PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® je léčivo na bázi felodipinu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku s převážně vaskulárním účinkem.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace PREVEX ® Felodipina

PREVEX® je indikován k léčbě arteriální hypertenze, monoterapie a kombinované terapie a anginy pectoris.

Mechanismus účinku PREVEX ® Felodipin

Felodipin obsažený v přípravku PREVEX® užívaný perorálně, je absorbován téměř úplně na úrovni gastroenterického traktu, který je však biologicky dostupný pouze pro 15% odebrané dávky. Tablety s postupným uvolňováním umožňují zlepšení absorpční kinetiky, což zaručuje prodloužení terapeutického účinku až na 24 hodin.

Podobně jako ostatní antagonisté vápníku patřící do skupiny dihydropyridinů, je felodipin schopen selektivně identifikovat a vázat vápníkové kanály typu L exprimované na povrchu buněk hladkého svalstva cév, zabraňující vstupu vápníku a následné kontrakci. Tento účinek prováděný na periferních arteriolách zaručuje významné snížení vaskulární rezistence s následným poklesem krevního tlaku; na koronární úrovni, umožňuje zlepšení srdečního vaskulárního průtoku, s lepším okysličením hmoty myokardu.

Výše uvedené akce, kombinované s mírnou natriuretickou a diuretickou aktivitou, zdůvodňují použití přípravku PREVEX® při léčbě hypertenze a anginy pectoris.

Felodipin, jakmile jeho funkce skončí, je metabolizován v játrech na sloučeniny postrádající antihypertenzní účinnost a následně eliminován především močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ANTIPERENSIVNÍ ÚČINNOST FELODIPINU V RŮZNÝCH PÁDECH VĚKU

Tato studie hodnotí účinnost léčby vysokého krevního tlaku felodipinem u pacientů mladého věku a starších osob. Přestože se terapeutické účinky zdají být běžné (zajištění snížení krevního tlaku o 10 mmHg po jednorázové dávce a 20 mmHg po chronickém příjmu), u starších pacientů dochází ke snížení eliminace léčiva, což má za následek zvýšení poločasu rozpadu. Tyto mírné změny farmakokinetického profilu v žádném případě nemění normální terapeutické vlastnosti felodipinu.

2. FELODIPINA S ŘÍZENOU RELEASE: jaká je skutečná doba trvání?

Od uplynutí platnosti patentu na tuto účinnou látku bylo pozorováno zavedení velkého množství generických léčiv s felodipinem s postupným uvolňováním. Ačkoli ve většině případů se jedná o prodlouženou léčebnou akci po dobu nejméně 24 hodin, ve skutečnosti se zdá, že její průměrná doba trvání je přibližně 18 hodin. Tato charakteristika by neměla být podceňována, protože - užívání tablety jednou denně ráno - nedostatek kontroly krevního tlaku v časných ranních hodinách by mohl ohrozit zdraví pacienta a zvýšit výskyt cévních onemocnění.

3. FELODIPINA A ANTI-INFLAMMATORY AKTIVITY

Acta Pharmacol Sin. Září 2008, 29 (9): 1051-9.

Kromě nyní charakterizovaného antihypertenzního účinku se zdá, že felodipin hraje ochranný účinek proti zánětlivým onemocněním. Tato studie spolu s ostatními v literatuře definuje základní linie tohoto mechanismu, pravděpodobně charakterizované snížením adhezivních molekul a prozánětlivých faktorů, jako je NF-kB.

Způsob použití a dávkování

PREVEX ® Felodipin 5/10 mg tablety: 10 mg denně se obvykle používá k léčbě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris. Tuto dávku lze v případě dobré regulace tlaku snížit na polovinu.

V některých případech, aby se snížilo přechodné zvýšení srdeční frekvence po užití přípravku PREVEX ®, se lékař může rozhodnout uchýlit se k současnému podávání beta blokátoru.

V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM PREVEX ® Felodipina - JE POTŘEBNÁ PŘEDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÍHO DOKUMENTA.

Varování PREVEX ® Felodipina

Vzhledem k postižení jater v metabolismu felodipinu je třeba věnovat zvláštní pozornost v případě léčby pacientů s onemocněním jater různého stupně. Ve skutečnosti by snížení funkčnosti tohoto orgánu mohlo změnit normální farmakokinetické vlastnosti účinné složky, což by vedlo ke zvýšení antihypertenzního účinku s možným zvýšením vedlejších účinků.

Některé z nejběžnějších vedlejších účinků spojených s antihypertenzní terapií - jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost - by mohly způsobit pokles vnímavých a reaktivních schopností pacienta, což by mohlo vést k ohrožení řízení vozidel a používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Různé studie publikované v literatuře, které vykazují teratogenní a mutagenní účinky antagonistů vápníku na plod, jsou-li užívány v průběhu těhotenství, naznačují, že by se neměly používat tyto léky, včetně přípravku PREVEX®, během celého období těhotenství. Kromě toho možnost, že účinná látka je částečně vylučována do mateřského mléka, vystavuje dítě během fáze kojení rizikům; proto by bylo nutné se vyvarovat jeho užívání nebo přerušit kojení během léčebného období.

interakce

Přípravek PREVEX ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku nebo závažné poškození funkce jater.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikace

Plazmatické hladiny felodipinu by mohly jít proti významným změnám v případě současného podávání induktorů nebo inhibitorů jaterního metabolismu.

Přesněji řečeno, studie, které jsou v současné době k dispozici v literatuře, ukazují zvýšení plazmatických hladin felodipinu po podání cimetidinu a výrazné snížení v případě současného užívání barbiturátů, karbamezepinu a dalších metabolických induktorů. Nevyhnutelně, variace v plazmatických koncentracích účinné složky vede k nepředvídatelnosti terapeutického účinku a souvisejících vedlejších účinků.

Zdá se, že felodipin mění normální plazmatickou koncentraci digoxinu.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky spojené s léčbou přípravkem PREVEX ® se zdají být vzácné a v každém případě klinicky irelevantní a přechodné. Mezi nejčastější patří návaly horka, bolesti hlavy, palpitace, závratě, astenie, vyrážky, zvýšená diuréza a edém.

Závažnější reakce jsou rozhodně vzácnější a týkají se zejména určitých kategorií rizikových pacientů.