sertralin

Sertralin je antidepresivum patřící do třídy selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu.

V molekulární struktuře sertralinu jsou dvě chirální centra a na trhu je pouze S, S (+) izomer; další R, R isomery; R, S; a S, R pouze mírně inhibuje zpětné vychytávání serotoninu.

Sertraline - chemická struktura

Kromě toho má sertralin také slabý účinek na zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu.

indikace

Pro to, co používá

Použití sertralinu je indikováno k léčbě:

deprese;
Sociální úzkostná porucha;
Porucha způsobená záchvaty paniky;
Posttraumatický stresový syndrom;
Obsedantně-kompulzivní porucha.

varování

Deprese je často spojena se zvýšením sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a pokusů o sebevraždu. Říká se, že zlepšení těchto příznaků nastává bezprostředně po užití sertralinu, skutečně trvá určitou dobu, než léčivo provede svůj terapeutický účinek. Proto je nutné sledovat pacienty až do výše uvedeného zlepšení.

Sertralin může být používán u dětí a dospívajících do 18 let pouze pro léčbu obsedantně-kompulzivní poruchy.

Při podávání sertralinu pacientům s epilepsií nebo s anamnézou záchvatových poruch je třeba postupovat opatrně.

Vzhledem k tomu, že sertralin je převážně metabolizován v játrech, je třeba při podávání léčiva pacientům s již existující dysfunkcí a / nebo poruchami jaterních funkcí postupovat opatrně.

Je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby sertralinem kvůli příznakům z vysazení, které se mohou objevit.

Sertralin by neměl být používán u pacientů vstupujících do manické fáze.

Sertralin může měnit glykemickou rychlost, proto u pacientů trpících diabetem - léčených lékem - může být nezbytné upravit dávku inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemických činidel.

Při podávání sertralinu pacientům s glaukomem je nutná opatrnost.

interakce

Sertralin by neměl být užíván současně s IMAO (inhibitory monoaminooxidázy, jako například - moklobemid nebo selegilin ) kvůli závažným vedlejším účinkům, které se mohou objevit. Pokud je nutné zahájit léčbu založenou na MAOI, musí uplynout nejméně dva týdny po posledním příjmu sertralinu.

Současnému užívání sertralinu a dalších léků schopných zvýšit sérotoninový signál (jako je tryptofan ) je třeba se vyvarovat vzhledem k závažným vedlejším účinkům, které se mohou objevit.

Je třeba se vyvarovat současného podávání sertralinu a pimozidu (antipsychotika).

Velká pozornost musí být věnována současnému podávání sertralinu a triptanů (léčiv používaných k léčbě migrény), protože jsou také schopny zvýšit sérotoninový signál.

Je třeba se vyvarovat současného podávání sertralinu a třezalky tečkované (nebo třezalky tečkované, rostliny s antidepresivními vlastnostmi).

Sertralin je vázán na plazmatické proteiny, proto je nutné věnovat pozornost možnému souběžnému podávání léčiv schopných vázat se na plazmatické proteiny.

Z některých studií na zvířatech se zdá, že sertralin je schopen interagovat s inzulínem, proto je při podávání pacientům s diabetem zapotřebí opatrnosti.

Současné užívání sertralinu a TCA (tricyklických antidepresiv) může zvýšit plazmatickou koncentraci sertralinu až na toxické hladiny.

Cimetidin (lék používaný při léčbě žaludečních vředů) je schopen snížit rychlost vylučování sertralinu, což způsobuje potenciálně nebezpečné účinky.

Během současného podávání sertralinu a antikoagulancií (např. Warfarinu ), NSAID (nesteroidních protizánětlivých léčiv), kyseliny acetylsalicylové a jejích derivátů může být zvýšené riziko krvácení.

Současné podávání sertralinu a fenytoinu (léčiva používaného k léčbě epilepsie) může způsobit snížení plazmatické koncentrace těchto látek, což napomáhá vzniku křečovitých krizí.

Velká pozornost se doporučuje při současném podávání sertralinu a lithia (léčiva používaného k léčbě bipolárních poruch).

Při podávání sertralinu pacientům, kteří již byli léčeni elektrokonvulzivní terapií (TEC), je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Je třeba se vyvarovat současného užívání sertralinu a alkoholu .

Sertralin může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Před zahájením léčby sertralinem musíte v každém případě informovat svého lékaře, pokud užíváte jakýkoliv typ léku.

Vedlejší účinky

Sertralin může vyvolat mnoho nežádoucích účinků, které se liší typem a intenzitou od jednoho pacienta k druhému. To je způsobeno citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku, proto se neříká, že všechny vedlejší účinky se vyskytují stejným způsobem u každého pacienta.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby sertralinem.

Gastrointestinální poruchy

Léčba sertralinem může způsobit nevolnost, zvracení, průjem nebo uvolněnou stolici, dyspepsii, zácpu, žaludeční nevolnost, vzduch v žaludku, problémy s jícnem, potíže s polykáním, zvýšené slinění a ulceraci úst a jazyka. Navíc sertralin může podporovat nástup anorexie.

Patologie centrálního nervového systému

Sertralin může způsobit ospalost, závratě, třes, znecitlivění a brnění, změny v koordinaci, nadměrné pohyby, akatizii (psychomotorický syndrom charakterizovaný nemožností zůstat v klidu) a nedostatek pozornosti. Navíc může sertralin podporovat vznik křečí.

Psychiatrické poruchy

Léčba sertralinem může způsobit různé psychiatrické poruchy, včetně:

nespavost;
náměsíčnost;
deprese;
Sebevražedné myšlenky;
úzkost;
nervozita;
neklid;
Abnormální a děsivé sny;
halucinace;
mánie;
hypománie;
Sebevražedné myšlenky a chování;
Nadměrný pocit štěstí;
euforie;
Nedostatek osobní péče;
agresivita;
Paranoia.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba sertralinem může způsobit problémy s močením, zvýšené vylučování moči, zvýšenou frekvenci močení, nokturii (je třeba několikrát vstávat během noci k odpočinku) nebo neschopnost močit.

Poruchy reprodukčního systému

Sertralin může způsobit snížené libido a sexuální dysfunkci u obou pohlaví.

U mužů může způsobit dysfunkce erekce, změny semenné tekutiny, zarudnutí penisu a předkožky, opožděnou ejakulaci a priapismus (dlouhá a bolestivá erekce, která není doprovázena sexuálním vzrušením).

U žen může způsobit vaginální krvácení, vaginální suchost a galaktorii, což je abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící.

Respirační poruchy

Sertralin může způsobit bolesti na hrudi, dýchací potíže, sípání, dušnost, bronchospasmus a krvácení z nosu.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba sertralinem může ovlivnit hemolymphopoetický systém (systém zodpovědný za syntézu krevních buněk). To může způsobit trombocytopenii (tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním oběhu, s následnou zvýšenou náchylností k abnormálnímu krvácení a / nebo krvácení) a leukopenii (tj. Snížení počtu bílých krvinek v krevním řečišti s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci krve). ‚infekce).

Navíc sertralin může způsobit purpuru (výskyt červených skvrn na kůži, sliznicích a orgánech v důsledku ruptury malých krevních cév).

Endokrinní poruchy

Sertralin může způsobit gynekomastii (vývoj prsu u mužů), hypotyreózu a může napomoci vzniku syndromu nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Poruchy kůže a podkoží

Léčba sertralinem může podpořit výskyt kožních vyrážek, kopřivky, svědění, alopecie, erytému, fotosenzitivních reakcí a toxické epidermální nekrolýzy.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba sertralinem může podpořit nástup selhání jater, hepatitidy a žloutenky. Kromě toho může způsobit změny hladin transamináz v krvi.

Cévní patologie

Příjem sertralinu může způsobit tachykardii, hypertenzi, palpitace, periferní edém a synkopu (přechodná ztráta vědomí).

Příznaky suspenze

Po náhlém přerušení léčby sertralinem se mohou objevit tzv. Abstinenční příznaky. Tyto příznaky jsou závratě, neklid, úzkost, nevolnost, zvracení, třes, zmatenost, palpitace, bolesti hlavy, průjem, emoční nestabilita a poruchy zraku.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během příjmu sertralinu, jsou:

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Sucho v ústech;
Zvýšené pocení;
Zvýšená chuť k jídlu;
Zvýšení nebo ztráta tělesné hmotnosti;
Změny chuti;
únava;
Návaly horka;
horečka;
Myalgie a artralgie;
osteoartritida;
hemoroidy;
Kapající nos;
Bolest v krku;
Bolest ucha;
Tinnitus (sluchová porucha charakterizovaná vnímáním hluků, jako je pískání, bzučení, syčení atd.);
Poruchy vidění;
Mydriáza (dilatace žáka).

předávkovat

Hlavními příznaky předávkování sertralinem jsou závratě, nevolnost, zvracení, tachykardie, třes, závratě a agitace. V některých případech se může vyskytnout i kóma.

Neexistuje žádné specifické antidotum, takže léčba léky je pouze symptomatická. Aktivní uhlí, osmotické laxativa a výplach žaludku mohou být užitečné. V každém případě, pokud máte podezření, že jste užil / a nadměrnou dávku léků, musíte okamžitě informovat svého lékaře a jít do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Sertralin je selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu a jako takový je schopen inhibovat samotný transportér serotoninu (SERT).

Serotonin (5-HT) je syntetizován v rámci presynaptického zakončení nervu a uvolňuje se po určitých stimulech. Jakmile je v synaptické stěně (prostor mezi presynaptickým a postsynaptickým ukončením), 5-HT interaguje se svými receptory na postsynaptickém ukončení s cílem vykonat svou biologickou funkci. Poté se serotonin váže na SERT a je přiveden zpět do presynaptického ukončení.

Sertralin se váže na SERT místo 5-HT, který proto zůstává v synaptické stěně delší dobu. Prodloužená stálost v synaptickém prostoru způsobuje, že serotonin pokračuje v interakci s jeho postsynaptickými receptory, což vede ke zvýšení serotonergního signálu s následným zlepšením léčených patologií.

Způsob použití - Dávkování

Sertralin se podává orálně ve formě tablet. Tablety jsou dostupné v různých dávkách.

Dávka sertralinu musí být stanovena lékařem individuálně v závislosti na typu patologie, která musí být léčena, a podle klinického obrazu pacienta. Je také třeba mít na paměti, že u pacientů trpících dysfunkcemi a / nebo poruchami jater může být nezbytné upravit dávku podávaného léku.

Níže jsou obvykle uvedeny dávky sertralinu.

Deprese a obsedantně-kompulzivní porucha

Obvykle se podává dávka sertralinu 50 mg léku, což lze zvýšit až na maximální dávku 200 mg denně.

Sociální úzkostná porucha, panická porucha a posttraumatický stresový syndrom

Obvykle se používá počáteční dávka sertralinu 25 mg léčiva, které lze zvýšit až na 50 mg. V každém případě by denní dávka neměla překročit 200 mg.

Děti a mladiství do 18 let

V této kategorii pacientů lze sertralin použít výhradně k léčbě obsedantně kompulzivních poruch. Obvykle podávaná denní dávka se pohybuje v rozmezí od 25 mg do 50 mg léčiva v závislosti na věku pacientů. Maximální denní dávka je 200 mg.

Těhotenství a laktace

Přípravek Sertraline lze užívat během těhotenství pouze tehdy, pokud to lékař považuje za nezbytné. Ve skutečnosti, lék může způsobit vážné poškození novorozence, zejména pokud to bylo přijato matkou během posledního trimestru těhotenství. U novorozence se může vyvinout závažné onemocnění zvané perzistentní plicní hypertenze, která se projevuje zvýšenou frekvencí dýchání a modravou pletí kůže. Kromě toho se mohou objevit příznaky, jako například:

Problémy s dýcháním;
Kůže je příliš horká nebo příliš studená;
Živé rty;
zvracení;
Obtížnost v kojení;
Nadměrná únava;
Neschopnost spát a / nebo nepřetržitý pláč;
Svalová ztuhlost nebo ochablé svaly;
Isole;
neklid;
křeče;
Zvýšené reflexní reakce;
podrážděnost;
Snížení hladiny glukózy v krvi.

Tyto příznaky se obvykle objevují do 24 hodin od narození.

Vzhledem k tomu, že se sertralin vylučuje do mateřského mléka, může být užívání této drogy u kojících matek prováděno pouze tehdy, pokud to lékař považuje za nezbytné.