Nizatidin je H2 antagonista vyvinutý farmaceutickou společností Eli Lilly, která ho poprvé uvedla na trh v roce 1987 pod názvem Axid ® registrovaná specialita. V roce 2000 oznámila farmaceutická společnost Eli Lilly prodej všech obchodních a prodejních práv společnosti Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidin je komerčně dostupný ve formě tablet prodávaných pod názvy Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® a dalších vynalezených názvů; aktivní složka může být také nalezena jako Axid® perorální roztok a Nizax® roztok pro intravenózní infuzi.
Použití nizatidinu je zvláště indikováno při léčbě dvanáctníkových vředů, žaludečních vředů, gastroezofageálního refluxu, recidivujících vředů a vředů spojených s použitím nesteroidních zánětlivých léčiv. Nizatidin je silný, selektivní a reverzibilní antagonista receptorů histaminu H2. Nizatidin významně snižuje objem kyseliny chlorovodíkové vylučované v žaludku a to vše probíhá právě v důsledku inhibice bazální i stimulované sekrece žaludeční kyseliny. Tento lék funguje rychle, což umožňuje rychlou úlevu od bolesti způsobené vředem. Na základě několika klinických studií však nizatidin není účinnější než jiné antagonisty receptoru histaminu H2, i když některé parametry naznačují, že tato molekula může být v našem těle lépe tolerována než jiné antagonisty H2.
Nizatidina - Dávkování a způsob použití
Při léčbě žaludečních vředů způsobených dlouhodobým užíváním nesteroidních protizánětlivých léků - nebo v případech, kdy je nutné sledovat dlouhodobou léčbu pomocí NSAIDs s vysokou gastrointestinální silou - dávka nizatidinu je 300 mg / den, které mohou být užívány v jednom podání, večer před spaním, nebo rozděleny do dvou podání, jedna ráno a druhá večer. Délka léčby je obvykle osm týdnů.
Dávka nizatidinu doporučená při léčbě dvanáctníkového vředu je 300 mg / den, užitá v jednom podání před spaním nebo rozdělená do dvou dávek po 150 mg, jedna ráno a druhá večer. před spaním. Průměrná délka léčby je čtyři týdny, ale může být prodloužena o další čtyři týdny, pokud nedojde k úplnému zotavení; je-li namísto toho úplné uzdravení vředů již v prvním cyklu terapie - a pokud je hojení potvrzeno endoskopickým vyšetřením - léčba může být přerušena před uplynutím čtyř týdnů.
Také pro léčbu benigního žaludečního vředu je doporučená dávka 300 mg / den nizatidinu, která se užívá v jednom podání, večer před spaním nebo rozdělená do dvou denních dávek po 150 mg, z nichž každá se podává v dávce 150 mg / ml. jeden ráno a druhý večer, před spaním. Trvání léčby nizatidinem se v tomto případě obvykle pohybuje od čtyř do osmi týdnů, ale může to být i méně než čtyři týdny, pokud existuje endoskopicky potvrzený případ hojení.
V některých zvláštních případech, kdy dochází k hojení vředů po léčbě trvající čtyři týdny, může být nezbytné udržet kontrolu nad sekrecí žaludku, zejména u pacientů, kteří mají tendenci opakovat žaludeční nebo dvanáctníkové vředy; v těchto případech lze dlouhodobou udržovací léčbu následovat za použití 150 mg / den nizatidinu, který se má užívat v jednom podání před spaním. Váš lékař musí tento typ léčby pečlivě sledovat.
Při léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění je doporučená dávka nizatidinu 300 mg / den, rozdělená do dvou denních dávek, jedna ráno a jedna večer, každá po 150 mg. V nejzávažnějších případech lze použít dávku nizatidinu 600 mg / den a poté co nejdříve snížit na základě osobní terapeutické odpovědi pacienta.
Nizatidin je převážně vylučován ledvinami, proto je vhodné dbát zvýšené opatrnosti v případě závažného selhání ledvin.
Nizatidin - Kontraindikace a upozornění pro použití
Před zahájením léčby nizatidinem je nezbytné zajistit, aby symptomy, pro které je nutná farmakologická intervence, nesouvisely s neoplastickým maligním žaludečním vředem; nizatidin, ve skutečnosti maskováním symptomů a zmírněním bolesti může významně oddálit diagnózu novotvaru. Několik studií prokázalo, že nizatidin neinterferuje s enzymatickým systémem, který metabolizuje většinu léčiv asociovaným s cytochromem P450, takže je nepravděpodobné, že dojde k interakcím s jinými léky souvisejícími s inhibicí metabolismu jater cytochromem P450., V případě dlouhodobé léčby nizatdinem však musí být provedeny lékařské ošetření terapeutického účinku léčiva a případných vedlejších účinků. Nizatidin je částečně metabolizován játry a vylučován téměř devadesáti procenty ledvinami; podle očekávání je proto nutné dbát na léčbu pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností; protože je známo, že velká část starších pacientů trpí renální insuficiencí, doporučuje se věnovat zvláštní pozornost léčbě nizatidinem během stárnutí. V případě pacientů s těžkou nebo dokonce střední renální insuficiencí se doporučuje snížení denní dávky nizatidinu.
Několik velkých klinických studií ukázalo, že použití nizatidinu neohrožuje schopnost pacientů obsluhovat stroje nebo řídit vozidla.
Těhotenství a kojení
Před zahájením léčby nizatidinem během těhotenství nebo kojení byste měli tuto skutečnost prodiskutovat se svým lékařem a projednat přínosy a rizika takové léčby. Několik studií na zvířatech o použití nizatidinu během těhotenství neprokázalo žádné riziko pro plod, ale bohužel neexistují žádné kontrolované údaje a spolehlivé studie o použití nizatidinu během těhotenství u lidí; proto doporučujeme užívat lék v těhotenství pouze v případě, že přínosy převažují nad předpokládanými riziky. Bylo potvrzeno, že nizatidin je vylučován do mateřského mléka pouze v malých množstvích; v jedné studii bylo zjištěno, že během příštích 12 hodin bylo do mateřského mléka vyloučeno pouze 0, 1% dávky nizatidinu, kterou matka přijala. V jiné studii byla sekrece nizatidinu v mateřském mléku studována u tří matek během 6 měsíců kojení; zdravotní sestry dostaly 150 mg nizatidinu, v jednom podání nebo rozděleny do pěti dávek odebraných ve vzdálenosti dvanácti hodin; průměr nizatidinu vylučovaného v mléce byl 96 mikrogramů, což odpovídá 0, 064% dávky užívané matkou. Navzdory výše uvedeným údajům výrobci léčiva doporučují zastavit kojení během užívání léku (nebo naopak, i když je to velmi nepravděpodobné) na základě nežádoucího účinku pozorovaného během studie na potkanech; prakticky mláďata potkanů vykazovala růstovou depresi, když byly kojeny matkami ošetřenými nizatidinem. Je však nutné zdůraznit, že nizatidin je z těla vylučován téměř po 12 hodinách a zcela po 24 hodinách, proto v případě zahájení nebo obnovení kojení po léčbě nizatidinem není riziko pro dítě.
Nizatidin - vedlejší a nežádoucí účinky
Všechny léky mohou teoreticky způsobit vedlejší účinky, ale u většiny pacientů nejsou žádné vedlejší účinky nebo nežádoucí účinky. Obecně je nizatidin lékem dobře snášeným naším tělem; navzdory tomu může také způsobit řadu vedlejších účinků. Zajímavostí, která vyplývá z klinických studií provedených ve Spojených státech a v Kanadě, je, že většina vedlejších účinků přisuzovaných nizatidinu se však projevila - v podobných procentech - u pacientů v kontrolní skupině léčené placebem. Mezi nejčastější vedlejší účinky pozorované při užívání nizatidinu patří gastrointestinální účinky, jako je bolest břicha a průjem, které jsou nejčastější, následované nevolností, zvracením, nadýmáním, zácpou a dyspepsií. Další vedlejší účinky související s centrálním nervovým systémem, jako je bolest hlavy, jsou - spolu s bolestí břicha - nejčastější, následované závratí, nespavostí a vzácně nervozitou. Nakonec se vyskytují vedlejší účinky, které se vyskytují jen zřídka, například dermatologické (svědění a kožní vyrážka), kardiovaskulární (krátké epizody asymptomatické komorové tachykardie) a další nežádoucí účinky, jako je přecitlivělost, horečka, myalgie a astenie.
