pilokarpin

Pilokarpin je alkaloid, přírodní látka extrahovaná z listů Pilocarpus jaborandi . Vzhledem k jeho parasympatomimetické aktivitě muskarinového typu (interakce s periferními receptory acetylcholinu) se pilokarpin používá hlavně v oftalmologii jako stimulant pro sekreci slz. Termín parasympatomimetikum označuje jeho schopnost stimulovat aktivity parasympatického nervového systému, který podporuje odpočinek, relaxaci, odpočinek, trávení a skladování energie; Není divu, že pilokarpin se také používá k podpoře sekrece slin, zatímco jeho schopnost zvyšovat střevní peristaltiku je známa.

I když pilokarpin může podporovat růst vlasů, způsobuje výrazný efekt rubefakce (pokud se aplikuje lokálně, vyvolává hyperémii a pocení) a zpomaluje srdeční rytmus, jeho hlavní farmakologické aplikace se týkají sektoru očí. Kromě zvýšeného trhání produkuje pilocarpine miosis, tj. Zúžení žáka; ve formě očních kapek, to bylo dlouho hlavní droga v boji proti glaukomu, ačkoli to může být spojováno s místními poruchami, takový jako vodnaté oči, spojivková hyperémie a variace v refrakcích. V oftalmologii se pilokarpin také používá ke snížení možnosti nočního oslnění u pacientů, kteří nedávno podstoupili implantaci fakické nitrooční čočky; použití pilokarpinu při nízkých koncentracích (1%) by tyto příznaky zmírnilo zúžením zornice.

Jak bylo uvedeno, ve formě perorálních tablet se pilokarpin používá při léčbě xerostomie (sucho v ústech v důsledku špatného slinění), nepříjemného vedlejšího účinku radiační terapie krku nebo hlavy. Pokud na jedné straně vyvolává zlepšení slinění, na druhé straně tato látka podporuje zvýšené pocení, pankreatické, střevní a slizniční sekrece dýchacího systému; zvyšuje také tón a motilitu hladkých svalů ve střevě, močových cestách, močovém měchýři, žlučovodech a průduškách.

Podává se perorálně, pilokarpin začíná produkovat první účinky po dobu 20-30 minut, s vrcholem po 1 hodině a trváním účinku přibližně 3 hodiny. Rychlost absorpce je snížena, pokud je léčivo užíváno s jídlem s vysokým obsahem tuku. Při krátkodobém působení je nutné použít aplikaci alespoň dvakrát denně.

Vedlejší účinky pilokarpinu jsou ty, které jsou typické pro cholinergní stimulaci a jsou závislé na dávce; mezi těmi, které se nejčastěji vyskytují, jsou zvýšené pocení, vysoká frekvence, bronchokonstrikce, nevolnost, křeče v břiše, průjem, návaly horka, zimnice, závratě a únava. Hlavním důvodem suspenze léčby je zejména pocení. Ne náhodou se pilokarpin také používá v tzv. Potovém testu, což je užitečná zkouška v diagnostice cystické fibrózy. U vyšetřovaných pacientů se po stimulaci pilokarpinem měří koncentrace chloru a sodíku v vylučovaném potu; ve skutečnosti subjekty s cystickou fibrózou nebo mukoviscidózou (dědičné onemocnění) mají zvláště vysoké koncentrace chloru v potu.