Ačkoli v tomto smyslu je méně nebezpečné než alkohol, i kofein může zvýšit vedlejší účinky některých léků nebo změnit jeho fungování.
Kofein působí proti působení léků nespavosti, antagonizuje jejich sedativní účinky a zvyšuje potíže s usínáním.
U jedinců léčených teofylinem, aminofylinem nebo jinými příbuznými xantinovými bronchodilatátory může kofein způsobit excitabilitu, tachykardii, třes a nervozitu.
Kofein také zvyšuje riziko vedlejších účinků některých léčiv používaných v psychiatrii, jako je například antipsychotický klozapin; snižuje také hladiny lithia v plazmě.
Chinolonová antibiotika, jako je enoxacin, ciprofloxaxcin, grepafloxacin, levofloxacin a norfloxacin, způsobují, že se v těle vytváří kofein (vysoké dávky kofeinu v těle mohou způsobit problémy s nevolností, zvracením, nervozitou, úzkostí, tachykardií a křečemi).
Kofein interaguje s inhibitory MAO a zvyšuje stimulační účinky na sympatiku. Následkem toho mohou být epizody srdečních arytmií nebo závažné hypertenze v důsledku kombinace inhibitorů MAO a kofeinu.
U osob léčených antikoagulancii (kumadin - warfarin) zvyšuje antikoagulační účinek kofeinu riziko krvácení.
Kofein snižuje účinnost léčiv používaných v boji proti inkontinenci moči.
V případě asociace s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) může kofein zesílit gastrointestinální účinek.
Sérové hladiny kofeinu mohou být zvýšeny současným užíváním perorálních kontraceptiv.
Připomeňme si na závěr, že kofein je obsažen nejen v kávě, ale také v mnoha potravinách, jako je koka-cola, energetické nápoje a čaj, a v některých doplňcích stravy (například ty, které obsahují colu, maté nebo guaranu).
