CLOX ® Ticlopidina

CLOX® je léčivo na bázi hydrochloridu tiklopidinu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotika.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CLOX ® Ticlopidina

CLOX® je indikován pro prevenci kardiovaskulárních a cerebrálních ischemických příhod u pacientů s rizikem trombózy (infarkt, trpící arteriopatií a anginou pectoris, s předchozími ischemickými příhodami).

CLOX® se také používá k prevenci obliterace aorty-koronárních by-passů a k zabránění tvorby trombů v mimotělním oběhu, při hemodialýze a v trombóze centrální žíly.

U určitých kategorií rizikových pacientů, přesněji u pacientů s předchozí infarktovou nebo ischemickou anamnézou, by mělo být použití přípravku CLOX® podřízeno terapeutické neúčinnosti kyseliny acetylsalicylové.

Mechanismus účinku CLOX ® Tiklopidin

Hydrochlorid tiklopidinu užívaný perorálně CLOX® je zcela absorbován na gastrointestinální úrovni, dosahuje maximální plazmatické koncentrace po 2 hodinách od podání a maximální terapeutické účinnosti pouze po několika dnech nepřetržité léčby.

Antitrombotický terapeutický účinek je podporován působením agregace krevních destiček, prováděným inhibicí vazby fibrinogenu na receptor gp IIb / IIIa exprimovaný na povrchu destiček.

Význam tohoto spojení spočívá ve vzniku sraženiny; Ve skutečnosti, v přítomnosti ADP (také uvolňovaný krevními destičkami v aktivační fázi), receptor pro fibrinogen přechází do aktivní konformace, rozpoznává a účinně váže fibrinogen, který se - umístí mezi různé destičky - působí jako můstek usnadňující stabilizaci. hemostatický uzávěr.

Výskyt prvních terapeutických účinků je podmíněn ireverzibilitou výše uvedené inhibice, která může být dosažena až po dvou nepřetržitých dnech lékové terapie a která přetrvává po omezenou dobu, nezbytnou pro regeneraci nových krevních destiček.

Kromě výše uvedeného účinku byl tiklopidin zvláště účinný při prevenci trombotických onemocnění, protože se ukázal jako užitečný při snižování hyper-agregace erytrocytů, což podporuje jeho filtrovatelnost.

Po několika hodinách aktivity se tiklopidin metabolizuje na neaktivní metabolity jater a vylučuje se převážně stolicí.

Provedené studie a klinická účinnost

P2Y INHIBITORY, BUDOUCÍ PERSPEKTIVY

Antitrombotika, jako je například ticlopidin, mají svůj terapeutický účinek inhibicí agregace destiček prostřednictvím ireverzibilního blokování receptoru P2Y, exprimovaného na povrchu destiček a použitelných pro usnadnění agregace. Tento způsob působení však vystavuje pacienta potenciálním rizikům v důsledku rozšíření inhibičního účinku, který může být realizován ve zvýšeném riziku krvácení. V tomto ohledu několik farmaceutických společností experimentuje s novými účinnými látkami schopnými vykonávat reverzibilní inhibici receptoru a následně snižovat vedlejší účinky spojené s léčbou.

2.KLOPIDOGREL VS TIKLOPIDINU V OŠETŘENÍ AKUTNÍ KORÁRNÍ SYNDROMY

Studie PLATONE ukázala, že tiklopidin může být rozhodně účinnější než klopidogrel v redukci ischemických příhod u pacientů s akutním koronárním syndromem a selháním ledvin. Přesněji řečeno, tiklopidin zaručil snížení ischemického koncového bodu o 22%, což je rozhodně vyšší procento než v 17% získaných klopidogrelem.

3. GENETICKÉ ASPEKTY TYKLOPIDINOVÉ TERAPIE

Vzhledem k jaternímu metabolismu tiklopidinu se předpokládalo, že polymorfní varianty cytochromních enzymů podílejících se na metabolismu těchto aktivních složek mohou nějakým způsobem měnit své farmakokinetické vlastnosti, tedy jejich terapeutický a bezpečnostní profil. Tato studie ukazuje, jak - na rozdíl od klopidogrelu (účinná látka podobná tiklopidinu) - tiklopidin není těmito genetickými variantami ovlivněn, a tak si zachovává vysoký bezpečnostní profil.

Způsob použití a dávkování

CLOX® 250 mg tablety tiklopidin hydrochloridu : léčba - obvykle prodloužená v průběhu času - zahrnuje užívání 1-2 tablet denně s jídlem.

Po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta a jeho terapeutického cíle stanoví lékař délku terapie a formulaci správné dávky.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE CLOX® TIClopidin užívat, JE POTŘEBNÉ POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO LÉKAŘE.

Varování CLOX ® Ticlopidina

Stejně jako ostatní antitrombotika by měl být příjem CLOXu předcházet a doprovázet alespoň dvakrát týdně monitorováním koagulační kapacity pacienta a hematologie, aby se zabránilo potenciálně nebezpečným vedlejším účinkům na zdraví subjektu.,

Zvýšení doby krvácení, vyvolané tiklopidinem, vyžaduje pozastavení léčby během patologií se zvýšeným rizikem krvácení, v případě chirurgických zákroků (v tomto případě by měla být suspenze provedena alespoň týden před) nebo zubní ošetření.

Ačkoli léčivo samo o sobě nezpůsobuje významné změny ve schopnosti řídit motorová vozidla nebo používat strojní zařízení, některé vedlejší účinky vyvolané účinnou látkou by mohly snížit vnímavé schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistence klinických studií týkajících se účinků na zdraví plodu neumožňuje stanovit bezpečnostní profil tiklopidinu, pokud je užíván během těhotenství.

Z tohoto důvodu a pro hemodynamické účinky vyvolané účinnou látkou je příjem CLOX® kontraindikován během těhotenství a laktace.

interakce

Aby se předešlo nebezpečným vedlejším účinkům, jako je nadměrné a prodloužené krvácení a krvácení, je nutné se vyvarovat současného podávání nesteroidních protizánětlivých léčiv, antikoagulancií a antiagregačních látek (všech léků, které by mohly zvýraznit biologické účinky tiklopidinu).

Účinky této účinné látky na korpuskulární složku krve mohou být dále zvýšeny současným příjmem potenciálně myelotoxických léků.

Kontraindikace CLOX ® Tiklopidin

Léčba tiklopidinem je známá pro prodloužení účinku doby krvácení vyvolané CLOX® a je kontraindikována u pacientů trpících poruchami koagulace, poraněním nebo traumatem nebo patologií s rizikem krvácení.

CLOX® je také kontraindikován v případech onemocnění jater, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytózy nebo přecitlivělosti na některou z jejích složek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinické studie a sledování po uvedení přípravku na trh prokázaly nežádoucí účinky, jako je zvýšený čas krvácení, zvýšené riziko krvácení, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, gastrointestinální poruchy, zvýšené transaminázy, kožní vyrážky, závratě a purpura.

Ve většině případů mají výše uvedené reakce tendenci postupně ustupovat se suspenzí lékové terapie.