneze zánětu, bolesti a edému, aniž by to ovlivnilo normální aktivitu. Konstitutivně exprimují cyklooxygenázy (COX1) hlavně v gastroenterické sliznici, důležité při ochraně žaludeční sliznice, při regulaci renální homeostázy a při kontrole rytmu spánku a bdění.

Z terapeutického hlediska mají výše uvedené molekulární mechanismy za následek dobrou protizánětlivou a anti-edémovou aktivitu a v mírné gastro-škodlivé aktivitě.

Provedené studie a klinická účinnost

1. CELECOXIB V REUMATICKÝCH CHOROBÁCH

Drogy. 24. prosince 2011; 71 (18): 2457-89.

Celekoxib: přehled jeho použití pro zmírnění symptomů při léčbě osteoartrózy, revmatoidní artritidy a ankylozující spondylitidy.

Velmi zajímavý přehled, který hodnotí účinnost celekoxibu při léčbě zánětlivé bolesti přítomné v patologiích, jako je revmatoidní artritida, osteoartritida a ankylozující spondylitida. Přesněji řečeno, tato aktivní složka by měla být považována za terapeutický přístup první volby u pacientů trpících nebo predisponovaných k rozvoji onemocnění ovlivňujících gastrointestinální trakt.

2. CELECOXIB V KONTROLE PO-OPERATIVNÍ PAIN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Jednorázová perorální dávka celekoxibu pro akutní pooperační bolest u dospělých.

Studie prokazující, že jednorázová perorální dávka celekoxibu 400 mg může být účinná při snižování bolesti po větším chirurgickém zákroku, což snižuje vedlejší účinky běžně spojené s konvenčními neselektivními terapiemi NSAID.

3. CELECOXIB V PREVENCI BAREVNÝCH ADENOMŮ

Cancer Prev Res (Phila). Duben 2009, 2 (4): 310-21. Epub 2009 31.března.

Pětiletá analýza účinnosti a bezpečnosti prevence adenomů s přípravkem CelecoxibTrial.

Velmi zajímavá klinická studie, která ukazuje po 5 letech experimentování účinnost příjmu 400 mg celekoxibu denně, při prevenci vzniku kolorektálních adenomů, navzdory zvýšenému kardiovaskulárnímu riziku dokumentovanému u pacientů s preexistujícím aterosklerotickým onemocněním.

Způsob použití a dávkování

CELEBREX®

Neprůhledné 200 mg tobolky celekoxibu.

Normální dávkovací režim pro léčbu zánětlivých onemocnění na revmatickém základě zahrnuje příjem 200 mg celekoxibu denně, s výhodou rozdělený do dvou odlišných okamžiků.

Pokud se ukáže, že výše uvedená dávka je neúčinná, můžete po konzultaci se svým lékařem zvýšit celkové množství celekoxibu na 400 mg denně, vždy rozděleno do dvou různých předpokladů.

U starších pacientů nebo pacientů s onemocněním jater a ledvin by měla být poskytnuta další úprava standardních dávek.

Upozornění CELEBREX ® Celekoxib

Léčba přípravkem CELEBREX®, vzhledem k možným vedlejším účinkům, by měla být pod dohledem lékaře, který by měl pravidelně sledovat stupeň jaterních, ledvinových a kardiovaskulárních funkcí.

Léčba celekoxibem by měla být také chápána jako krátkodobá léčba, která je užitečná k překonání symptomů bolesti, které jsou pozorovány během zánětlivých onemocnění kloubů, přičemž se zabrání prodloužení podávání léku během několika dnů, vzhledem k většímu výskytu vedlejších účinků.

CELEBREX ® by měl být podáván se zvláštní péčí u pacientů s gastrointestinálním, kardiovaskulárním, jaterním a renálním onemocněním v důsledku zvýšené náchylnosti k vedlejším účinkům typickým pro selektivní terapii NSAID.

Stejná péče by měla být vyhrazena všem pacientům s atopií, vzhledem k významné alergenní síle celekoxibu.

Případný výskyt nežádoucích účinků by měl vyprovokovat pacienta, který by po konzultaci se svým lékařem mohl zvážit možnost přerušení probíhající terapie.

CELEBREX® obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázového enzymu nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Vzhledem ke schopnosti celekoxibu vyvolat závratě, závratě a ospalost, je vhodné vyhnout se řízení vozidel nebo obsluhování strojů po užití přípravku CELEBREX®.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku CELEBREX® v těhotenství je kontraindikováno vzhledem k absenci významných klinických studií, které by mohly charakterizovat bezpečnostní profil celekoxibu pro zdraví plodu, a vzhledem k výsledkům četných experimentálních studií dokazujících toxicitu této účinné látky pro léčbu plodů. plod.

Kontraindikace se také prodlužují do následujícího období kojení, vzhledem k schopnosti celekoxibu hromadit se v mateřském mléku v klinicky významných množstvích.

interakce

Známý jaterní metabolismus celekoxibu, který vidí cytochromiální enzymy jako protagonisty a zejména CYP2C9, je možné popsat řadu účinných látek, jejichž kontextový předpoklad by mohl změnit normální farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti celekoxibu.

Přesněji řečeno, současná správa:

Perorální antikoagulancia by mohla významně zvýšit riziko krvácivé diatézy;
ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II, cyklosporin a takrolimus mohou zvýšit nefro a hepatotoxické vlastnosti celekoxibu;
Flukonazol a jiné účinné látky indukující nebo inhibující CYP2C9 mohou místo toho změnit normální farmakokinetické vlastnosti celekoxibu.

Ze stejného důvodu by bylo vhodné zvážit inhibiční aktivitu celecoxibu proti výše uvedenému enzymu, který se podílí na metabolismu jiných aktivních složek, jako jsou antidepresiva, neuroleptika a antiarytmika, jejichž příjem by mohl významně měnit terapeutický profil výše uvedených léčiv.

Kontraindikace CELEBREX ® Celekoxib

Použití přípravku CELEBREX® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, chronických zánětlivých onemocnění střeva, peptického vředu, městnavého srdečního selhání, ischemické choroby srdeční a arteriopatií a vaskulopatií, a to jak centrální, tak i centrální. periferie.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Četné klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh prokázaly, že terapie CELEBREXem® může navzdory selektivitě účinku celekoxibu, zejména u zvláště predisponovaných pacientů, vykazovat četné vedlejší účinky.

Sinusitida, infekce močových a dýchacích cest, nespavost, bolest břicha, nadýmání, zácpa a průjem, příznaky podobné chřipce, hypertenze, palpitace, kardiovaskulární patologie, jaterní a nefrotoxicita, alergické reakce jak kožní, tak respirační povahy, poruchy vidění a sluch představuje hlavní vedlejší účinky popsané po užití přípravku CELEBREX®, jehož výskyt a závažnost však souvisí s dávkami užívaného léčiva.